Omeprazol, eine racemische Mischung aus zwei Enantiomeren, ist ein spezifischer Inhibitor der Protonenpumpe (H+/ K+ ATPase) in den Belegzellen der Magenschleimhaut. Es reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen, sowohl basal als auch stimuliert. Omeprazol ist in einer sauren Umgebung nicht stabil und wird daher oral in Form von Kapseln verabreicht, die mit beschichteten Pellets gefüllt sind. Absorption von Omeprazol ist schnell und Cmax tritt etwa 1-2 Stunden nach der Verabreichung auf. Die Bioverfügbarkeit von Omeprazol nach einmaliger oraler Verabreichung beträgt etwa 40%. Mehrfache Verabreichung einmal am Tag erhöht die Bioverfügbarkeit auf etwa 60%. Omeprazol bindet in etwa 97% an Plasmaproteine. Es wird vollständig durch das Cytochrom P450 CYP2C19 hauptsächlich (Hydroxyomeprazol) und teilweise durch CYP3A4 (für Omeprazol sulfon) metabolisiert. Fast 80% einer oral verabreichten Dosis werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden; der Rest mit Fäkalien. T0,5 ist <1 Std. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Stoffwechselrate reduziert. Bei Patienten Metabolisierer (nicht aktive CYP2C19), die mittleren AUC 5-10-mal höher als in Metabolisierer (mit aktiver CYP2C19), die Mittelwert Cmax sie sind auch 3-5 mal größer; Diese Daten geben jedoch keine Konsequenzen in Bezug auf die Dosierung von Omeprazol.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, substituierte Benzimidazole oder einen der sonstigen Bestandteile. Nicht mit Nelfinavir verwenden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit Magengeschwüren vermutet oder fest, sowie für etwaige negative Auswirkungen (zB. Signifikante unbeabsichtigten Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Schluckbeschwerden, Erbrechen von Blut oder Stuhl) Krebs Substrat Krankheit ist ausgeschlossen, weil Omeprazol kann lindern die Symptome von Krebs und verzögern seine Diagnose. Den Patienten sollte geraten werden, folgende Fälle zu melden: Anamnese oder Magen-Darm-Operation; Behandlung von Dyspepsie oder Sodbrennen Symptome, die seit mehr als 4 Wochen gedauert haben; Gelbsucht, Leberfunktionsstörung oder Krankheit; Beginn neuer Symptome oder Veränderungen in der Art der zuvor beobachteten Symptome bei Patienten> 55 Jahre. Patienten mit langfristig wiederkehrenden Symptomen von Verdauungsstörungen oder Sodbrennen sollten sich einer regelmäßigen medizinischen Untersuchung unterziehen. Verwenden Sie Omeprazol nicht präventiv. Die Behandlung mit Omeprazol kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos für Magen-Darm-Infektionen mit solchen Bakterien führen wieSalmonella spp. Und Campylobacter spp. Omeprazol kann als CYP2C19-Hemmer mit Arzneimitteln interagieren, die durch dieses Isoenzym metabolisiert werden - seien Sie vorsichtig. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol und Clopidogrel sollte vermieden werden. Die Anwendung von Ome- perazol mit Atazanavir wird nicht empfohlen (Reduktion der Atazanavir-Exposition). Durch die Sucrose und Lactose nicht mit Galactose oder Fructose-Intoleranz, Saccharase-Isomaltase oder Lactase-Mangel, Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat kann während der Schwangerschaft verwendet werden. Omeprazol geht in die Muttermilch über, aber es besteht kein Risiko nachteiliger Wirkungen auf das Kind, wenn das Medikament in therapeutischen Dosen verwendet wird.
Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen. Gelegentlich: Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Somnolenz, Schwindel, erhöhte Leberenzyme, Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Unwohlsein, periphere Ödeme. Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (z.B.Angioödem und Anaphylaxie / Schock), Hyponatriämie, Unruhe, Verwirrtheit, Depression, Geschmacksstörungen, verschwommenes Sehen, Bronchospasmus, Trockenheit oder Entzündung der Mundschleimhaut, Magen-Darm-Candidose, Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht, Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, interstitielle Nephritis, vermehrtes Schwitzen. Sehr selten Agranulozytose, Panzytopenie, Hypomagnesiämie, Aggression, Halluzinationen, Leber Enzephalopathie bei Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Muskelschwäche, Gynäkomastie.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 1 Kapsel einmal täglich für 14 Tage. Um die Symptome zu lindern, kann es notwendig sein, das Medikament zu verwenden, um weitere 2-3 Tage. Bei den meisten Patienten verschwindet das Sodbrennen innerhalb von 7 Tagen vollständig. Nach vollständiger Linderung der Symptome sollte die Behandlung abgebrochen werden.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Der Metabolismus von Omeprazol bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion beeinträchtigt ist, in einer erhöhten AUC ergibt; Omeprazol neigt nicht dazu, sich zu akkumulieren, wenn es einmal am Tag verabreicht wird.Art der Verabreichung. Das Medikament sollte am Morgen vor einer Mahlzeit eingenommen werden. Die Kapseln sollten als Ganzes mit einem halben Glas Wasser geschluckt werden. Kauen oder zerquetschen Sie keine Kapseln. Für Patienten mit Schluckstörungen kann eine Kapsel geöffnet werden und der Inhalt in nicht-kohlensäurehaltiges Wasser, gemischt mit Fruchtsaft oder Apfelmus gelöst. Die gebrauchsfertige Suspension sollte sofort getrunken werden (oder innerhalb von 30 min) und rühren Sie immer kurz vor dem Trinken und trinken ein halbes Glas Wasser. Nicht mit Milch oder Mineralwasser mischen. Knete nicht die Pellets.