Symptomatische Behandlung der überaktiven Blase mit Symptomen des drängenden Urinierens oder der Harninkontinenz.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 1 mg oder 2 mg Tolterodintartratperoxid.
Aktion:
Ein kompetitiver, spezifischer Antagonist des Muskarinrezeptors, der eine größere Selektivität der Wirkung auf die Blase als auf die Speicheldrüsen zeigt. Treatment-Effekte können innerhalb von 4 Wochen auftreten, Tolterodin wird schnell resorbiert. Nach oraler Verabreichung, unterliegen first-pass-Metabolismus in der Leber (katalysierte durch CYP2D6), die zur Bildung von 5-Hydroxymethyl-Derivat führt, den Hauptmetabolit von äquivalenter pharmakologischer Potenz. Sowohl Tolterodin als auch sein 5-Hydroxymethylmetabolit erreichen die maximale Serumkonzentration innerhalb von 1-3 Stunden nach der Verabreichung. Die absolute Bioverfügbarkeit von Tolterodin beträgt 17% bei den Patienten mit einem erhöhten Metabolismus (die meisten Patienten) und 65% in der armen Metabolisierern (ohne CYP2D6). Tolterodin und sein 5-Hydroxymethylmetabolit binden hauptsächlich an Orosomucoid. Die ungebundenen Tolterodinfraktionen repräsentieren 3,7% bzw. 36%. Untergruppe der Bevölkerung (. Ca. 7%) fehlt CYP2D6-Aktivität - diese Patienten Stoffwechselweg ist Dealkylierung durch CYP3A4 zu Tolterodin, N-dealkyliert, die nicht die klinische Wirkung nicht aufweist. Aufgrund von Unterschieden in den Eigenschaften der Bindung der Körper in einem schlechten Metabolisierern an Plasmaproteinen zwischen Tolterodin seines Metaboliten 5-hydroxymethyl, Exposition (AUC) von ungebundenem Tolterodin ist ähnlich zu der Gesamtwirkung auf dem Körper ungebundenen Tolterodin und seinen 5-Hydroxymethyl-Metabolit bei Patienten mit aktivem CYP2D6 mit dem gleichen Dosierungsschema. 77% der Dosis werden im Urin, 17% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tolterodin oder einen der sonstigen Bestandteile. Harnverhaltung. Unkontrolliertes Engwinkelglaukom.Myasthenia gravis. Eine schwere Form von Colitis ulcerosa. Toxische Dilatation des Dickdarms.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei der Anwendung von Tolterodin bei Patienten ist Vorsicht geboten: mit erheblicher Obstruktion der Harnwege und Harnretentionsrisiko; mit Störungen, die eine Verringerung der Durchgängigkeit des Gastrointestinaltraktes verursachen (z. B. Stenose der odźwiemik); mit Nierenfunktionsstörung; mit Lebererkrankungen; mit autonomer Neuropathie; mit Hiatushernie; mit dem Risiko einer reduzierten gastrointestinalen Motilität. Vorsicht ist Tolterodin bei Patienten mit Risikofaktoren für eine QT-Verlängerung ausgeübt werden, einschließlich: angeboren oder erworben dokumentiert QT-Verlängerung; mit Elektrolytstörungen wie: Hypokaliämie, Hypomagnesiämie und Hypokalzämie; mit Bradykardie; mit signifikanten, zuvor diagnostizierten Herzerkrankungen (z. B. Kardiomyopathie, Myokardischämie, Arrhythmien, kongestiver Herzinsuffizienz); bei Patienten, die gleichzeitig Medikamente, die das QT-Intervall, einschließlich der Klasse IA Antiarrhythmika (z. B. Chinidin, Procainamid), und Klasse-III (z. B. Amiodaron, Sotalol) verlängern. Dies ist besonders wichtig bei der Verwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren. Eine gleichzeitige Behandlung mit starken CYP3A4-Inhibitoren sollte vermieden werden. Vor Beginn der Behandlung sollten die Ursachen der Dringlichkeit und Häufigkeit des Urinierens berücksichtigt werden. Die Wirksamkeit von Tolterodin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht bestimmt - eine Anwendung wird nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament wird nicht für die Verwendung während der Schwangerschaft empfohlen. Vermeiden Sie die Verwendung während des Stillens.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Kopfschmerzen, trockener Mund. Häufig: Bronchitis, Schwindel zentralen Ursprungs, Somnolenz, Parästhesien, trockene Konjunktivitis, Sehstörungen (einschließlich Akkommodationsstörungen), Schwindel (labyrinthischen), Palpitationen, Verdauungsstörungen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Erbrechen, Durchfall, trockene Haut, schmerzhaftes oder schwieriges Wasserlassen, Harnretention, Müdigkeit, Brustschmerzen, periphere Ödeme, Gewichtszunahme.Gelegentlich: Überempfindlichkeit, Nervosität, Gedächtnisstörungen, Tachykardie, Herzversagen, Herzrhythmusstörungen, Magen-Darm-Reflux. Nicht bekannt: anaphylaktoide Reaktionen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Verwirrtheit, Rötung, angioneurotisches Ödem. Bei Patienten, die Cholinesterasehemmer zur Behandlung von Demenz erhielten, wurde über Fälle von Demenz (z. B. Verwirrung, Verwirrung, Wahnvorstellungen) nach Beginn der Tolterodintherapie berichtet. Die wiederholte orale Verabreichung von Tolterodin mit sofortiger Freisetzung mit einer täglichen Gesamtdosis von bis 4 mg (Dosis) und 8 mg (supraterapeutyczna) führt zu einer Verlängerung der QTc-Intervalls (die klinischen Relevanz dieser Beobachtung ist nicht klar und hängt von individuellen Faktoren und der Empfindlichkeit der Patienten). In Studien an Kindern und Jugendlichen war der Anteil von Patienten mit Harnwegsinfektionen, Durchfall und Verhaltensstörungen bei mit Tolterodin behandelten Patienten im Vergleich zu denen unter Placebo höher.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 2 mg 2 mal täglich; Wenn signifikante Nebenwirkungen auftreten, kann die Dosis auf 1 mg 2-mal täglich reduziert werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR ≤ 30 ml / min) beträgt die empfohlene Dosis 1 mg 2-mal täglich. Nach 2-3 Monaten der Anwendung sollte die Wirkung der Behandlung beurteilt werden.
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