Omeprazol, eine racemische Mischung aus zwei Enantiomeren, ist ein spezifischer Inhibitor der Protonenpumpe (H+/ K+ ATPase) in den Belegzellen der Magenschleimhaut. Es reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen, sowohl basal als auch stimuliert. Omeprazol ist in saurer Umgebung nicht stabil und wird daher oral in Form von Kapseln verabreicht, die mit magensaftresistent beschichteten Pellets gefüllt sind. Absorption von Omeprazol ist schnell und Cmax tritt etwa 1-2 Stunden nach der Verabreichung auf. Die Bioverfügbarkeit von Omeprazol nach einmaliger oraler Verabreichung beträgt etwa 40%. Mehrfache Verabreichung einmal am Tag erhöht die Bioverfügbarkeit auf etwa 60%. Omeprazol bindet in etwa 97% an Plasmaproteine. Es wird vollständig durch das Cytochrom P450 CYP2C19 hauptsächlich (Hydroxyomeprazol) und teilweise durch CYP3A4 (für Omeprazol sulfon) metabolisiert. Fast 80% einer oral verabreichten Dosis werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden; der Rest mit Fäkalien. T0,5 ist <1 Std. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Stoffwechselrate reduziert. Bei Patienten Metabolisierer (nicht aktive CYP2C19), die mittleren AUC 5-10-mal höher als in Metabolisierer (mit aktiver CYP2C19), die Mittelwert Cmax sie sind auch 3-5 mal größer; Diese Daten geben jedoch keine Konsequenzen in Bezug auf die Dosierung von Omeprazol.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Omeprazol, substituierte Benzimidazole oder einen der sonstigen Bestandteile. Nicht mit Nelfinavir verwenden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit Magengeschwüren vermutet oder fest, sowie für etwaige negative Auswirkungen (zB. Signifikante unbeabsichtigten Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Schluckbeschwerden, Erbrechen von Blut oder Stuhl) Krebs Substrat Krankheit ist ausgeschlossen, weil Omeprazol kann lindern die Symptome von Krebs und verzögern seine Diagnose. Den Patienten sollte geraten werden, folgende Fälle zu melden: Anamnese oder Magen-Darm-Operation; Behandlung von Dyspepsie oder Sodbrennen Symptome, die seit mehr als 4 Wochen gedauert haben; Gelbsucht oder schwere Lebererkrankung; Beginn neuer Symptome oder Veränderungen in der Art der zuvor beobachteten Symptome bei Patienten> 55 Jahre. Patienten mit langfristig wiederkehrenden Symptomen von Verdauungsstörungen oder Sodbrennen sollten sich einer regelmäßigen medizinischen Untersuchung unterziehen. Verwenden Sie Omeprazol nicht präventiv. Die Behandlung mit Omeprazol kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos für Magen-Darm-Infektionen mit solchen Bakterien führen wieSalmonella spp. Und Campylobacter spp. Omeprazol kann als CYP2C19-Hemmer mit Arzneimitteln interagieren, die durch dieses Isoenzym metabolisiert werden - seien Sie vorsichtig. Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol und Clopidogrel sollte vermieden werden. Die Anwendung von Ome- perazol mit Atazanavir wird nicht empfohlen (Reduktion der Atazanavir-Exposition). Aufgrund der Laktose sollte nicht mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat kann während der Schwangerschaft verwendet werden. Omeprazol geht in die Muttermilch über, wird aber in therapeutischen Dosen nicht negativ auf das Kind angewendet.
Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen. Gelegentlich: Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Somnolenz, Schwindel, erhöhte Leberenzyme, Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Unwohlsein, periphere Ödeme. Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (z.B.Angioödem und Anaphylaxie / Schock), Hyponatriämie, Unruhe, Verwirrtheit, Depression, Geschmacksstörungen, verschwommenes Sehen, Bronchospasmus, trockener Mund, Entzündung der Mundschleimhaut, Magen-Darm-Candidose, Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht , Glatzenbildung, Überempfindlichkeit gegen Licht, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, interstitielle Nephritis, vermehrtes Schwitzen. Sehr selten Agranulozytose, Panzytopenie, Hypomagnesiämie (schwere hypomagnesemia können Hypokalzämie verursachen), Aggression, Halluzinationen, Dyspepsie, Leber Enzephalopathie bei Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse epidermale Nekrolyse, Muskelschwund , Gynäkomastie. Häufigkeit unbekannt: mikroskopische Kolitis.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 1 Kapsel einmal täglich für 14 Tage. Um die Symptome zu lindern, kann es notwendig sein, das Medikament zu verwenden, um weitere 2-3 Tage. Bei den meisten Patienten verschwindet das Sodbrennen innerhalb von 7 Tagen vollständig. Nach vollständiger Linderung der Symptome sollte die Behandlung abgebrochen werden.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Der Metabolismus von Omeprazol bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion beeinträchtigt ist, in einer erhöhten AUC ergibt; Omeprazol neigt nicht dazu, sich zu akkumulieren, wenn es einmal am Tag verabreicht wird.Art der Verabreichung. Die Droge sollte am Morgen eingenommen werden. Die Kapseln sollten als Ganzes mit einem Glas Wasser geschluckt werden. Kauen oder zerquetschen Sie keine Kapseln. Für Patienten mit Schluckstörungen kann eine Kapsel geöffnet werden und der Inhalt in nicht-kohlensäurehaltiges Wasser, gemischt mit Fruchtsaft oder Apfelmus gelöst. Die vorbereitete Suspension sollte sofort (oder innerhalb von 30 Minuten) getrunken werden und immer sofort vor dem Trinken umrühren und ein halbes Glas Wasser trinken. Nicht mit Milch oder Mineralwasser mischen. Alternativ können Sie die Kapsel saugen und die Pellets mit einem halben Glas Wasser schlucken. Kneten Sie nicht die in der Kapsel enthaltenen Pellets.