Analgetikum zur Verwendung während der Einleitung und / oder Aufrechterhaltung einer Vollnarkose während chirurgischer Eingriffe (einschließlich Herzchirurgie). Behandlung von Schmerzen in der unmittelbaren postoperativen Phase bei Patienten mit enger medizinischer Versorgung vor der Verwendung von lang wirkenden Schmerzmitteln. Anästhesie und Sedierung von beatmeten Patienten auf Intensivstationen.
Zutaten:
1 Durchstechflasche enthält 1 mg, 2 mg oder 5 mg Remifentanil als Hydrochlorid.
Aktion:
Ein selektiver μ-Opioid-Rezeptor-Agonist, gekennzeichnet durch einen schnellen Beginn und eine sehr kurze Wirkungsdauer. Nach der intravenösen Verabreichung tritt der analgetische Effekt fast sofort auf und verschwindet nach einigen Minuten nach dem Ende der Infusion und die restliche Opioidaktivität dauert nicht länger als 10 Minuten. Im Bereich der empfohlenen Dosierung ist die Konzentration des Arzneimittels im Blut proportional zur Dosis; Erhöhung der Infusionsrate um 0,1 μg / kg / min erhöht die Plasmakonzentration um 2,5 ng / ml. Es zeigt die für Opioide typischen klinischen Aktivitäten, einschließlich einer signifikanten hemmenden Wirkung auf das Atemzentrum. Es verursacht nicht die Freisetzung von Histamin oder die Wirkung einer wiederkehrenden Hemmung des Atemzentrums. Es bindet Plasmaproteine zu durchschnittlich 70%. Metabolisiert durch unspezifische Blut- und Gewebesteresterasen für nahezu inaktiv (1/4600 Potenz von Remifentanil) Carbonsäure. Remifentanil ist kein Substrat für die Plasma-Cholinesterase. T0,5 Remifentanil ist 3-10 min, der Metabolit ist 2 Std. Etwa 95% des Remifentanil wird als Metabolit im Urin ausgeschieden. Die Clearance und das Verteilungsvolumen von Remifentanil im Steady-State sind bei Kleinkindern erhöht, nehmen dann mit dem Alter ab und erreichen etwa 17 Jahre wie bei Erwachsenen. Die Pharmakokinetik des Carboxylmetaboliten bei Kindern (2-17 Jahre) unterscheidet sich nicht von Erwachsenen; T0,5 Remifentanil unterscheidet sich bei Säuglingen nicht signifikant. Die pharmakodynamische Wirkung des Medikaments nimmt mit dem Alter zu: Bei Patienten über 65 Jahren wird die Clearance um 25% reduziert und die effektive Konzentration um 50% reduziert. Die Pharmakokinetik von Remifentanil ist bei Patienten mit unterschiedlichem Nierenversagen auch nach 3 Tagen intensivmedizinischer Behandlung nicht signifikant verändert. Die Elimination des Carboxymetaboliten ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz reduziert, die Akkumulation verursacht auch nach 3 Tagen der Infusion keine signifikanten μ-Opioidwirkungen. Die Pharmakokinetik von Remifentanil ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung und während der "nicht-hepatischen" Phase der Lebertransplantation unverändert. Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung können etwas empfindlicher auf die inhibitorische Wirkung von Remifentanil auf das Atemzentrum reagieren. Bei hypothermen Patienten (in Kardioanästhesie) nimmt die Clearance von Remifentanil um etwa 3% für jede 1 ° C niedrigere Körpertemperatur ab. Es gibt keine Hinweise auf Remifentanil-Entfernung während der Dialyse; der Carboxymetabolit wird während der Hämodialyse bei ca. 30% entfernt.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Fentanylderivate oder andere Bestandteile der Zubereitung. Verwenden Sie keine Epiduralanästhesie oder Subarachnoidal (das Präparat enthält Glycin). Die Verwendung des Präparats als einziges Mittel zur Vollnarkose ist kontraindiziert.