Eine Droge mit einer zentralen Aktion, um den Muskeltonus zu reduzieren. Es hat eine hohe Affinität zum Nervengewebe und erreicht die höchsten Konzentrationen im Hirnstamm, im Rückenmark und im peripheren Nervengewebe. Tolperison hemmt die Reflexfunktion des Rückenmarks und die absteigenden Bahnen des Rückenmarks. Es stabilisiert die Zellmembran und reduziert die elektrische Erregbarkeit von Motoneuronen und sensorischen Fasern. Es wirkt dosisabhängig auf Calcium-abhängige Calciumkanäle und senkt dadurch die Amplitude und Häufigkeit von Aktionspotentialen. Es wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Cmax nach 0,5-1,5 Stunden Aufgrund des signifikanten First-Pass-Effekts liegt die Bioverfügbarkeit bei ca. 20%. Der Verzehr einer fettreichen Mahlzeit erhöht die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Tolperison (um 100%), Cmax(um 45%), erweitert Tmax(ca. 30 Minuten). Es wird in der Leber und den Nieren metabolisiert. Es wird im Urin (mehr als 99%) in Form von Metaboliten ausgeschieden. T0,5 nach oraler Verabreichung beträgt 2,5 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegenüber Tolperison oder einer ähnlichen chemischen Struktur wie Eeperon oder einem der sonstigen Bestandteile. Myasthenia gravis. Stillen. Schwangerschaft, insbesondere ich trimester (relative Kontraindikation).
Vorsichtsmaßnahmen:
Nach dem Eintritt in den Markt einbezogen Tolperison am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse Überempfindlichkeitsreaktionen in Schweregrad von leicht Hautreaktionen zu schweren systemischen Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock) reichen. Die Symptome können Rötung, Hautausschlag, Urtikaria, Pruritus, Angioödem, Tachykardie, Hypotonie oder Atemnot. Den Patienten sollte geraten werden, wachsam zu sein, um irgendwelche Anzeichen von Überempfindlichkeit zu entdecken; Wenn sie auftreten, sollte Tolperison sofort gestoppt werden. Nach Auftreten einer Tolperison-Überempfindlichkeitsreaktion darf sie nicht erneut angewendet werden. Frauen, Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber anderen Medikamenten oder mit einer Allergie in der Vorgeschichte können ein höheres Risiko für Überempfindlichkeitsreaktionen haben. Im Falle der bekannten Überempfindlichkeit gegen Lidocain, erhöht mit Vorsicht verwendet Tolperison werden wegen möglicher Kreuzreaktionen. Erfahrungen bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sind begrenzt; Es gab eine höhere Inzidenz von Nebenwirkungen - Vorsicht, Überwachung des Zustands des Patienten und der Nieren- oder Leberfunktion. Die Anwendung bei Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung wird nicht empfohlen. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tolperison bei Kindern wurde nicht nachgewiesen. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Arzneimittel bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose nicht angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nicht in der Schwangerschaft (vor allem im ersten Trimester), es sei denn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Das Medikament ist während der Stillzeit kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Gelegentlich: Appetitlosigkeit, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Hypotonie, Beschwerden im Bauch, Durchfall, Gefühl der Mundtrockenheit, Dyspepsie, Übelkeit, Muskelschwäche, Muskelschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Schwäche, Gefühl Unbehagen, Müdigkeit. Selten: verminderte Aktivität, Depression, Aufmerksamkeitsdefizitstörung, Tremor, Epilepsie, Reaktion verringerte sich auf Reize, Parästhesien, Lethargie, Sehstörungen, Tinnitus, Schwindel, Angina pectoris, Tachykardie, Palpitationen, Gebäck, Dyspnoe, Nasenbluten, schnelle Atmung, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Erbrechen, leichte Leberschäden, allergische Dermatitis, übermäßiges Schwitzen, Juckreiz, Nesselsucht, Hautausschlag, unfreiwilliger Harnabgang, Proteinurie, Beschwerden in den Gliedern, Gefühl, betrunken, Hitzegefühl, Reizbarkeit, Durst , reduzierte den Blutdruck, erhöhte Spiegel von Bilirubin im Blut, Veränderungen des Leberenzymspiegel, vermindertes Blutplättchen, weiße Blutkörperchen erhöht, Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie.Sehr selten: Anämie, Lymphadenopathie, Anaphylaxie, vermehrter Durst, Verwirrung, Bradykardie, Osteopenie, Beschwerden in der Brust, Erhöhung der Serum-Kreatinin.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 150-450 mg täglich in 3 Dosen. Bei Patienten mit mäßiger Leber- oder Nierenfunktionsstörung wird eine individuelle Titration der Dosis empfohlen. Tabelle. sollte nach den Mahlzeiten mit einem Glas Wasser eingenommen werden.