Tabletten: Mit statischen und funktionellen Störungen des Wirbelsäule (zervikalen und lumbalen Bänder) assoziierten schmerzhafte Muskelkrämpfe, oder nach einem chirurgischen Eingriff, beispielsweise Herniated oder Arthrose der Hüfte..Tabletten und MR-Kapseln: Muskeltonus bei neurologischen Erkrankungen erhöhte, zum Beispiel Multiple Sklerose, chronische Rückenmarksverletzungen, degenerative Erkrankungen des Rückenmarks nach einem Schlaganfall, und Zerebralparese (bei Erwachsenen, bei denen eine Diagnose der Krankheit)..
Zutaten:
1 Tabl (teilbar) enthält 4 mg Tizanidin in Form von Hydrochlorid. Eine Kapsel mit modifizierter Freisetzung (MR) enthält 6 mg Tizanidin in Form eines Hydrochlorids.
Aktion:
Eine Droge mit einer zentralen Aktion, um den Skelettmuskeltonus zu reduzieren. Der Hauptwirkungsort von Tizanidin ist das Rückenmark, wo durch Stimulation der präsynaptischen α-Rezeptoren2 hemmt die Freisetzung von Aminosäuren, die N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) -Rezeptoren stimulieren. Die Hemmung von polysynaptischen Signalen auf der Ebene der Neuronen der Wirbelsäuleninsertion führt zu einer Verringerung des erhöhten Muskeltonus. Tizanidin hat auch eine moderate zentrale analgetische Wirkung. Es hat eine positive Wirkung bei akuten schmerzhaften Muskelkrämpfen sowie bei chronischer Spastik spinaler oder zerebraler Herkunft. Es reduziert den Widerstand gegen passive Bewegungen, reduziert erhöhte Muskelspannung und Klonus, verbessert die Muskelkraft abhängig vom Willen. Nach oraler Verabreichung wird Tizanidin schnell und fast vollständig resorbiert und erreicht eine maximale Blutkonzentration etwa 1 Stunde nach Einnahme des Arzneimittels. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund des signifikanten First-Pass-Effekts etwa 34%. Etwa 30% sind an Plasmaproteine gebunden. Es wird in der Leber zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. T0,5 ist 2-4 h.Es wird hauptsächlich im Urin (etwa 70%) in Form von Metaboliten ausgeschieden, etwa 2,7% des Arzneimittels wird unverändert ausgeschieden. Als Ergebnis anhaltende Freisetzung von Tizanidin Kapsel MR - sind mittlere maximale Blutkonzentration innerhalb von etwa 8,5 h erreicht etwa die Hälfte Konzentrationen während vergleichbaren Einsatz von Tagesdosen einer Tablettenformulierung in 3 Dosen verabreicht erhalten, während die Gesamtmenge des Medikaments nicht ist Änderungen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <25 ml / min) sind die maximalen Blutspiegel doppelt so hoch und T0,5 es ist auf etwa 14 Stunden verlängert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tizanidin oder andere Komponenten der Zubereitung. Signifikante Leberfunktionsstörung, permanente Erhöhung der Aminotransferase 3-mal über der oberen Normgrenze. Gleichzeitige Anwendung starker CYP1A2-Hemmer (z. B. Fluvoxamin oder Ciprofloxacin). Die Anwendung wird bei Kindern nicht empfohlen - die Erfahrung bei der Anwendung von Patienten in dieser Gruppe ist begrenzt.
Vorsichtsmaßnahmen:
Verwenden Sie Medikamente, die das QT-Intervall verlängern. Wegen des Risikos schwerwiegender Nebenwirkungen, einschließlich schwerer Hypotonie, ist bei Patienten, die CYP1A2-Hemmer und / oder blutdrucksenkende Arzneimittel einnehmen, Vorsicht geboten. Bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion mit Vorsicht anwenden. Die Behandlung mit dem Produkt sollte abgesetzt werden, wenn das Serum ALT oder AST über der oberen Grenze des Dreifachen des normalen Bereichs liegt. Die Tabletten enthalten Lactose und sollen nicht mit seltener erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen, es sei denn, die Vorteile der Therapie überwiegen die Risiken, die sich aus der Verwendung der Zubereitung ergeben. Es sollte nicht während des Stillens verwendet werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Benommenheit, Schwindel, Magen-Darm-Störungen, trockener Mund, Muskelschwäche, Müdigkeit. Häufig: Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit), Hypotonie, Übelkeit, niedriger Blutdruck, erhöhte Transaminasen. Gelegentlich: Bradykardie.Nicht bekannt: Halluzinationen, Verwirrtheit, Gleichgewichtsstörungen, Sehstörungen, Ohnmacht, Hepatitis, Leberversagen, Schwäche, Entzugssyndrom. Zusätzlich kann nach der Verwendung höherer Dosen folgendes auftreten:Torsade de Pointes. Nach plötzlichem Absetzen von Tizanidin für verlängerte und / oder hohe Dosen und (oder) gleichzeitig mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln wurden Rebound-Hypertonie und Tachykardie beobachtet. In extremen Fällen kann Bluthochdruck mit Rebound zum Schlaganfall führen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Schmerzhafte Muskelkrämpfe: 2-4 mg Tabletten 3 mal täglich; In schweren Fällen können Sie vor dem Schlafengehen eine zusätzliche Dosis von 2 mg oder 4 mg einnehmen. Erhöhter Muskeltonus bei neurologischen Erkrankungen: Tabletten - zunächst nicht mehr als 6 mg pro Tag in 3 geteilten Dosen, kann die Tagesdosis schrittweise erhöht werden (im Abstand von einer halben Woche oder Wochen) von 2-4 mg; Verwenden Sie keine Tagesdosis von mehr als 36 mg, die optimale Reaktion des Patienten wird nach der Verabreichung von 12-24 mg pro Tag in 3-4 Dosen erhalten; MR-Kapseln - zunächst 6 mg einmal täglich, die Tagesdosis kann schrittweise (in wöchentlichen oder wöchentlichen Abständen) um 6 mg, in der Regel 6-24 mg einmal täglich erhöht werden, die optimale Dosis für die meisten Patienten beträgt 12 mg einmal täglich ( 2 Kapseln à 6 mg). Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <25 ml / min) und mäßig eingeschränkter Leberfunktion, ist es ratsam, die Behandlung von 2 mg einmal täglich zu starten (MR wurde wegen der unteilbaren Kapseln nicht verwendet); die Dosis sollte langsam erhöht werden, abhängig von der Toleranz und der Wirksamkeit des Medikaments (es wird empfohlen, die einmalige tägliche Dosis zu erhöhen und dann die Häufigkeit der Verabreichung zu erhöhen).