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Hinweise:
Behandlung von Spastik im Zusammenhang mit multipler Sklerose oder mit Schäden oder Erkrankungen des Rückenmarks.
Zutaten:
1 Tabl enthält 4 mg Tizanidin in Form von Hydrochlorid. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Eine Droge mit einer zentralen Aktion, um den Muskeltonus zu reduzieren. Der Hauptpunkt des Griffs ist das Rückenmark, wo durch Stimulation der präsynaptischen α-Rezeptoren2 hemmt die Freisetzung von exzitatorischen Aminosäuren, die N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) -Rezeptoren stimulieren. Auf diese Weise wird das Übertragungssignal polisynaptycznego międzyneuronalnym Ebene, die für übermäßige Muskeltonus verantwortlich ist gehemmt und Muskeltonus reduziert. Das Medikament wirkt nicht direkt auf die Skelettmuskulatur, die Muskel-Nerven-Verbindung oder auf die monosynaptischen spinalen Reflexe. Tizanidin hat eine moderate zentrale Analgesie. Es reduziert den pathologisch erhöhten Muskeltonus, einschließlich Widerstand gegen passive Bewegungen, und lindert schmerzhafte Krämpfe und klonische Kontraktionen. Das Medikament wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht nach ca. 1 Stunde eine maximale Plasmakonzentration, Plasmaproteine binden in ca. 30%. Es dringt leicht in die Blut-Hirn-Schranke ein. Der First-Pass-Metabolismus begrenzt die Verfügbarkeit von Plasma auf 34% der intravenösen Dosis. Tizanidin unterliegt einem schnellen und signifikanten Metabolismus in der Leber, hauptsächlich durch CYP1A2. Das Medikament und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. T0,5 in der Eliminationsphase beträgt 2-4 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tizanidin oder einen der sonstigen Bestandteile. Signifikante Leberfunktionsstörung Gleichzeitige Anwendung starker CYP1A2-Hemmer (z. B. Fluvoxamin, Ciprofloxacin).
Vorsichtsmaßnahmen:
Sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, Angina, Nieren- oder Leberinsuffizienz (Nierenfunktion überwacht werden soll, kann es notwendig sein, die Dosis zu reduzieren). Erfahrungen mit älteren Patienten sind begrenzt - eine Anwendung ist nicht zu empfehlen, es sei denn, die Vorteile der Behandlung überwiegen die Risiken signifikant. Es gibt begrenzte Erfahrung in der Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren - die Verwendung wird nicht empfohlen. Die Behandlung sollte abgesetzt werden, wenn SGPT-Aktivität (Serum-Glutamat-Aminotransferase) -Spiegel, und (oder) SGOT (Glutamin- Oxalacetat-Transaminase Level) größer als das Dreifache der Obergrenze des Normalbereichs gehalten wird, und im Falle von Symptomen von Hepatitis oder Hepatitis. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Unverträglichkeiten, Laktase-Mangel (Lapp) oder gestörter Glukose-Galaktose-Malabsorption bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der Nutzen überwiegt die potenziellen Risiken. Nicht während des Stillens verwenden.
Nebenwirkungen:
Oft, Bradykardie, Tachykardie, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, Übelkeit, Magen-Darm-Erkrankungen, reduzierte den Blutdruck, Bluthochdruck mit Reflexionen. Selten: Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Muskelschwäche, erhöhte hepatische Transaminasen im Serum, Halluzinationen (zu Ende selbst und keine Anzeichen einer Psychose tragen), allergische Reaktionen (zB Juckreiz und Hautausschlag.). Sehr selten: Hepatitis, Leberversagen. Häufigkeit unbekannt: Kopfschmerzen, Ataxie, Akkommodationsstörungen, Appetitlosigkeit, Angststörungen, QT-Intervallverlängerung. Im Gebrauch kann Tizanidin (auch durch Wechselwirkungen mit Inhibitoren von CYP1A2 und (oder), Antihypertonika) Hypotension; schwere Hypotonie kann auftreten, wie zum Beispiel Bewusstseinsverlust und Gefäß- oder Herzkollaps. Nach dem plötzlichen Absetzen von Tizanidin lang und (oder) in hohen Dosen eingesetzt wird, und (oder) die Kombination mit anderen blutdrucksenkenden wurden Reflexionen mit Hypertonie und Tachykardie beobachtet. In extremen Fällen kann Bluthochdruck mit Rebound zum Schlaganfall führen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.In der Regel beginnt die Behandlung mit einer Einzeldosis von 2 mg, die nicht öfter als jede halbe Woche um 2 mg erhöht wird.Eine optimale therapeutische Wirkung wird mit einer Tagesdosis von 12-24 mg erreicht, die in 3-4 gleich verteilten Dosen verabreicht wird. Eine Einzeldosis sollte nicht mehr als 12 mg betragen. Die tägliche Gesamtdosis sollte 36 mg nicht überschreiten. Die maximale Wirkung des Arzneimittels tritt innerhalb von 2-3 Stunden nach der Verabreichung auf und es ist relativ kurz, daher sollte die Zeit und Häufigkeit der Verabreichung individuell eingestellt werden. Es gibt signifikante Unterschiede in der Reaktion auf das Medikament bei einzelnen Patienten, daher ist eine sorgfältige Dosiserhöhung erforderlich. Es sollte darauf geachtet werden, dass keine Dosis verabreicht wird, die größer ist als die Dosis, die den gewünschten therapeutischen Effekt ergibt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <25 ml / min) sollte die Behandlung mit einer Dosis von 2 mg einmal täglich begonnen werden, und eine wirksame Dosis sollte durch langsames Ansteigen erreicht werden. Die Dosis sollte abhängig von ihrer Verträglichkeit und Wirksamkeit um nicht mehr als 2 mg erhöht werden. Es wird empfohlen, die tägliche Einzeldosis langsam zu erhöhen, bevor die Häufigkeit der Verabreichung erhöht wird.