Behandlung von Spastik im Zusammenhang mit multipler Sklerose oder mit Verletzungen oder Erkrankungen des Rückenmarks.
Zutaten:
1 Tabl enthält 2 mg oder 4 mg Tizanidin in Form eines Hydrochlorids. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Ein Medikament mit zentraler Wirkung Skelettmuskeltonus reduzieren. Tyzanidin ist ein α-Rezeptor-Agonist2-ergetisch in o.u.n. auf Kern- und Wirbelsäulenebene. Dieser Effekt resultiert aus der Hemmung der multi-synaptischen Reflexaktivität. Tyzanidin beeinflusst nicht direkt die Skelettmuskulatur, die neuromuskuläre Platte oder die monosynaptischen spinalen Reflexe. Tizanidin reduziert pathologisch erhöhten Muskeltonus, einschließlich Widerstand gegen passive Bewegungen, und reduziert tonische und klonische Kontraktionen. Das Medikament wird schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert und erreicht Cmax nach etwa 1 Stunde, es bindet nur etwa 30% der Plasmaproteine. Es dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Der First-Pass-Metabolismus begrenzt die Bioverfügbarkeit auf 34% der intravenösen Verfügbarkeit. Das Medikament unterliegt einem schnellen und intensiven Metabolismus in der Leber. Metaboliten werden hauptsächlich durch die Nieren eliminiert (etwa 70% der verabreichten Dosis) und scheinen inaktiv zu sein. Die Substanz wird in ca. unverändert ausgeschieden. 53% durch die Niere nach einer Einzeldosis von 5 mg und 66% bei einer Dosis von 4 mg dreimal täglich. T0,5 in der Eliminationsphase beträgt 2-4 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tizanidin oder einen der sonstigen Bestandteile. Die Verwendung des Präparats bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist kontraindiziert, da das Arzneimittel von diesem Organ weitgehend metabolisiert wird. Die gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit potenten Inhibitoren von CYP1A2, wie beispielsweise Fluvoxamin kontraindiziert ist oder Ciprofloxacin.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die gleichzeitige Anwendung von Tizanidin mit CYP1A2-Hemmern wird nicht empfohlen. Vorsicht ist geboten, wenn Tizanidin bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und Herz-Kreislauf-Erkrankungen angewendet wird. Während der Behandlung mit Tizanidin werden regelmäßige Labortests und eine EKG-Überwachung empfohlen. Vorsicht ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion geboten. Während der Behandlung, Tizanidin, sowie durch Wechselwirkungen mit Inhibitoren von CYP1A2 und (oder), Medikamente, die den Blutdruck senken können Hypertonie auftreten; akute Symptome einer Hypotonie wurden ebenfalls beobachtet, einschließlich Bewusstseinsverlust und Zusammenbruch der Kreislaufeffizienz. Wegen der Gefahr von Leberfunktionsstörungen ratsamer Leberfunktion jeden Monat während der ersten 4 Monate zu überwachen. Patienten, die Dosen von 12 mg und höher und bei Patienten erhalten, die Leberfunktionsstörung hindeuten klinische Symptome zeigen, wie unerklärliche Übelkeit, Appetitlosigkeit oder Müdigkeit. Die Behandlung sollte im Falle anhaltender Aminotransferase Glutamat-Pyruvat (SGPT) und (oder) Aminotransferase Glutamat-Oxalacetat (SGOT) Werte über mehr als 3-fache der Obergrenze des Normalbereichs und bei Patienten ausstellenden Symptome einer Hepatitis gestoppt werden, oder die Entwicklung von Ikterus . Bei älteren Menschen sind die Erfahrungen mit der Verwendung der Zubereitung begrenzt, daher wird ihre Verwendung nicht empfohlen, es sei denn, der Nutzen der Behandlung überwiegt eindeutig die mit der Behandlung verbundenen Risiken. Die renale Clearance des Medikaments bei älteren Patienten kann in einigen Fällen signifikant reduziert werden - Vorsicht ist geboten, wenn es notwendig ist, das Medikament in dieser Altersgruppe zu verwenden. Es wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen - es gibt begrenzte Erfahrungen in Bezug auf die Verwendung in dieser Altersgruppe. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Tierexperimentelle Studien haben einen Anstieg der pränatalen und perinatalen Mortalität bei maternaler Toxizität gezeigt. Bei Schwangeren gibt es keine Tests. Das Präparat kann nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko deutlich überwiegt.Verwenden Sie das Medikament nicht bei stillenden Frauen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Bradykardie, Tachykardie, Benommenheit, Lethargie, Schwindel, trockener Mund, Hypotonie, Hypertonie mit Rebound, Müdigkeit, niedriger Blutdruck. Selten: Übelkeit, Magen-Darm-Störungen, allergische Reaktionen (z. B. Pruritus und Hautausschlag), Muskelschwäche, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, erhöhte Transaminasenwerte. Sehr selten: Hepatitis, Leberversagen. Häufigkeit unbekannt: verlängertes QT-Intervall (berichtet nach Inverkehrbringen des Medikaments), Kopfschmerzen, Ataxie, Störungen der Augenatmung, Appetitlosigkeit, Angstneurose. Nach plötzlichem Absetzen von Tizanidin, das chronisch und / oder in hohen Dosen und / oder gleichzeitig mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln verwendet wurde, wurden Rebound-Hypertonie und Tachykardie beobachtet. In extremen Fällen kann Rebound-Hypertonie zu Schlaganfall führen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die übliche Dosierung beginnt mit einer Einzeldosis von 2 mg, die in Abständen von nicht weniger als einer halben Woche um 2 mg erhöht wird. Es sollte darauf geachtet werden, dass die Dosis nicht überschritten wird, die zu dem gewünschten therapeutischen Effekt führt. Eine Einzeldosis sollte 12 mg nicht überschreiten; Die tägliche Gesamtdosis sollte 36 mg nicht überschreiten, obwohl die Tagesdosis von 24 mg im Allgemeinen nicht überschritten werden muss. Das Präparat hat nach 2-3 Stunden Verabreichung eine maximale Wirkung auf die Spastizität und zeichnet sich durch eine relativ kurze Wirkungsdauer aus. Die Stunden und die Häufigkeit der Dosierung sollten an die individuellen Bedürfnisse des Patienten angepasst werden. Das Präparat sollte in geteilten Dosen bis zu 3-4 mal am Tag verabreicht werden, abhängig von den Bedürfnissen des Patienten. Es gibt eine beträchtliche Variabilität in der Reaktion verschiedener Menschen auf die Behandlung, daher ist es notwendig, die Dosierung schrittweise auf das richtige Niveau zu erhöhen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <25 ml / min) sollte die Behandlung in einer Dosis von 2 mg einmal täglich mit einem langsamen Anstieg begonnen werden, um eine wirksame Dosis zu erhalten. Die Dosierung sollte je nach Toleranz und Wirksamkeit der Behandlung um nicht mehr als 2 mg erhöht werden. Es wird empfohlen, die einmal täglich verabreichte Dosis langsam zu erhöhen, bevor die Häufigkeit der Arzneimittelverabreichung erhöht wird. Bei diesen Patienten sollte die Nierenfunktion entsprechend überwacht werden.