Erektile Dysfunktion, d.h. Unfähigkeit, eine für den Geschlechtsverkehr bei erwachsenen Männern ausreichende Erektion des Penis zu erhalten oder aufrechtzuerhalten. Sexuelle Stimulation ist für eine wirksame Wirkung des Medikaments erforderlich.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 100 mg Sildenafil in Form von Citrat. Das Medikament enthält Laktose.
Aktion:
Sildenafil ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Phosphodiesterase-5 (PDE5), die für den Abbau von cGMP im Schwellkörper verantwortlich ist. Es löst durch seine periphere Aktion eine Erektion aus. Es zeigt keine direkte relaxierende Wirkung auf isolierte humane Corpora cavernosa, sondern erhöht signifikant den diastolischen Effekt von Stickoxid auf dieses Gewebe. Während der sexuellen Erregung, wenn es ein Aktivierungswegs ist, wird durch Stickstoffmonoxid und cGMP-vermittelten Hemmung von PDE5 durch Sildenafil bewirkt eine Erhöhung der Konzentration von cGMP im Schwellkörper. Sexuelle Erregung ist essentiell für die beabsichtigte pharmakologische Wirkung von Sildenafil. Sildenafil verursacht eine leichte und vorübergehende Abnahme des Blutdrucks, in den meisten Fällen ohne signifikante klinische Signifikanz. Sildenafil wird nach oraler Gabe rasch resorbiert und erreicht Cmax während 30-120 Minuten nach der Verabreichung auf nüchternen Magen. Die Einnahme von Sildenafil zu einer Mahlzeit reduziert die Absorptionsrate. T Verzögerungmax ist 60 Minuten und die durchschnittliche Reduktion ist Cmax - 29%. Sildenafil und sein hauptsächlicher zirkulierender N-Desmethyl-Metabolit binden in etwa 96% an Plasmaproteine. Sildenafil metabolisiert wird in erster Linie durch das Cytochrom-P450-Enzymsystem, einschließlich von CYP3A4 und in geringerem Ausmaß durch CYP2C9. Der Hauptmetabolit von Sildenafil entsteht als Folge seiner N-Demethylierung. Es zeigt eine Sildenafil-ähnliche Selektivität für Phosphodiesterasen. Die Wirkung des Metaboliten auf PDE5 wurde bestimmtinvitro 50% derjenigen der Muttersubstanz-Konzentrationen im Blut entspricht 40% Konzentration von Sildenafil. Der N-Desmethyl-Metabolit von Sildenafil unterliegt weiteren Veränderungen; sein T0,5 ist ungefähr 4 Stunden0,5 Sildenafil ist 3-5 Stunden. Nach oraler Verabreichung von Sildenafil als Metaboliten ausgeschieden wird, hauptsächlich in den Fäkalien (80%) und in geringerem Maße auch in der Urin (13%).
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Anwendung mit Stickoxid-freisetzenden Arzneimitteln (z. B. Amylnitrit) oder Nitraten in beliebiger Form. Nicht bei Männern, die sexuelle Aktivität angezeigt wird (z. B. bei Patienten mit schweren kardiovaskulären Erkrankungen wie instabile Angina pectoris oder schwerer Herzinsuffizienz). Patienten, die Sehkraft auf einem Auge als Folge einer nicht arteriitischen anteriore ischämische Optikusneuropathie (NAION) verloren hat, unabhängig davon, ob es verbunden war, oder nicht, vor der Exposition gegenüber einem Inhibitor von PDE5. Aufgrund des Fehlen von Daten zur Sicherheit ist die Verwendung von Sildenafil kontra für Patienten mit einer schweren Leberversagen, Hypotonie (Blutdruck <90/50 mmHg) und die jüngste Geschichte von Schlaganfall oder Herzinfarkt und bei Patienten mit erblichen degenerativen Veränderungen der Netzhaut, wie wieRetinitis pigmentosa (Ein kleiner Teil dieser Patienten hat genetisch bedingte Störungen der retinalen Phosphodiesterase).