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Medikament darf nur von Personen angewendet werden, die Erfahrung in der Anwendung von Anästhetika, assistierter Beatmung und Reanimation haben, unter Bedingungen, die die Überwachung und Unterstützung von Kreislauf und Atmung ermöglichen. Das Medikament kann Muskelsteifheit verursachen, in der Regel abhängig von der Dosis und Geschwindigkeit der Verabreichung (eine einzelne Injektion sollte> 30 Sekunden dauern), die durch eine Verringerung der Infusionsrate gesteuert werden kann (verschwindet innerhalb von wenigen Minuten nach dem Absetzen der Versorgung). Falls erforderlich, Atemhilfe verwenden. Es hat eine hemmende Wirkung auf das Atemzentrum - unbeabsichtigte Hypoventilation verhindert die Reduzierung der Infusion um 50%. Kann bei Patienten mit geschwächten, hypovolämischen und älteren Patienten aufgrund der erhöhten Empfindlichkeit dieser Patientengruppen gegenüber dem Einfluss von Remifentanil auf das kardiovaskuläre System zu einer erhöhten Blutdrucksenkung und Bradykardie führen.Aufgrund der sehr schnellen Regression Aktivitäten von Remifentanil bei Patienten (5-10 min nach dem Ende der Infusion nicht Restaktivität von Opioid beobachtet wird) Operation durch einen postoperativen Schmerz gefolgt unterziehen, sollte das Analgetikum vor oder unmittelbar die Formulierung nach der Infusion gegeben werden. Es sollte bemerkt werden, dass unbeabsichtigt (nach Beendigung der Infusion) die Verabreichung des Arzneimittels aus dem Volumen des Abflusses, der verwendet wurde, erfolgte. Wie andere Opioide kann Remifentanil Sucht verursachen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine Studien zur Sicherheit von Remifentanil bei Schwangeren vor. Das Medikament kann bei schwangeren Frauen nur in Fällen eingesetzt werden, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt. Das Sicherheitsprofil des Arzneimittels während der Lieferung wurde nicht ermittelt. Es gibt nicht genügend Daten, um die Verwendung des Medikaments während der Wehen oder Kaiserschnitt zu empfehlen. Drug kreuzt die Plazenta (die Konzentration im Blut des Fötus ca. 50% der Konzentration des mütterlichen Blut ist), und wird wahrscheinlich im Körper des Fötus metabolisiert werden (dies kann eine hemmende Wirkung auf das Atemzentrum newborn ausüben). Stillenden Müttern sollte geraten werden, das Stillen für 24 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels zu beenden - Fentanyl-Derivate werden in die Muttermilch ausgeschieden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Skelettmuskelsteifigkeit, Hypotonie, Übelkeit, Erbrechen. Häufig: Bradykardie, Blutdruckanstieg in der postoperativen Phase, akute Atemdepression, Apnoe, Pruritus, postoperatives Zittern. Gelegentlich: Hypoxie, Verstopfung, postoperative Schmerzen. Seltene Sedierung während Erwachen aus Vollnarkose, allergischen Reaktionen, einschließlich Anaphylaxie bei Patienten Remifentanil in Kombination mit anderen Anästhetika, Asystolie, Herzstillstand, in der Regel mit vorangestelltem Bradykardie (Remifentanil bei Verabreichung mit anderen allgemeinen Anästhetika) empfangen. Zusätzlich: Sucht, Krämpfe, AV-Block, Toleranz. In seltenen Fällen plötzliche Absetzen von Remifentanil beobachtet Tachykardie, Hypertonie und Unruhe, vor allem, wenn diese nach längerer Verabreichung auftritt (länger als 3 Tage).
