Behandlung von Spastik von Multipler Sklerose, Verletzung oder Krankheit des Rückenmarks zur Folge hat.
Zutaten:
1 Tabl Es enthält 4 mg Tizanidin in einem Hydrochloridsalz. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Ein Medikament mit zentraler Wirkung Skelettmuskeltonus reduzieren. Die Hauptwirkungsstelle ist das Rückenmark Tizanidin, die durch die präsynaptischen eines stimulierende2 die Freisetzung von exzitatorischen Aminosäurerezeptoren, N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) zu hemmen. Auf diese Weise wird das Übertragungssignal polisynaptycznego międzyneuronalnym Ebene, die für übermäßige Muskeltonus verantwortlich ist gehemmt und Muskeltonus reduziert. Das Medikament wirkt nicht direkt auf die Skelettmuskulatur, Nerven-Muskel-Verbindung oder die monosynaptyczne Spinalreflexe. Tizanidine übt eine moderate zentrale analgetische Wirkung. Vermindert die pathologisch erhöhten Muskeltonus, einschließlich Widerstand gegen passive Bewegung und der Linderung der Krämpfe und klonische Krämpfe. Das Medikament wird schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert und erreicht Cmax Nach ca. 1 Std.. Die mittlere Bioverfügbarkeit beträgt ca. 34% aufgrund des extensiven ersten Durchlaufs. Plasmaproteine sind zu ca. 30% gebunden. Er durchquert leicht die Blut-Hirn-Schranke. Es wird in der Leber (hauptsächlich durch CYP1A2) zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt. Das Medikament und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. T0,5 Die Eliminierung von 2-4 Stunden. Bei Patienten mit Nierenversagen maximale Blutkonzentrationen sind doppelt so groß, und T0,5 verlängert wird auf ca.. 14 Stunden.
Gegenanzeigen:
Tizanidin oder Überempfindlichkeit gegenüber sonstigen Bestandteilen der Formulierung. Schwere Leberfunktionsstörung. Die gleichzeitige Behandlung mit starken CYP1A2 Inhibitoren (z. Fluvoxamin, Ciprofloxacin).
Vorsichtsmaßnahmen:
Wegen der Gefahr von schweren Nebenwirkungen, einschließlich schwerer Hypotension, Vorsicht ist bei Patienten empfohlen, mit CYP1A2-Inhibitoren behandelt und (oder) Antihypertensiva. Wird mit Vorsicht bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, Angina, Nieren- oder Leberinsuffizienz Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei älteren Patienten begrenzt ist - Gebrauch wird nicht empfohlen, es sei denn, der Nutzen der Behandlung nicht signifikant größer als das Risiko (renale Clearance bei älteren Patienten Alter kann mehr als 3 mal reduziert werden). Die Erfahrung bei Patienten im Alter von 18 Jahren ist begrenzt - es ist nicht zu verwenden, empfohlen. Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn ALT oder AST im Blut dreimal die Obergrenze des Normalbereichs überschreiten, und im Falle der Symptome von Hepatitis oder Hepatitis. Aufgrund der Laktose sollte nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nicht während der Schwangerschaft verwendet, es sei denn die Vorteile deutlich, die potenziellen Risiken überwiegen. Nicht während des Stillens verwenden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Bradykardie, Tachykardie, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, verminderter Blutdruck, rezidivierende Hypotension. Selten Übelkeit, Magen-Darm-Störungen, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, allergische Reaktion (z. B. Juckreiz und Hautausschlag), Muskelschwäche, erhöhte hepatische Transaminasen im Blut, Halluzinationen (keine Anzeichen einer Psychose), erhöhte Transaminasen. Sehr selten: Hepatitis, Leberversagen. Darüber hinaus QT-Verlängerung, Kopfschmerzen, Ataxie, Akkommodationsstörungen, Anorexie, Angststörungen. Nach dem plötzlichen Absetzen von Tizanidin eingesetzt lang und (oder) in hohen Dosen und (oder), die gleichzeitig mit Blutdrucksenkung wurde Rebound Hypertonie und Tachykardie beobachtet; in extremen Fällen kann Rebound-Hypertonie zu Schlaganfall führen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Typischerweise wird die Behandlung mit einer Einzeldosis von 2 mg-Schritten von 2 mg nicht mehr als einmal alle sechs Wochen gestartet.Ein optimaler therapeutischer Effekt wird mit einer täglichen Dosis von 12-24 mg erreicht, die in 3-4 gleich verteilten Dosen verabreicht wird. Überschreiten Sie nicht eine Einzeldosis von 12 mg und eine Gesamttagesdosis von 36 mg. Die maximale Wirkung des Arzneimittels tritt innerhalb von 2-3 Stunden nach der Verabreichung auf und es ist relativ kurz, daher sollte die Zeit und Häufigkeit der Verabreichung individuell eingestellt werden. Es gibt signifikante Unterschiede in der Reaktion auf das Medikament bei einzelnen Patienten, daher ist eine sorgfältige Dosiserhöhung erforderlich. Es sollte darauf geachtet werden, dass keine Dosis verabreicht wird, die größer ist als die Dosis, die den gewünschten therapeutischen Effekt ergibt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <25 ml / min) sollte die Behandlung mit einer Dosis von 2 mg einmal täglich begonnen werden, und eine wirksame Dosis sollte durch langsames Ansteigen erreicht werden. Die Dosis sollte abhängig von ihrer Verträglichkeit und Wirksamkeit um nicht mehr als 2 mg erhöht werden. Es wird empfohlen, die tägliche Einzeldosis langsam zu erhöhen, bevor die Häufigkeit der Verabreichung erhöht wird.
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