Die Droge verringert die Spannung der quergestreiften Muskeln als Folge ihrer Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Es hat eine hohe Affinität für neuronale Gewebe, mit der höchsten Konzentration im Hirnstamm, Rückenmark und peripheren Nervengeweben. Tolperison hemmt die Reflexfunktion des Rückenmarks und die absteigenden Bahnen des Rückenmarks. Es stabilisiert die Zellmembran und reduziert die elektrische Erregbarkeit von Motoneuronen und sensorischen Fasern. Es hat eine dosisabhängige Hemmung der spannungsabhängigen Calciumkanäle und verringert dadurch die Amplitude und Frequenz der Aktionspotentiale. Neben der stabilisierenden Wirkung von Tolperison neuronalen Zellmembran kann auch die Freisetzung des Transmitters reduzieren. Es hat auch schwache antagonistische Eigenschaften gegen & alpha; -adrenerge und Muskarinrezeptoren. Das Medikament gut aus dem Magen-Darm-Trakt, die maximale Konzentration im Plasma, erhielt nach 0,5-1,5 Stunden. Aufgrund umfangreichen ersten Durchgangs Bioverfügbarkeit aufgenommen wird beträgt ca. 20%. Es wird in der Leber und den Nieren metabolisiert. Es wird im Urin (> 99%) in Form von Metaboliten ausgeschieden. T0,5 nach oraler Verabreichung beträgt 2,5 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tolperison, Eeperison oder einen der sonstigen Bestandteile. Myasthenia gravis. Stillzeit. Schwangerschaft (besonders das erste Trimester) - relative Kontraindikation.
Vorsichtsmaßnahmen:
Den Patienten sollte geraten werden, wachsam zu sein, um irgendwelche Anzeichen von Überempfindlichkeit zu entdecken; Wenn sie auftreten, brechen Sie die Einnahme sofort ab. Nach Auftreten einer Tolperison-Überempfindlichkeitsreaktion darf sie nicht erneut angewendet werden. Frauen, Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber anderen Medikamenten oder eine Vorgeschichte von Allergien können zu einem erhöhten Risiko von Überempfindlichkeitsreaktionen sein. Im Falle der bekannten Überempfindlichkeit gegen Lidocain, erhöht mit Vorsicht verwendet Tolperison werden wegen möglicher Kreuzreaktionen. Die Erfahrung bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ist begrenzt, und bei diesen Patienten wurde eine höhere Inzidenz von Nebenwirkungen beobachtet. Im Falle moderater Niereninsuffizienz oder Leber wird, um einzelne Dosistitration empfohlen, gekoppelt mit einer genauen Überwachung des Patienten und der Niere oder der Leber. Die Anwendung bei Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung wird nicht empfohlen. Vorsicht bei älteren Patienten (erhöhtes Risiko für Schläfrigkeit und Schwäche); Die Behandlung sollte mit kleinen Dosen begonnen werden, sorgfältig erhöht. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tolperison bei Kindern wurde nicht nachgewiesen. Aufgrund der Laktose sollte nicht mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nicht in der Schwangerschaft (vor allem im ersten Trimester), es sei denn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Das Medikament ist während des Stillens kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Gelegentlich: Appetitlosigkeit, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Hypotonie, Beschwerden im Bauch, Durchfall, Gefühl der Mundtrockenheit, Dyspepsie, Übelkeit, Muskelschwäche, Muskelschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Schwäche, Gefühl Unbehagen, Müdigkeit. Selten: Überempfindlichkeitsreaktion, Anaphylaxie, verringerte Aktivität, Depression, Aufmerksamkeitsdefizitstörung, Tremor, Epilepsie, Hypästhesie, Parästhesie, Lethargie, Sehstörungen, Tinnitus, Schwindel, Angina pectoris, Tachykardie, Palpitationen, Gebäck, Atemnot, Blutungen Nase, schnelle Atmung, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Erbrechen, gutartige Leberschäden, allergische Hautreaktionen, Hyperhidrose, Juckreiz, Nesselsucht, Hautausschlag, Unfähigkeit, Urinieren und Enuresis zu kontrollieren, Proteinurie,Gefühle von Unbehagen in den Extremitäten, Gefühl heiß, Erregbarkeit, Durst, Blutdrucksenkung, erhöhte Bilirubin im Blut, Veränderungen der Leberenzyme, reduzierte Anzahl von Thrombozyten, erhöhte Anzahl von weißen Blutkörperchen. Sehr selten: Anämie, vergrößerte Lymphknoten, schwere allergische Reaktionen, Polydipsie, Verwirrtheit, Bradykardie, Osteopenie, Beschwerden in der Brust, erhöhte Kreatininwerte im Blut.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 150-450 mg täglich in 3 Dosen. Tabelle. sollte nach den Mahlzeiten eingenommen werden (um die Bioverfügbarkeit von Tolperison zu erhöhen), mit einem Glas Wasser.