Die Hemmung der Magensäure-Sekretion, während die orale Verabreichung von Omeprazol ist unmöglich: gastroösophagealen Reflux-Krankheit bei Patienten mit Ösophagitis und (oder) schwere Symptome der Reflux; Behandlung von Magengeschwüren in Verbindung mit NSAID-Behandlung; Prävention von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit NSAID-Behandlung bei Risikopatienten. Verhinderung von Blutungswiederkehr nach endoskopischer Behandlung aufgrund von akuten Blutungen aus Magen-oder Zwölffingerdarmgeschwüren.
Zutaten:
Eine Durchstechflasche enthält 40 mg Esomeprazol (als Natriumsalz).
Aktion:
S-Isomer von Omeprazol, einem spezifischen Protonenpumpenhemmer (H+/ K+ ATPase) in den Belegzellen der Magenschleimhaut. Es reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen, sowohl basal als auch stimuliert. Das Medikament ist zu 97% an Plasmaproteine gebunden. Es wird vollständig durch Cytochrom P450 metabolisiert. Die wichtigste Rolle im Stoffwechsel spielt eine polymorphe CYP2C19, verantwortlich für die Bildung der Hydroxy und Desmethyl-Metaboliten von Esomeprazol. Der verbleibende Teil des Arzneimittels durch CYP3A4 metabolisiert wird, ist verantwortlich für die Bildung von Omeprazol-Sulfon - die Hauptmetabolit im Blut vorhanden. Die AUC von Esomeprazol steigt nach wiederholter Verabreichung des Arzneimittels an. Dieses Phänomen hängt von der Dosis des Arzneimittels ab und ist nichtlinear. Dies ist auf First-Pass-Effekt verringert und systemische Clearance verringern, wahrscheinlich durch die Hemmung des Enzyms CYP2C19 von Esomeprazol verursacht wird, und (oder) der Sulfon Metabolit. T0,5 Bluteliminations nach wiederholter einmal täglicher Dosierung beträgt etwa 1,3 h Die Drogenmetaboliten im Urin (80%) ausgeschieden werden, die teilweise in dem Fäzes. <1% der Dosis wird unverändert im Urin ausgeschieden. Bei Patienten Metabolisierer (nicht aktive CYP2C19), die mittlere maximale Blutkonzentration betrug ca. 60% größer als bei extensiven Metabolisierern (mit aktiver CYP2C19) -. Diese Beobachtungen haben keinen Einfluss auf die Dosierung von Esomeprazol. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Stoffwechselrate reduziert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Benzimidazolderivate oder einen der sonstigen Bestandteile. Co-Verabreichung mit Nelfinavir.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit Magengeschwüren vermutet oder fest, sowie für etwaige negative Auswirkungen (zB. Signifikante unbeabsichtigten Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Schluckbeschwerden, Erbrechen von Blut oder Stuhl) Krebs Substrat Krankheit ist ausgeschlossen, weil Esomeprazol kann lindern die Symptome von Krebs und verzögern seine Diagnose. Die Behandlung mit Esomeprazol kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos für gastrointestinale Infektionen mit solchen Bakterien führen, wie zSalmonella spp. Und Campylobacter spp. Patienten, die mindestens 3 Monate lang (in den meisten Fällen über ein Jahr) mit Esomeprazol behandelt wurden, hatten eine schwere Hypomagnesiämie; Patienten, die an chronischer Behandlung zu erwarten sind, oder die mit Digoxin oder Drogen Protonenpumpenhemmer in Kombination einnehmen, die hypomagnesemia verursacht (z. B. Diuretika), die Bestimmung der Konzentration von Magnesium Esomeprazol vor der Behandlung und danach in regelmäßigen Abständen zu prüfen, während der Behandlung. Protonenpumpenhemmer können das Gesamtrisiko von Frakturen um 10-40% erhöhen; Patienten mit Osteoporoserisiko sollten gemäß den aktuellen klinischen Richtlinien behandelt werden und ausreichende Mengen an Vitamin D und Calcium zur Verfügung stellen. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden. Esomeprazol kann als CYP2C19-Hemmer mit Arzneimitteln interagieren, die durch dieses Isoenzym metabolisiert werden - seien Sie vorsichtig. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel sollte vermieden werden. Die Anwendung von Esomperazol mit Atazanavir wird nicht empfohlen (Verringerung der Atazanavir-Exposition).
