Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen bei erwachsenen Patienten ohne Diabetes als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Analgetika.
Zutaten:
1 Patch mit einer Fläche von 280 cm2 enthält 179 mg Capsaicin (640 μg Capsaicin / cm2 Patch).
Aktion:
Schmerzmittel zur äußerlichen Anwendung. Capsaicin, der 6-nonenamid ist, N- [4-Hydroxy-3-methoxyphenyl) methyl] -8-methyl, ist ein hoch selektiver Agonist Vanilloid aus der Gruppe transient receptor potential (TRPV1). Die anfängliche Wirkung von Capsaicin ist die Aktivierung von Nociceptoren TPRV1 in der Haut, die Reizung und Rötung aufgrund der Freisetzung von vasoaktiven Neuropeptiden verursacht. Nach der Exposition gegenüber Capsaicin werden Haut-Nozizeptoren gegenüber verschiedenen Stimuli weniger empfindlich. Späte Aktionen von Capsaicin werden oft als "Anästhesie" bezeichnet und es wird angenommen, dass sie für die Auflösung von Schmerzen verantwortlich sind. Empfindungen von den Nerven der Haut ohne Ausdruck von TPRV1 bleiben unverändert, einschließlich der Fähigkeit, die mechanischen und Schwingungsreize zu fühlen. Capsaicin-induzierte Veränderungen der Nocicepse der Haut sind reversibel, wie in Studien an gesunden Probanden gezeigt wurde, bei denen beobachtet wurde, dass sie über Wochen wieder in die normale Funktion zurückkehren (unangenehme Empfindungen). In klinischen Studien wurde nach der Anwendung des Pflasters eine Verringerung der Schmerzen nach einer Woche beobachtet, die in der 12. Woche der Studie anhielt. Testergebnisse undin vitro (Studien über den Abbau von Wirkstoffen und Penetration durch die Haut) weisen auf einen linearen Verlauf der Capsaicin-Freisetzung aus den Pflaster im Laufe der Zeit hin. Auf Grundin vitro Es wird geschätzt, dass während einer einstündigen Anwendung etwa 1% Capsaicin in die Haut- und Hautschichten absorbiert wird. Wenn man bedenkt, dass die Menge an Capsaicin, die aus dem Pflaster freigesetzt wird, proportional zur Anwendungsfläche ist, wird die geschätzte maximal mögliche Gesamtdosis auf der Oberfläche von 1000 cm geschätzt2 wird ungefähr 7 mg sein. Angenommen, das Patch hat eine Fläche von 1000 cm2 Etwa 1% Capsaicin wird an eine Person mit einem Körpergewicht von 60 kg abgegeben, die maximal mögliche Dosis von Capsaicin beträgt 0,12 mg / kg einmal alle 3 Monate. Der höchste Capsaicin-Spiegel, der bei 60 min lang behandelten Patienten nachgewiesen wurde, betrug 4,6 ng / ml und trat unmittelbar nach Entfernung des Pflasters auf. Die am stärksten messbaren Konzentrationen wurden während der Entfernung des Pflasters mit einer ausgeprägten Neigung, innerhalb von 3 bis 6 Stunden nach Entfernung des Pflasters zu verschwinden, beobachtet. Kein Metabolit von Capsaicin wurde bei irgendeinem Patienten nachgewiesen. Die Analyse von pharmakokinetischen Daten in einer Population von Patienten, die für 60-90 min behandelt wurden, zeigt an, dass maximale Serum-Capsaicin-Konzentrationen etwa 20 Minuten nach Entfernung des Pflasters auftreten und sehr schnell mit mittlerem T abnehmen0,5 ungefähr 130 Minuten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Capsaicin oder andere Komponenten des Arzneimittels.
