Behandlung von Anzeichen und Symptomen der benignen Prostatahyperplasie.
Zutaten:
1 Hartkapsel enthält 4 mg oder 8 mg Silodosin.
Aktion:
Ad-adrenerger Rezeptorantagonist. Silodosin ist hochselektiv für α-Rezeptoren1A-adrenerge, die hauptsächlich in der menschlichen Prostatadrüse, der Basis der Blase, dem Blasenhals, dem Prostatasack und dem prostatischen Teil des Ureters lokalisiert ist. Blockade dieser α-Rezeptoren1A-adrenerge bewirkt eine Relaxation der glatten Muskulatur in diesen Geweben, was den Widerstand der Blase verringert, ohne die Kontraktilität der glatten Muskulatur des Detrusors zu beeinflussen. Dies führt zu verbesserten Symptomen in der Harnsammlung (Reizung) und der Harn- (Sperr-) phase, die mit benigner Prostatahyperplasie einhergehen. Silodosin hat eine signifikant geringere Affinität für α-Rezeptoren1B-renergetisch, hauptsächlich im Kreislaufsystem. Es hat sich gezeigt,in vitrodass das α-Verknüpfungsverhältnis ist1A:α1B Silodosin (162: 1) ist extrem hoch. Orales Silodosin wird gut absorbiert und die Absorption ist proportional zur Dosis. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 32%. Das Essen reduziert Cmax etwa 30%, erhöht tmax etwa 1 Stunde und hat wenig Wirkung auf die AUC. Silodosin wird in hohem Maße durch Glucuronidierung (UGT2B7), Alkohol- und Aldehyd-Dehydrogenase und Oxidationswege hauptsächlich über CYP3A4 metabolisiert. Der Hauptmetabolit im Plasma, ein Glucuronidkonjugat von Silodosin, für das Aktivität nachgewiesen wurdein vitro, hat eine erweiterte T0,5 (ca. 24 h) und erreicht etwa 4 mal höhere Plasmakonzentrationen als Silodosin. Datenin vitro weisen darauf hin, dass Silodosin nicht das inhibitorische oder induzierende Potential von Cytochrom-P450-Enzymsystemen besitzt. Es bindet 96,6% an Plasmaproteine und sein Hauptmetabolit ist 91%. Silodosin wird hauptsächlich als Metaboliten ausgeschieden, sehr geringe Mengen unveränderter Drogen werden im Urin wiedergefunden. Letzte T0,5 das Ausgangsarzneimittel und sein Glucuronid sind etwa 11 h bzw. 18 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Silodosin oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Während der Kataraktoperation bei einigen Patienten, die & agr;1-Blöcke oder zuvor behandelte α1Bei einem kleinen Pupillensyndrom wurden Blockierungen beobachtet, die im Verlauf der Operation zu erhöhten Komplikationen führen können; Der Beginn der Behandlung wird bei Patienten, die eine Kataraktoperation planen, nicht empfohlen. Es wird empfohlen, die α-Behandlung abzubrechen1-Blockern 1-2 Wochen vor der Kataraktoperation, aber die Vorteile des Absetzens der Behandlung oder die optimale Länge des Behandlungsintervalls vor der Kataraktoperation sind noch nicht erwiesen. Es wird nicht für Patienten mit orthostatischer Hypotonie, Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) und Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Daten nicht verfügbar) empfohlen. Vor Beginn der Behandlung sollten Patienten mit Verdacht auf benigne Prostatahyperplasie untersucht werden, um das Vorhandensein von Prostatakrebs auszuschließen; Benigne Prostatahyperplasie und Prostatakrebs können die gleichen Symptome hervorrufen und gleichzeitig auftreten. Vor der Behandlung und dann in regelmäßigen Abständen sollte die Prostata mit dem Finger durch das Rektum untersucht und gegebenenfalls die Konzentration des spezifischen Prostata-Antigens bestimmt werden. Die Einnahme des Medikaments führt zu einer Verringerung der Menge an Spermien während des Orgasmus, was eine vorübergehende Wirkung auf die männliche Fertilität haben kann (diese Aktion verschwindet nach Absetzen des Medikaments).
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 8 mg einmal täglich. Bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance von 30-50 ml / min): Eine Anfangsdosis von 4 mg einmal pro Tag, je nach Ansprechen des Patienten nach einer Woche der Behandlung, kann die Dosis auf 8 mg einmal täglich erhöht werden.Die Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wird nicht empfohlen. Kaps. Nehmen Sie mit einer Mahlzeit, idealerweise zu einer festen Zeit jeden Tag.