Vorsichtsmaßnahmen:
Vor einer pharmakologischen Behandlung sollte der Patient einer körperlichen und körperlichen Untersuchung unterzogen werden, um die Ursachen der erektilen Dysfunktion zu identifizieren und zu bestimmen. Vor der Behandlung den Zustand des Herz-Kreislauf-Systems zu bewerten und ob der Patient zu gefäßerweiternde Wirkung empfindlich sein kann, vor allem während der sexuellen Aktivität. Erhöhte Empfindlichkeit Vasodilatoren haben Patienten behindern das Ausströmen von Blut aus dem linken Ventrikel des Herzens (z. Aortenstenose oder Kardiomyopathie, hypertrophe obstruktive) oder eine seltene Atrophie Mehrfachsystem, stark beeinträchtigt durch die Blutdruckkontrolle durch das vegetative Nervensystem gekennzeichnet . Das Medikament sollte bei Patienten mit anatomischer Deformation des Penis (wie Angulation, cavernosa Fibrose oder Peyronie-Krankheit) mit Vorsicht verwendet werden, und Störungen zu Priapismus prädisponieren können (z. B. Sichelzellenanämie, multiples Myelom oder Leukämie). Die Patienten sollten im Falle einer plötzlichen Sehstörung stoppen müssen Sildenafil zu nehmen und sofort fragen Sie Ihren Arzt darauf hingewiesen, dass. Sildenafil verstärkt die antiaggregierende Wirkung von Natriumnitroprussid.Keine Informationen über die Sicherheit von Sildenafil bei Patienten mit Blutungsstörungen oder aktiven peptischen Ulzera - Sildenafil bei diesen Patienten sollte nur nach sorgfältiger Abwägung der möglichen Vorteile und Risiken verwendet werden. Es soll bei Patienten auch unter Sildenafil α-Blocker, wegen der Gefahr von Hypotension mit Vorsicht verwendet werden, die innerhalb von 4 Stunden nach der Verabreichung von Sildenafil am häufigsten auftritt. Um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie, Patienten α-Blocker Medikamente sollten zu reduzieren hämodynamisch stabil sein, bevor die Behandlung mit Sildenafil zu initiieren. Hat nicht die Sicherheit und Wirksamkeit der gleichzeitigen Anwendung von Sildenafil mit anderen Behandlungen der erektilen Dysfunktion untersucht worden - nicht für solche Anrufe zu empfehlen. Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil und Ritonavir wird nicht empfohlen. Sildenafil ist nicht zur Anwendung bei Frauen und Patienten <18 Jahre indiziert. Aufgrund der Laktose sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist nicht zur Verwendung bei Frauen indiziert.
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 50 mg; Es sollte je nach Bedarf ca. 1 Stunde vor geplanter sexueller Aktivität eingenommen werden. Abhängig von der Wirksamkeit und Verträglichkeit des Medikaments kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 100 mg. Sildenafil wird nicht häufiger als einmal täglich empfohlen.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten oder Patienten mit leichter oder mäßiger Niereninsuffizienz (CCR 30-80 ml / min), ist keine Dosisanpassung notwendig ist. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CCR <30 ml / min) und bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion (, z. B. Leberzirrhose), aufgrund der verminderten Clearance von Sildenafil sollte Dosis von 25 mg in Betracht gezogen werden; Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit des Arzneimittels kann die Dosis auf 50 mg oder 100 mg erhöht werden. Patienten, die gleichzeitig CYP3A4 (mit Ausnahme von Ritonavir in denen die Verwendung nicht empfohlen wird) oder α-Blocker Medikamente sollten den Beginn der Behandlung mit Sildenafil bei einer Dosis von 25 mg in Betracht gezogen werden. Das Medikament ist nicht für Personen im Alter von <18 Jahren angezeigt.Art der Verabreichung. Die Einnahme eines Medikaments mit einer Mahlzeit führt zu einer Verzögerung des Wirkungseintritts im Vergleich zur Einnahme eines leeren Magens.