Vorsichtsmaßnahmen:
Gips sollte nicht im Gesicht, im Bereich oberhalb der Haarlinie und / oder im Schleimhautbereich aufgetragen werden. Es sollte darauf geachtet werden, dass ein unbeabsichtigter Kontakt mit dem Pflaster oder anderen Materialien, die in Kontakt mit der Behandlungsstelle gekommen sind, vermieden wird. Die Einwirkung von Capsaicin auf die Haut verursacht ein vorübergehendes Erythem und Brennen, das besonders empfindlich auf Schleimhäute reagiert. Wenn das Pflaster mit der Haut in Kontakt kommt, in dem anderen Bereich als der Ort der Behandlung, aufzuzwingen einen Reinigungsgel für 1 min, dann - um den Rückstand aus der Haut von Capsaicin zu entfernen, - Abwischen mit einem trockenen Gaze aus und vorsichtig mit Wasser und Seife gewaschen. Wenn das Auge, die Haut oder die Atemwege verbrennen, entfernen Sie sich von dem Ort, an dem das Arzneimittel angewendet wird. Augen und Schleimhäute sollten gespült oder mit Wasser gewaschen werden. Wenn eine Dyspnoe auftritt, sollte entsprechende medizinische Hilfe geleistet werden. Als Ergebnis der Behandlung der Schmerzintensität kann bei Anwendung des Pflasters und kurz nach seiner Anwendung ein vorübergehender Anstieg des Blutdrucks (im Durchschnitt <8 mmHg) auftreten. Der Blutdruck sollte während der Behandlung überwacht werden. Patienten mit starken Schmerzen sollten eine symptomatische Behandlung erhalten, wie zB lokale Kühlung oder orale Analgetika.Bei Patienten mit instabilen oder schlecht Hypertonie oder kürzlich przebytymi kardiovaskulären Ereignissen gesteuert, vor der Behandlung des Patches sollte das Risiko von unerwünschten kardiovaskulären Reaktionen wegen der möglichen Belastung des Verfahrens in Betracht ziehen. Die Patienten, die hohe Dosen von Opioiden kann nicht auf Opioid-Analgetika reagieren in der akuten Schmerzen während des Behandlungsverfahrens verwendet und danach; vor der Behandlung sollte mit Verdacht auf hohes Maß an Toleranz gegenüber Opiaten und stellen eine alternative Methode zur Schmerzbehandlung sorgfältige Anamnese bei Patienten sein. Während der Behandlung wurden leichte und vorübergehende sensorische Störungen berichtet; Vorsicht ist bei Patienten mit hohem Risiko für Nebenwirkungen angezeigt. Erfahrungen in der Anwendung von Patches bei Patienten mit schmerzhafter diabetischer Neuropathie sind begrenzt, keine Beurteilung wiederholter Dosierung. Die Droge enthält Butylhydroxyanisol, die lokale Hautreaktionen oder Reizungen der Augen und Schleimhäute verursachen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen wird. Basierend auf den pharmakokinetischen Eigenschaften bei Menschen, die eine vorübergehenden, geringe systemische Exposition gegenüber Capsaicin zeigen, dass die Wahrscheinlichkeit, dass der Patches das Risiko von Entwicklungsstörungen erhöhen, wenn in der Schwangerschaft ist gering. Das Stillen wird am Tag der Anwendung der Pflaster nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schmerzen, Erythem an der Applikationsstelle. Häufig: Juckreiz, Papeln, Bläschen, Ödeme, Schwellung, Applikationsort Trockenheit. Gelegentlich: Herpes zoster, Dysgeusie, Hypästhesie, Brennen, Augenreizung, AV-Block ersten Grades, Tachykardie, Herzklopfen, Bluthochdruck, Husten, Halsreizungen, Übelkeit, Juckreiz, Schmerzen in den Gliedmaßen, Muskelkrämpfe, erhöhter Blutdruck , Urtikaria, Parästhesien, Dermatitis, Hyperalgesie, Entzündungsreaktion, Reizung oder Quetschen an der Applikationsstelle, peripheres Ödem.
Dosierung:
Erwachsene. Wenden Sie den Patch auf die schmerzhaftesten Stellen auf der Haut an (mit bis zu 4 Patches). Das Pflaster haftet an intakten, nicht trockenen Haut und links für 30 Minuten auf dem Fuß (z. B. eine Neuropathie mit HIV-Infektion verbunden ist), und für 60 min an anderen Stellen (z. B.. Zoster-Neuralgie). Wenn der Schmerz anhält oder erneut auftritt, kann die Behandlung mit dem Pflaster alle 90 Tage wiederholt werden. Verwenden Sie immer Nitrilhandschuhe beim Auftragen des Patches. Falls erforderlich, um die Haftung des Pflasters zu verbessern, sollten Sie mir die Haare an der Behandlungsstelle geschnitten (schert nicht). Um die Unannehmlichkeit mit Anwendung des Pflasters vor dem Verfahren wird die gesamte Oberfläche des behandelten Bereichs und 1-2 cm herum, gelten ein Lokalanästhetikum zu reduzieren. Das Pflaster kann auf eine bestimmte Größe und Form der zu behandelnden Oberfläche zugeschnitten werden. Um einen dauerhaften Kontakt des Pflasters mit der Behandlungsstelle zu gewährleisten, können elastische Socken oder Bandagen verwendet werden. Nach der Entfernung zu der Behandlungsstelle des Pflasters sollte in einer großen Menge und läßt für ca. 1 min auferlegte Reinigungsgel werden., Danach mit einem trockenen Gaze den Rückstandes von Capsaicin zu entfernen und mit Seife und Wasser waschen. Bei der Behandlung von akuten Schmerzen während und nach der Operation auftritt, sollte an einem kühlen Platz bieten und orale Analgetika zu geben.