Gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD): Behandlung von erosiven Refluxösophagitis; Prävention von wiederkehrenden Refluxösophagitis; symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit. In Kombination mit geeigneten antibakteriellen Behandlungsschemata zur Bekämpfung von BakterienHelicobacter pylorisowie bei der Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren mit der InfektionHelicobacter pylori und bei der Prävention von wiederkehrenden Magengeschwüren bei Patienten mit Magengeschwüren im Zusammenhang mit InfektionenH. pylori. Für Patienten, die eine langfristige Behandlung mit NSAIDs benötigen: Behandlung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit NSAID-Behandlung; Prävention von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit NSAID-Behandlung bei Risikopatienten. Verlängerte Behandlung nach intravenöser Therapie Beginn der Behandlung, um eine erneute Blutung aus Magengeschwüren zu verhindern. Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms.
Zutaten:
Ein enteraler Tropf enthält 20 mg oder 40 mg Esomeprazol in Form von Magnesiumdihydrat. Die Zubereitung enthält Saccharose, Methylparahydroxybenzoat und Propylparahoxybenzoat.
Aktion:
S-Isomer von Omeprazol, einem spezifischen Protonenpumpenhemmer (H+/ K+ ATPase) in den Belegzellen der Magenschleimhaut. Es reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen, sowohl basal als auch stimuliert. Beide Omeprazol-Isomere (R und S) haben ähnliche pharmakodynamische Wirkungen. Esomeprazol ist in saurem Milieu instabil, weshalb es oral in Form von säurebeständigen Pellets verabreicht wird. In Bedingungenin vivo die Umwandlung in das R-Isomer spielt keine signifikante Rolle. Resorption von Esomeprazol ist schnell und Cmax tritt etwa 1-2 Stunden nach der Verabreichung auf. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64% nach einer Einzeldosis von 40 mg und steigt nach wiederholter Einmalgabe auf 89%. Dementsprechend sind die obigen Werte nach der 20 mg-Dosis 50% und 68%. Es ist zu 97% an Plasmaproteine gebunden. Esomeprazol wird vollständig durch Cytochrom P450 metabolisiert. Die wichtigste Rolle im Stoffwechsel von Esomeprazol spielt polymorphen CYP2C19, verantwortlich für die Bildung der Hydroxy und Desmethyl-Metaboliten von Esomeprazol. Der verbleibende Teil des Arzneimittels durch CYP3A4 metabolisiert wird, ist verantwortlich für die Bildung von Omeprazol-Sulfon - die Hauptmetabolit im Blut vorhanden. T0,5 im Blut der Eliminationsphase beträgt nach wiederholter einmal täglicher Verabreichung etwa 1,3 Stunden, wobei fast 80% der oralen Esomeprazol-Dosis in Form von Metaboliten im Urin und im übrigen im Kot ausgeschieden werden. Weniger als 1% des Ausgangsarzneimittels wird im Urin nachgewiesen. Bei Patienten Metabolisierer (nicht aktive CYP2C19), die mittlere maximale Blutkonzentration betrug ca. 60% größer als bei extensiven Metabolisierern (mit aktiver CYP2C19) -. Diese Beobachtungen haben keinen Einfluss auf die Dosierung von Esomeprazol. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Stoffwechselrate reduziert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Benzimidazolderivate oder einen der sonstigen Bestandteile. Nicht mit Nelfinavir verwenden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit Magengeschwüren vermutet oder fest, sowie für etwaige negative Auswirkungen (zB. Signifikante unbeabsichtigten Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Schluckbeschwerden, Erbrechen von Blut oder Stuhl) Krebs Substrat Krankheit ist ausgeschlossen, weil Esomeprazol kann lindern die Symptome von Krebs und verzögern seine Diagnose. Patienten, die längere Zeit in Behandlung waren (insbesondere wenn die Behandlung länger als ein Jahr dauert), sollten unter ärztlicher Aufsicht bleiben. Die Behandlung mit Esomeprazol kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos für gastrointestinale Infektionen mit solchen Bakterien führen, wie zSalmonella spp. Und Campylobacter spp. Esomeprazol kann die Absorption von Vitamin B verringern12 (Cyanocobalamin) aufgrund von Hypo oder Achlorhydrie; Dies sollte bei der Langzeitbehandlung von Patienten mit verminderten Vitamin B-Vorräten berücksichtigt werden12 oder Risikofaktoren für seine verringerte Absorption.Patienten, die mindestens 3 Monate lang (in