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Erektile Dysfunktion, d.h. Unfähigkeit, eine für den Geschlechtsverkehr bei erwachsenen Männern ausreichende Erektion des Penis zu erhalten oder aufrechtzuerhalten. Sexuelle Stimulation ist für eine wirksame Wirkung des Medikaments erforderlich.

1 Tabl powl. enthält 100 mg Sildenafil in Form von Citrat.

Sildenafil ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Phosphodiesterase-5 (PDE5), die für den Abbau von cGMP im Schwellkörper verantwortlich ist. Es löst durch seine periphere Aktion eine Erektion aus. Es zeigt keine direkte relaxierende Wirkung auf isolierte humane Corpora cavernosa, sondern erhöht signifikant den diastolischen Effekt von Stickoxid auf dieses Gewebe. Während der sexuellen Erregung, wenn es ein Aktivierungswegs ist, wird durch Stickstoffmonoxid und cGMP-vermittelten Hemmung von PDE5 durch Sildenafil bewirkt eine Erhöhung der Konzentration von cGMP im Schwellkörper. Sexuelle Erregung ist essentiell für die beabsichtigte pharmakologische Wirkung von Sildenafil. Sildenafil verursacht eine leichte und vorübergehende Abnahme des Blutdrucks, in den meisten Fällen ohne signifikante klinische Signifikanz. Sildenafil wird nach oraler Gabe rasch resorbiert und erreicht C_max während 30-120 Minuten nach der Verabreichung auf nüchternen Magen. Die Einnahme von Sildenafil zu einer Mahlzeit reduziert die Absorptionsrate. T Verzögerung_max ist 60 Minuten und die durchschnittliche Reduktion ist C_max29%. Sildenafil und sein hauptsächlicher zirkulierender N-Desmethyl-Metabolit binden in etwa 96% an Plasmaproteine. Sildenafil metabolisiert wird in erster Linie durch das Cytochrom-P450-Enzymsystem, einschließlich von CYP3A4 und in geringerem Ausmaß durch CYP2C9. Der Hauptmetabolit von Sildenafil entsteht als Folge seiner N-Demethylierung. Es zeigt eine Sildenafil-ähnliche Selektivität für Phosphodiesterasen. Die Wirkung des Metaboliten auf PDE5 wurde bestimmtin vitro 50% derjenigen der Muttersubstanz-Konzentrationen im Blut entspricht 40% Konzentration von Sildenafil. Der N-Desmethyl-Metabolit von Sildenafil unterliegt weiteren Veränderungen; sein T_0,5 ist ungefähr 4 Stunden_0,5 Sildenafil ist 3-5 h. Sildenafil wird als Stoffwechselprodukte beseitigt, vor allem in dem Fäzes (80%) und in geringerem Maße auch in der Urin (13%).

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Gleichzeitige Anwendung von Sildenafil mit Stickoxid-freisetzenden Arzneimitteln (z. B. Amylnitrit) oder Nitraten in beliebiger Form. Sildenafil nicht bei Frauen angewandt werden, die sexuelle Aktivität angezeigt wird (z. B. bei Patienten mit schweren kardiovaskulären Erkrankungen wie instabile Angina pectoris oder schwerer Herzinsuffizienz). Sildenafil ist bei Patienten kontraindiziert, die in einem Auge Sehverlust haben als Folge des nicht arteriitischen anteriore ischämische Optikusneuropathie, unabhängig davon, ob sie mit früherem PDE5-Inhibitor Exposition verbunden waren. Eine Verwendung ist bei Patienten mit schweren Leberversagen, Hypotonie (Blutdruck <90/50 mmHg) und der jüngsten Geschichte von Schlaganfall oder Herzinfarkt und bei Patienten mit erblichen degenerativen Veränderungen der Netzhaut, wie Retinitis pigmentosa kontraRetinitis pigmentosa (Small Anteil dieser Patienten hat eine genetisch bedingten Anomalien des retinalen Phosphodiesterasen) - nicht die Sicherheit von Sildenafil bei diesen Patienten getestet.

