Omeprazol, eine racemische Mischung aus zwei Enantiomeren, ist ein spezifischer Inhibitor der Protonenpumpe (H+/ K+ ATPase) in den Belegzellen der Magenschleimhaut. Es reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen, sowohl basal als auch stimuliert. Omeprazol ist in einer sauren Umgebung nicht stabil und wird daher oral in Form von Kapseln verabreicht, die mit beschichteten Pellets gefüllt sind. Absorption von Omeprazol ist schnell und Cmax tritt etwa 1-2 Stunden nach der Verabreichung auf. Die Bioverfügbarkeit von Omeprazol nach einmaliger oraler Verabreichung beträgt etwa 40%. Mehrfache Verabreichung einmal am Tag erhöht die Bioverfügbarkeit auf etwa 60%. Omeprazol bindet etwa 95% der Plasmaproteine. Es wird vollständig durch das Cytochrom P450 CYP2C19 hauptsächlich (Hydroxyomeprazol) und teilweise durch CYP3A4 (für Omeprazol sulfon) metabolisiert. Fast 80% einer oral verabreichten Dosis werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden; der Rest mit Fäkalien. T0,5 ist <1 Std. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Stoffwechselrate reduziert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Nicht mit Atazanavir verwenden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten sollten darauf hingewiesen werden, folgende Fälle zu melden: Einnahme von Arzneimitteln für Verdauungsstörungen oder kontinuierliches Sodbrennen für mindestens 4 Wochen, um nach Symptomen zu suchen; Beginn neuer Symptome oder Veränderungen in der Art der zuvor beobachteten Symptome bei Patienten> 45 Jahre; Gewichtsverlust, Anämie, Magen-Darm-Blutungen, Dysphagie, Schmerzen beim Schlucken oder persistent blutiges Erbrechen, Magengeschwür oder chirurgische Geschichte, Hepatitis oder anderen Krankheiten (z. B. Leber- und Nierenfunktion). Patienten mit langfristig wiederkehrenden Symptomen von Verdauungsstörungen oder Sodbrennen sollten sich einer regelmäßigen medizinischen Untersuchung unterziehen. Patienten, die mindestens 3 Monate (in den meisten Fällen für ein Jahr) mit Omeprazol behandelt wurden, hatten eine schwere Hypomagnesiämie; Patienten, die an chronischer Behandlung zu erwarten sind, oder die mit Digoxin oder Drogen Protonenpumpenhemmer in Kombination einnehmen, die hypomagnesemia verursacht (z. B. Diuretika), die Bestimmung der Konzentration von Magnesiumomeprazol vor der Behandlung und danach in regelmäßigen Abständen zu prüfen, während der Behandlung. Die Behandlung mit Omeprazol kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos für Magen-Darm-Infektionen mit solchen Bakterien führen wieSalmonella spp. Und Campylobacter spp. Patienten sollten während der Behandlung mit Omeprazol keine anderen Magensäuresuppressiva (z. B. H-Rezeptor-Antagonisten) einnehmen2), ohne ärztliche Konsultation.Aufgrund des Saccharosegehalts sollte das Arzneimittel bei Patienten mit Fructoseintoleranz, Saccharase-Isomaltase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose nicht angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwenden Sie während der Schwangerschaft und Stillzeit nur in den Fällen, in denen der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Stillen des Säuglings überwiegt. Omeprazol (Dosen bis zu 80 mg / Tag), die Frauen während der Geburt verabreicht wurden, verursachte keine nachteiligen Auswirkungen auf den Fötus. Tierstudien haben die unerwünschten Wirkungen von Omeprazol während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht bestätigt; Hinweise auf Embryotoxizität oder Teratogenität wurden nicht gefunden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Blähungen (einschließlich Gas), Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen. Gelegentlich: Schwindel, Parästhesien, Lichtempfindlichkeit, Krankheitsgefühl, Benommenheit, Schlaflosigkeit, erhöhte Leberenzyme, Hautausschlag, Dermatitis und (oder), Pruritus, Urtikaria, Unwohlsein.Selten rezidivierende Verwirrung, Aufregung, Aggression, Depression und Halluzinationen (vor allem bei schwer kranken Patienten), Gynäkomastie, trocken oder Entzündung der Mundschleimhaut, Magen-Darm-Candidose, Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Enzephalopathie Patienten mit prä- auftretende schwere Lebererkrankung, eine Entzündung der Leber (oder) ohne gleichzeitige Hepatitis, Leberversagen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Muskelschwäche, Impotenz, Hautausschlag, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Alopezie, Überempfindlichkeitsreaktionen , Angioödem, Fieber, Bronchospasmus, interstitielle Nephritis, anaphylaktischer Schock, übermäßiges Schwitzen, periphere Ödeme, Sehstörungen, Geschmacksstörungen, Hyponatriämie. Häufigkeit unbekannt: Hypomagnesiämie.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 20 mg (2 Kapseln einmal täglich). Wenn sich die Symptome bessern, sollte die Dosis einmal täglich auf 10 mg (1 Kapsel) reduziert werden. Wenn die Symptome von Sodbrennen wieder auftreten, kann die Dosis auf 20 mg einmal täglich erhöht werden. Behandlungszeit - 14 Tage.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit Leberversagen sollte die tägliche Dosis reduziert werden. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder bei älteren Menschen zu ändern.Art der Verabreichung. Das Medikament sollte am Morgen, vor einer Mahlzeit, mit Wasser gewaschen werden. Schluck die Kapsel ganz; es sollte vor dem Schlucken nicht gekaut oder zerkleinert werden. Wenn Sie Schwierigkeiten beim Schlucken haben, können Sie die Kapsel öffnen und den Inhalt in Fruchtsaft oder andere saure Flüssigkeit gießen, mischen und trinken.