den meisten Fällen über ein Jahr) mit Esomeprazol behandelt wurden, hatten eine schwere Hypomagnesiämie; Patienten, die an chronischer Behandlung zu erwarten sind, oder die mit Digoxin oder Drogen Protonenpumpenhemmer in Kombination einnehmen, die hypomagnesemia verursacht (z. B. Diuretika), die Bestimmung der Konzentration von Magnesium Esomeprazol vor der Behandlung und danach in regelmäßigen Abständen zu prüfen, während der Behandlung. Protonenpumpenhemmer können das Gesamtrisiko von Frakturen um 10-40% erhöhen; Patienten mit Osteoporoserisiko sollten gemäß den aktuellen klinischen Richtlinien behandelt werden und ausreichende Mengen an Vitamin D und Calcium zur Verfügung stellen. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden. Esomeprazol kann als CYP2C19-Hemmer mit Arzneimitteln interagieren, die durch dieses Isoenzym metabolisiert werden - seien Sie vorsichtig. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel sollte vermieden werden. Die Anwendung von Esomperazol mit Atazanavir wird nicht empfohlen (Verringerung der Atazanavir-Exposition). Wenn Esomeprazol zur Tilgung verschrieben wirdHelicobacter pylorisollten mögliche Wechselwirkungen aller Komponenten der Dreifachtherapie (einschließlich Clarithromycin, einem starken CYP3A4-Inhibitor) in Betracht gezogen werden. Die Anwendung von Esomeprazol bei Kindern unter 12 Jahren wird nicht empfohlen. Aufgrund des Saccharosegehalt, soll nicht mit einem seltenen Erbkrankheiten Fructose-Intoleranz, Malabsorption von Glukose-Galaktose oder Saccharase-Isomaltase bei Patienten verwendet werden. Das Medikament enthält p-Hydroxybenzoate, die eine allergische (auch verzögerte) Reaktion auslösen können.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Daten über eine begrenzte Anzahl (300-1000) von schwangeren Frauen Esomeprazol und Daten aus epidemiologischen Studien mit, für eine große Anzahl von schwangeren Frauen Omeprazol (racemisches Gemisch) unter Verwendung nicht auf ein erhöhtes Risiko von Fehlbildungen oder das Risiko einer Schädigung des Fötus oder Neugeborenen zeigen. Bei der Verschreibung von Esomeprazol an schwangere Frauen sollte jedoch Vorsicht walten gelassen werden. Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol in die Muttermilch übergeht, daher sollte das Arzneimittel während der Stillzeit nicht angewendet werden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen. Gelegentlich: periphere Ödeme, Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Schläfrigkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, erhöhte Leberenzyme, Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Frakturen der Hüfte, Handgelenk und Wirbelsäule. Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (z. Fieber, Angioödem und anaphylaktische Reaktion, Schock), Hyponatriämie, Unruhe, Verwirrtheit, Depression, abnormaler Geschmack, verschwommenes Sehen, Bronchospasmus, Stomatitis, Pilzinfektion (Candidose) Kabel Darm-Trakt, Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht, Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Unwohlsein, Schwitzen. Sehr selten Agranulozytose, Panzytopenie, Aggression, Halluzinationen, Leber Enzephalopathie bei Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Muskelschwäche, interstitielle Nephritis (bei einigen Patienten noch berichtet Nierenversagen), Gynäkomastie. Bekannt: Hypomagnesiämie (schwerer Hypomagnesiämie kann mit der Hypokalzämie korreliert, hypomagnesemia auch Hypokaliämie führen kann), mikroskopische Kolitis.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene. Gastroösophagealen Refluxkrankheit: Behandlung von Ösophagitis erosive Reflux - 40 mg pro Tag für 4 Wochen einmal (Patienten, bei denen hat Ösophagitis oder deren Symptome nicht behandelt worden, ist es ratsam, die Behandlung für weitere vier Wochen fortgesetzt werden.);. Erhaltungstherapie bei Patienten mit Ösophagitis behandelt, um einen Rückfall zu verhindern - 20 mg einmal täglich; . Symptomatische gastroösophageale Refluxkrankheit - 20 mg einmal täglich ohne erosiven Ösophagitis bei Patienten (wenn nach 4 Wochen haben Zeichen kontrolliert nicht, führt weitere Tests nach Auftreten der Symptome zusätzliche symptomatische Kontrolle gelöst haben, kann durch die Verabreichung des Medikaments in einer Dosis von 20 mg einmal täglich erreicht