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Symptomatische Behandlung von Harninkontinenz mit plötzlichem Drang und / oder erhöhter Häufigkeit des Wasserlassens und plötzlichen Drängen, die bei Patienten mit überaktivem Blasensyndrom auftreten können.

1 Kapsel ungefähr Freisetzung enthält 2 mg oder 4 mg Tolterodintartrat; Kapseln enthalten Lactose.

Urologischer Spasmologe. Tolterodin ist ein spezifischer, kompetitiver Antagonist von Muskarinrezeptoren mit einer selektiveren Wirkungin vivo für die Blase als für die Speicheldrüsen. Tolterodyna in Form einer Kapsel über Freisetzung ist durch langsamere Absorption gekennzeichnet, und als Ergebnis C_max während 4 (2-6) Stunden nach Kapselgabe beobachtet.Tolterodin durchläuft nach oraler Verabreichung einen First-Pass-Metabolismus in der Leber, der durch das CYP2D6-Enzym katalysiert wird. Das Ergebnis ist ein 5-Hydroxymethylderivat, der Hauptmetabolit von Tolterodin mit äquivalenter pharmakologischer Aktivität. Die absolute Bioverfügbarkeit von Tolterodin beträgt 17% bei den Patienten mit einem guten Stoffwechsel (die meisten Patienten) und 65% bei schlechten Metabolisierern (kein CYP2D6). Tolterodin und sein 5-Hydroxymethylmetabolit binden hauptsächlich an Orosomucoid. Die ungebundenen Fraktionen sind 3,7% bzw. 36%. Tolterodin wird weitgehend in der Leber metabolisiert. Der hauptsächliche Stoffwechselweg, der durch das polymorphe CYP2D6-Enzym vermittelt wird, führt zur Bildung eines 5-Hydroxymethyl-Metaboliten. Weiterer Metabolismus führt zur Bildung von 5-carbonsäure und N-dealkyliert Metaboliten von 5-carbonsäure, das jeweils 51% und 29% der im Urin wieder Metaboliten. Es gibt eine Untergruppe der Allgemeinbevölkerung (etwa 7%) ohne CYP2D6-Enzymaktivität. Für jene Leute (mit schlechtem Stoffwechselprofil) durch Metabolismus identifiziert ist Dealkylierung über CYP3A4 N-dealkyliert Tolterodin, die nicht auf die klinische Wirkung beiträgt. Der Rest der Bevölkerung ist definiert als Personen mit einem guten metabolischen Profil. In schlechten Metabolisierern führen zu einer verringerten Clearance beobachtet, dass sie deutlich höhere Tolterodin im Blut (ca.. 7mal) und die Mindestkonzentration von 5-Hydroxymethyl-Metabolit. Aufgrund von Unterschieden in den Eigenschaften des Proteins zwischen Tolterodin und seinen 5-Hydroxymethyl-Metabolit, der Exposition (AUC) ungebundenem Tolterodin bei schlechten Metabolisierern Bindung ist ähnlich der Gesamtexposition von ungebundenem Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metabolit bei Patienten mit aktivem Enzym CYP2D6 auf der gleichen Dosierplan. Sicherheit, Verträglichkeit und klinische Reaktion sind unabhängig vom Phänotyp ähnlich. 77% der Dosis werden im Urin und 17% im Stuhl ausgeschieden. Weniger als 1% der Dosis wird unverändert ausgeschieden und etwa 4% als 5-Hydroxymethyl-Metabolit. Der carboxylierte Metabolit und der entsprechende dealkylierte Metabolit sind jeweils 51% und 29% der im Urin gewonnenen Dosis. T_0,5 Tolterodin in Form einer Kapsel etwa gegeben die Freisetzung beträgt bei Menschen mit gutem Stoffwechsel etwa 6 Stunden und bei Menschen mit schlechtem Stoffwechsel etwa 10 Stunden (kein CYP2D6); Steady State wird innerhalb von 4 Tagen nach der Verabreichung der Kapseln erreicht.

Überempfindlichkeit gegen Tolterodin oder einen der sonstigen Bestandteile. Harnverhaltung. Unkontrolliertes Engwinkelglaukom. Werdende Vergewaltigung. Eine schwere Form von Colitis ulcerosa. Toxische Dilatation des Dickdarms.

Vor Beginn der Behandlung sollten die Ursachen der Dringlichkeit und Häufigkeit des Urinierens berücksichtigt werden. Wird mit Vorsicht bei Patienten mit: (. ZB Pylorusstenose) eine erhebliche Behinderung der Harnwege und das Risiko von Harnverhaltung Erkrankungen, die Verringerung der Durchlässigkeit des Magen-Darm-Trakt verursachen mit eingeschränkter Nierenfunktion, Lebererkrankungen, autonome Neuropathie, mit Hiatushernie, mit dem Risiko, reduziert Motilität des Verdauungssystems. Vorsicht ist geboten bei der Tolterodin bei Patienten mit Risiko einer QT-Verlängerung verwenden, einschließlich: angeborener oder erworbene QT-Verlängerung dokumentiert, Elektrolytstörungen (Hypokaliämie und Hypokalzämie) mit Bradykardie, mit wichtigen, zuvor diagnostizierten Herzerkrankung (Kardiomyopathie , myokardiale Ischämie, Arrhythmien, Herzinsuffizienz) bei Patienten, beiden Medikamente erhalten, die das QT-Intervall (einschließlich Antiarrhythmika IA verlängern - z. B. Chinidin, Procainamid und Klasse III -. zB Amiodaron, Sotalol). Die Anwendung von Tolterodin bei Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen. Aufgrund des Laktosegehaltes sind die Kapseln auf der VorderseiteFreisetzung sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden. Der Natriumgehalt: 0,00404 mmol (0,092988 mg) Natrium in einer Dosis sollte bei Patienten berücksichtigt werden, die eine kontrollierte Natriumdiät benötigen.

Eine Schwangerschaft wird nicht empfohlen und Tolterodin sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Sehr häufig: trockener Mund. Häufig: Sinusitis, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, trockene Konjunktivitis, Sehstörungen (einschließlich Akkommodationsstörungen), Verdauungsstörungen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Durchfall, Anurie, Müdigkeit, periphere Ödeme. Gelegentlich: Überempfindlichkeit, Nervosität, Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Schwindel, Herzklopfen, Herzversagen, Herzrhythmusstörungen, Harnverhalt, Schmerzen in der Brust. Nicht bekannt: anaphylaktische Reaktionen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Verwirrtheit, Tachykardie, Flush, Magen-Darm-Trakt, Erbrechen, Angioödem, trockene Haut. Patienten mit Demenz unter Cholinesterase-Hemmern wurde Symptome der Demenz berichtet (z. B. Verwirrung, Desorientierung, Halluzinationen) nach Beginn der Behandlung Tolterodin.

Oral verabreicht werden. Erwachsene (einschließlich ältere Menschen): 4 mg einmal täglich. Bei störenden Nebenwirkungen kann die Dosis einmal täglich auf 2 mg reduziert werden. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR ≤ 30 ml / min): 2 mg einmal täglich. Die Ergebnisse der Behandlung sollten alle 2-3 Monate bewertet werden. Kaps. ungefähr Freigabe kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden; sie sollten ganz geschluckt werden. Die Ergebnisse der Behandlung sollten alle 2-3 Monate bewertet werden.