Dosierung:
Intravenös. Erwachsene: Einführung in die Anästhesie (immer mit einem Anästhetikum): 0,5-1,0 μg / kg Infusionen / min mit oder ohne Bolus 1,0 μg / kg; Aufrechterhaltung der Narkose bei beatmeten Patienten: in Anästhesie mit 66% N20 - anfänglich 0,4 ug / kg Körpergewicht / Minute, dann 0,1 - 2,0 ug / kg Körpergewicht / Minute; in der Anästhesie mit Isofluran (0,5 MAC) oder Propofol (100 mg / kg min) - ursprünglich 0,25 mg / kg min für dann 0,05-2,0 mg / kg min für . Die klinische Wirkung ist entscheidend, die Infusionsrate sollte um 25-100% erhöht oder alle 2-5 min um 25-50% verringert werden; Sie können alle 2-5 Minuten einen Bolus hinzufügen. Anästhesie mit beibehaltenem eigenen Atem: Die anfängliche Infusionsrate beträgt 0,04 μg / kg / min, danach kann sie je nach gewünschtem Effekt eingestellt werden (0,025-0,1 μg / kg / min); Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel in einer einzigen Injektion zu verabreichen. Fortsetzung des Analgesie in der unmittelbaren postoperativen Periode, während seine eigene Atmung beibehalten (mit der Zeit der analgetischen Wirkung frühe analgetische lang wirkenden angegeben): anfängliche Infusion von 0,1 mg / kg min für dann erhöht oder verringert, indem 0,025 mg / kg. / min in 5-Minuten-Intervallen; Verwendung in einer einzigen Injektion wird nicht empfohlen. Bei Patienten: bei älteren Patienten - es kann eine größere Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament geben, die Anfangsdosen um 50% reduzieren; bei Patienten mit III / IV operationeller Risikogruppe gem. ASS sollte die Anfangsdosis reduzieren; Bei übergewichtigen Patienten sollte die Dosis nach wegen mc. Es ist nicht notwendig, die Dosen bei Nieren- oder Leberversagen zu modifizieren. Dosierung bei Kindern: bis 1 Jahr alt - keine Untersuchung über empfohlene Dosierungen. Die Pharmakokinetik von Remifentanil bei Neugeborenen und Säuglingen ähnelt der bei Erwachsenen beobachteten. Im Alter von 1-12 Jahren: keine Studien zur Dosierung der Anästhesie. Aufrechterhaltung der Narkose bei Kindern 1-12 Jahren: einmalige Injektion von 1,0 μg / kg / min + kontinuierliche Infusion von Remifentanil + Anästhetikum in einer Mischung verabreicht2/ N2O = 1: 2. Mit Halothan (0,3 MAC): Anfangsdosis - 0,25 μg / kg / min, Erhaltungsdosis - 0,05-1,3 μg / kg KG / min; mit Sevofluran (0,3 MAC): Anfangsdosis - 0,25 ug / kg / min, Erhaltungsdosis - 0,05-0,9 ug / kg / Minute; mit Isofluran (0,5 MAC) - Anfangsdosis - 0,25 μg / kg KG / min, Erhaltungsdosis - 0,06-0,9 μg / kg KG / min; Kardioanästhesie bei Erwachsenen: Induktion - Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel in einer einzigen Injektion zu verwenden, die Infusion von 1,0 μg / kg / min zu beginnen und vor 5 min nicht zu intubieren. Aufrechterhaltung der Narkose bei Patienten, die in Anästhesie mit Isofluran (0,4 MAC) beatmet wurden - einmalige Injektion von 0,5-1,0 μg / kg. + anfänglich 1,0 ug / kg Körpergewicht / Minute, dann im Bereich 0,003-4,0 ug / kg Körpergewicht / Minute; in Anästhesie mit Propofol in einer Anfangsdosis von 50 μg / kg / min - eine einmalige Injektion von 0,5-1,0 μg / kg. + anfänglich 1,0 ug / kg Körpergewicht / Minute, dann im Bereich von 0,01-4,3 ug / kg Körpergewicht / Minute; Fortsetzung der Narkose: Einmalige Injektion - nicht empfohlen; Infusion im Bereich von 0-1,0 μg / kg Körpergewicht / Min. Kardiovastese von Kindern: Es liegen keine Daten für die Verabreichung der empfohlenen Dosen vor. Intensive Erwachsenentherapie - als Medikament zur Sedierung und Analgesie bei mechanisch beatmeten Patienten - eine Infusion von 0,1-0,15 μg / kg / min; die Infusionsrate sollte um 0,025 μg / kg / min, nicht häufiger als alle 5 min modifiziert (erhöht) werden, um den gewünschten Grad der Sedierung / Anästhesie zu erreichen; Vor den Behandlungen, die mit der Schmerzstimulation verbunden sind, wird empfohlen, die Infusionsrate für mindestens 5 Minuten bei einem Minimum von 0,1 μg / kg / min zu halten, wobei die Dosis alle 25 Minuten um 25-50% erhöht werden kann. Keine Erfahrung in der Langzeitbehandlung auf der Intensivstation bei Kindern <18 Jahre. Es sollte nur intravenös mit einer kalibrierten Infusionspumpe in eine High-Flow-Infusionsleitung oder eine separate Kanüle injiziert werden, die an die intravenöse Leitung angeschlossen ist. Es wird empfohlen, Verdünnungen zu verwenden: Erwachsene - 50 μg / ml, Kinder> 1 Jahr alt - 20 bis 25 μg / ml Detaillierte Dosierungsregeln, einschließlich in Kombination mit sedierenden Arzneimitteln, sind in den Informationsmaterialien zum Arzneimittel enthalten.