werden; Dosis von 20 mg werden kann ad-hoc-verabreicht, falls erforderlich, behandelten Patienten mit NSAIDs, der Gefahr von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwür sind) nicht für die vorübergehende Verwendung des Arzneimittels für die Wiederholung empfohlen.Kombinationstherapie mit geeigneten antibakteriellen Medikamenten zur Eradikationhelicobacter pylori (auch die Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit InfektionenH. pylori und Prävention von wiederkehrenden Magengeschwüren bei Patienten mit Magengeschwüren im Zusammenhang mit einer InfektionH. pylori): 20 mg Esomeprazol und 1 g Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin (alle Arzneimittel sollten 7 Tage lang zweimal täglich gegeben werden).Für Patienten, die eine kontinuierliche NSAR-Behandlung benötigen: Behandlung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit NSAID-Behandlung - 20 mg einmal täglich für 4-8 Wochen; Prävention von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit NSAID-Behandlung bei Risikopatienten - 20 mg einmal täglich.Verlängerte Behandlung nach intravenöser Therapie mit vorbeugender BehandlungBlutungen von Magengeschwüren: 40 mg einmal täglich für 4 Wochen nach intravenöser Behandlung.Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 40 mg 2 mal täglich; diese Dosis sollte dann an die individuellen Bedürfnisse des Patienten angepasst und so lange fortgesetzt werden, wie klinische Indikationen vorliegen; verfügbare klinische Daten zeigen, dass die Mehrheit der Patienten mit Dosen im Bereich von 80-160 mg Esomeprazol pro Tag kontrolliert werden kann; Dosen> 80 mg / Tag sollten in geteilten Dosen (zweimal täglich) verabreicht werden.Jugendliche im Alter von ≥12 Jahren. Gastroösophagealen Refluxkrankheit: Behandlung von Ösophagitis erosive Reflux - 40 mg pro Tag für 4 Wochen einmal (Patienten, bei denen hat Ösophagitis oder deren Symptome nicht behandelt worden, ist es ratsam, die Behandlung für weitere vier Wochen fortgesetzt werden.);. Erhaltungstherapie bei Patienten mit Ösophagitis behandelt, um einen Rückfall zu verhindern - 20 mg einmal täglich; symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit - 20 mg einmal täglich bei Patienten ohne Ösophagitis (., wenn nach 4 Wochen Symptome nicht kontrolliert werden, führt weitere Tests nach Auftreten der Symptome weitere Kontrollprobleme durch die Verabreichung des Medikaments bei einer Dosis von 20 mg einmal täglich erreicht werden Abklingen werden) .Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren verursacht durchH. pylori. Die Wahl der geeigneten Kombinationstherapie sollte die offiziellen nationalen, regionalen und lokalen Richtlinien bezüglich bakterieller Resistenz, Behandlungsdauer (normalerweise 7 Tage, aber manchmal bis zu 14 Tage) und die richtige Verwendung von antibakteriellen Arzneimitteln berücksichtigen. Der Behandlungsverlauf sollte von einem Spezialisten überwacht werden. 30-40 kg Körpergewicht: 20 mg Esomeprazol und 750 mg Amoxicillin und 7,5 mg / kg Körpergewicht Clarithromycin (alle Arzneimittel sollten zweimal täglich für eine Woche gegeben werden); mc. > 40 kg: 20 mg Esomeprazol und 1 g Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin (alle Arzneimittel sollten zweimal täglich für eine Woche gegeben werden).Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung beträgt die maximale Tagesdosis 20 mg. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist Vorsicht geboten.Art der Verabreichung. Die Kapseln sollten als Ganzes geschluckt und mit Flüssigkeit gewaschen werden. Sie sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden. Wenn Sie Schwierigkeiten beim Schlucken haben, kann die Kapsel geöffnet und in einem halben Glas stilles Wasser gelöst werden. Lösen Sie den Inhalt der Kapseln nicht in einer anderen Flüssigkeit auf, da die Beschichtung zum Schutz des Inhalts vor den Auswirkungen von Magensaft beschädigt werden kann. Die Lösung mit sichtbaren Pellets sollte sofort oder innerhalb von 30 Minuten nach der Zubereitung gemischt und getrunken werden. Dann die Glashälfte mit Wasser füllen, umrühren und trinken. Pellets nicht kauen oder zerkleinern. Wenn der Patient nicht selbst schlucken kann, kann der Inhalt der Kapsel in stilles Wasser aufgelöst und durch Magensonde verabreicht werden.