Vor einer pharmakologischen Behandlung sollte der Patient einer körperlichen und körperlichen Untersuchung unterzogen werden, um die Ursachen der erektilen Dysfunktion zu identifizieren und zu bestimmen. Vor Beginn einer Behandlung der erektilen Dysfunktion wird empfohlen, den kardiovaskulären Status des Patienten zu beurteilen. Vor der Verschreibung von Sildenafil sollte beurteilt werden, ob der Patient insbesondere während der sexuellen Aktivität anfällig für Vasodilatation ist. Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Vasodilatatoren zeigen Patienten mit linksventrikulärer Obstruktion (z. Aortenstenose oder hypertropher Kardiomyopathie obstruktiver) und mit dem seltenen Syndrom der Multisystematrophie, gekennzeichnet durch stark beeinträchtigt Blutdruckregelung durch das autonome System.Das Medikament sollte bei Patienten mit anatomischer Deformation des Penis (wie Angulation, cavernosa Fibrose oder Peyronie-Krankheit) mit Vorsicht verwendet werden, und Störungen zu Priapismus prädisponieren können (z. B. Sichelzellenanämie, multiples Myelom oder Leukämie). Hat nicht die Sicherheit und Wirksamkeit der gleichzeitigen Anwendung von Sildenafil mit anderen Behandlungen der erektilen Dysfunktion untersucht worden - nicht für solche Anrufe zu empfehlen. Wenn Sie plötzlich Sehprobleme haben, beenden Sie die Einnahme von Sildenafil und suchen Sie sofort einen Arzt auf. Fälle im Zusammenhang mit der Behandlungszeit in renal cardiovaskulären Erkrankungen, wie Herzinfarkt, instabile Angina, plötzlicher Herztod, ventrikuläre Arrhythmie, Hirnblutung, transitorische ischämische Attacke, Hypertonie oder Hypotonie. Die meisten, aber nicht alle dieser Patienten gehörten zu der Gruppe mit vorbestehenden Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen. Viele Störungen traten während des Geschlechtsverkehrs oder kurz nach seiner Vollendung auf, und in Einzelfällen traten diese Störungen kurz nach der Anwendung vor der sexuellen Aktivität auf. Keine Informationen über die Sicherheit von Sildenafil bei Patienten mit Blutungsstörungen oder aktiven peptischen Ulzera - Sildenafil bei diesen Patienten sollte nur nach sorgfältiger Abwägung der möglichen Vorteile und Risiken verwendet werden. Sildenafil ist nicht zur Anwendung bei Frauen und Patienten <18 Jahre indiziert.

Das Medikament ist nicht zur Verwendung bei Frauen indiziert.

Sehr häufig: Kopfschmerzen. Häufig: Schwindel, verschwommene Sicht, verschwommenes Farbsehen, Hitzewallungen, verstopfte Nase, Verdauungsstörungen. Gelegentlich: Somnolenz, Hypästhesie, Krankheit Konjunktivitis, Augenerkrankungen, abnorme Tränen-, andere Erkrankungen des Auges, Schwindel, Tinnitus, Herzklopfen, Tachykardie, Erbrechen, Übelkeit, trockener Mund, Hautausschlag, Muskelschmerzen, Hämaturie, Penisblutung, Hämatospermie, Brustschmerzen, Müdigkeit, schnelle Herzfrequenz. Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, Apoplexie, Synkope, Hörverlust, Hypertonie, Hypotonie, Myokardinfarkt, Vorhofflimmern, Blutungen aus der Nase. Bekannt: transitorische ischämische Attacke, Krämpfe, wiederkehrende Anfälle, nicht arteriitischen anteriore ischämische Optikusneuropathie, retinale Gefäßverschluss, Gesichtsfeldausfall, ventrikuläre Arrhythmie, instabile Angina pectoris, plötzlicher Herztod, Priapismus, verlängerte Erektion, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische Nekrotische Trennung der Epidermis.

Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 50 mg; es sollte je nach Bedarf ca. 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität eingenommen werden. Abhängig von der Wirksamkeit und Verträglichkeit des Medikaments kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 100 mg. Es wird nicht empfohlen, mehr als einmal am Tag zu verwenden. Bei älteren Patienten oder Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance von 30-80 ml / min), ist keine Dosisanpassung notwendig ist. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) und bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion (, z. B. Leberzirrhose), aufgrund der verminderten Clearance von Sildenafil, hält eine 25 mg-Dosis; Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit des Arzneimittels kann die Dosis schrittweise auf 50 mg oder 100 mg erhöht werden. Patienten, die gleichzeitig CYP3A4 (mit Ausnahme von Ritonavir, die nicht für die Verwendung in Kombination mit Sildenafil wird empfohlen) oder α-Blocker Medikamente sollten in einer Dosis von 25 mg Beginn der Behandlung mit Sildenafil in Betracht gezogen werden. Um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie zu minimieren, sollte der Zustand des Patienten vor Beginn der Behandlung stabil sein. Wenn das Arzneimittel zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen wird, kann der Beginn der Wirkung im Vergleich zur Einnahme eines leeren Magens verzögert sein.