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Esomeprazol während der Schwangerschaft vor. Tierstudien deuten nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen von Esomeprazol auf die Entwicklung von Embryonen oder Föten hin.Untersuchungen an racemischen Gemischen an Tieren zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen auf Schwangerschaft, Geburt oder postnatale Entwicklung. Vorsicht ist geboten, wenn Esomeprazol während der Schwangerschaft angewendet wird. Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol in die Muttermilch übergeht, daher sollte das Arzneimittel während der Stillzeit nicht angewendet werden.
Nebenwirkungen:
Oft, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Injektionsstelle Reaktionen (im Fall von hohen Dosen für 3 Tage). Gelegentlich: periphere Ödeme, Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Schläfrigkeit, Sehstörungen, Schwindel, Mundtrockenheit, erhöhte Leberenzyme, Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Hüftfraktur, Handwurzelknochen oder Wirbelsäule. Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (i Angioödem und Anaphylaxie, Schock.), Hyponatriämie, Unruhe, Verwirrtheit, Depression, Beeinträchtigung des Geschmack, Bronchokonstriktion, Entzündungen der oralen Pilzinfektion (Candidose), Magen-Darm-Trakt, Hepatitis (mit oder ohne Ikterus), Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Unwohlsein, Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Unwohlsein, vermehrtes Schwitzen. Sehr selten Agranulozytose, Panzytopenie, Aggression, Halluzinationen, Leber Enzephalopathie bei Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Muskelschwäche, interstitielle Nephritis, Gynäkomastie. Häufigkeit unbekannt: Hypomagnesiämie. In Einzelfällen für kritisch kranke Patienten, die Omeprazol (Racemat) intravenöse Injektion erhalten haben, insbesondere bei hohen Dosierungen gab es irreversible Sehstörungen; Es wurde keine Ursache-Wirkungs-Beziehung mit der Arzneimittelverabreichung festgestellt.
Dosierung:
Intravenös.Hemmung der Magensekretion bei oraler Verabreichung ist nicht möglich: Reflux-Ösophagitis - 40 mg einmal täglich; symptomatischer gastroösophagealer Reflux - 20 mg einmal täglich; Behandlung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Verwendung von NSAIDs - in der Regel 20 mg einmal täglich; Prävention von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit NSAID-Behandlung bei Risikopatienten - 20 mg einmal täglich. Intravenöse Therapie ist in der Regel kurz und die orale Behandlung sollte so schnell wie möglich begonnen werden.Verhinderung von Blutungswiederkehr nach endoskopischer Behandlung aufgrund von akuten Blutungen aus Magen-oder Zwölffingerdarmgeschwüren: 80 mg Infusion über 30 Minuten, gefolgt von kontinuierlicher Infusion für 3 Tage (72 Stunden) in einer Dosis von 8 mg / Stunde. Nach intravenöser Therapie sollte die Behandlung mit Säuresekretion für 4 Wochen oral fortgesetzt werden.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz in gastroösophageale Refluxkrankheit sollte nicht mehr als 20 mg Tagesdosis nicht überschreiten; ein blutendes Geschwür, ausreichen, um die Verabreichung von 80 mg als Kurzinfusion der intravenöse Infusion für 71,5 h bei 4 mg / h zu verabreichen. Aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit sollte es bei Kindern und Jugendlichen nicht angewendet werden.Art der Verabreichung. Das Medikament kann durch intravenöse Injektion über mindestens 3 min (20 mg-Dosis und 40 mg) oder durch intravenöse Infusion über 10-30 min (20 mg-Dosis und 40 mg) oder 30 min (80 mg-Dosis) verabreicht werden; Geben Sie 20 mg durch Injektion oder Infusion, geben Sie die Hälfte der vorbereiteten Lösung, geben Sie 40 mg oder 80 mg aller vorbereiteten Lösung. Die Dosis von 8 mg / h sollte als kontinuierliche Infusion von 71,5 Stunden verabreicht werden; Die Infusionsrate sollte 8 mg / h betragen.