Behandlung von Opioid-induzierter Obstipation bei Menschen mit fortgeschrittenen palliativmedizinischen Erkrankungen, bei denen die Reaktion auf Abführmittel nicht ausreichend war.
Zutaten:
Eine Durchstechflasche (0,6 ml) enthält 12 mg Methylnaltrexoniumbromid.
Aktion:
Selektiver Antagonist des Opioid-Rezeptor-Rezeptors. Die Fähigkeit von Methylnaltrexon als quaternäres Amin, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen, ist begrenzt. Dies ermöglicht die Wirkung von Methylnaltrexon in den Geweben des Magen-Darm-Traktes ohne die Wirkung von analgetischen Opiaten auf o.u.n. Methylnaltrexoniumbromid absorbiert schnell und erreicht Cmax ungefähr 0,5 Stunden nach der subkutanen Verabreichung. Cmax und die AUC nimmt mit steigender Dosis von 0,15 mg / kg auf 0,5 mg / kg dosisproportional zu. Die absolute Bioverfügbarkeit einer subkutanen Dosis von 0,30 mg / kg gegenüber einer intravenösen Dosis von 0,30 mg / kg beträgt 82%. Methylnaltrexoniumbromid bindet minimal an menschliche Plasmaproteine (11,0-15,3%). Beim Menschen wird Methylnaltrexon in geringem Umfang zu Methyl-6-natrexol-Isomeren und Methylnaltrexonsulfat metabolisiert. Methylaltrexon wird als unveränderter Wirkstoff ausgeschieden; etwa die Hälfte der Dosis wird mit dem Urin und etwas weniger mit dem Stuhl ausgeschieden. Letzte T0,5 ist ungefähr 8 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Die Anwendung von Methylnaltrexoniumbromid ist bei Patienten mit bekanntem oder vermuteten mechanischen Darmverschluss kontraindiziert oder erfordert chirurgische Interventionssymptome eines akuten Abdomens.
Vorsichtsmaßnahmen:
Methylnaltrexon sollte nicht zur Behandlung von Patienten mit Verstopfung angewendet werden, die nicht mit der Anwendung von Opioiden in Zusammenhang stehen. Patienten, bei denen während der Behandlung schwerer oder anhaltender Durchfall auftritt, sollten angewiesen werden, die Anwendung abzubrechen. Klinische Studien zu Methylnaltrexoniumbromid wurden seit mehr als 4 Monaten nicht durchgeführt und können daher nur für eine begrenzte Zeit angewendet werden. Es sollte nur bei Patienten angewendet werden, die palliativ behandelt werden. Das Produkt wird zusätzlich zu den üblichen Abführmitteln verwendet. Es darf nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung oder terminaler Niereninsuffizienz, die eine Dialyse erfordert, angewendet werden. Methylnaltrexoniumbromid wurde bei Patienten mit Kolostomie, Peritonealkatheter, aktiver Divertikulitis und Fäkaliensteinen nicht untersucht. Daher wird empfohlen, das Präparat bei diesen Patienten mit Vorsicht anzuwenden. Es liegen keine Erfahrungen bei Kindern unter 18 Jahren vor, daher sollte Methylnaltrexon in der pädiatrischen Altersgruppe nicht angewendet werden, bis weitere Daten verfügbar sind.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Anwendung von Methylnaltrexoniumbromid bei Schwangeren vor. Es darf nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig erforderlich. Es ist nicht bekannt, ob Methylnatoxon-Bromid in die Muttermilch übergeht. Die Entscheidung über die Fortsetzung / Unterbrechung des Stillens oder die Fortsetzung / Unterbrechung der Behandlung mit dem Produkt sollte unter Berücksichtigung der Vorteile des Stillens für das Kind und der Vorteile der Behandlung mit dem Präparat für Frauen getroffen werden.
Nebenwirkungen:
Die häufigsten drogenbedingten Nebenwirkungen bei allen mit Methylnaltrexoniumbromid behandelten Patienten waren Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall und Blähungen. Häufig: Schwindel und Beschwerden an der Injektionsstelle (zB Brennen, Brennen, Schmerzen, Rötung, Schwellung).
Dosierung:
Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 8 mg (0,4 ml) für Patienten mit einem Gewicht von 38-61 kg oder 12 mg (0,6 ml) für Patienten mit einem Körpergewicht von 62-114 kg. Der Standardanwendungsplan ist eine Einzeldosis, die jeden zweiten Tag verabreicht wird. Je nach klinischem Bedarf können auch längere Intervalle verabreicht werden. Die Patienten können zwei aufeinanderfolgende Dosen im Abstand von 24 Stunden nur dann erhalten, wenn keine Reaktion (Entleerung) auf die am Vortag erhaltene Dosis erfolgte. Die Dosierung bei Patienten mit einem Körpergewicht außerhalb des Bereichs sollte 0,15 mg / kg betragen. Das Injektionsvolumen für diese Patienten sollte wie folgt berechnet werden: Dosis (ml) = Körpergewicht des Patienten (kg) x 0,0075. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <30 ml / min), sollte die Dosis von 12 mg bis 8 mg (0,4 ml) im Fall von Patienten mit einem Gewicht von 62 bis 114 kg oder 0,15 mg / kg bis 0.075 reduziert werden mg / kg für Patienten mit einem Körpergewicht außerhalb des Bereichs von 62-114 kg. Es liegen keine Daten zu Dialysepatienten für Niereninsuffizienz im Endstadium vor, daher wird die Verwendung dieser Patienten nicht empfohlen.