Opioidvergiftung. Ableitung aus Opioid-induzierter Anästhesie (nach Vollnarkose unter Verwendung von narkotischen Analgetika). Zur Unterdrückung der Depression des neonatalen Atemzentrums, verursacht durch die Geburt von Betäubungsmitteln während der Geburt. Differenzielle Erkennung von Opioidvergiftungen.
Opioid-Rezeptor-Antagonist, frei von Agonist-Eigenschaften und anderen Morphin-ähnlichen Eigenschaften, die für andere Opioid-Rezeptor-Antagonisten typisch sind. In Abwesenheit von Opioiden oder der agonistischen Wirkung von gemischten Agonisten-Antagonisten auf Opioidrezeptoren, keine pharmakologische Aktivität. Die Naloxonaktivität beginnt innerhalb von 2 Minuten nach der intravenösen Verabreichung, etwas später nach der intramuskulären oder subkutanen Verabreichung. Die Dauer der Wirkung von Naloxon hängt von der Dosis und dem Verabreichungsweg ab - nach intramuskulärer Verabreichung ist es länger als nach intravenöser Verabreichung. Es wird hauptsächlich in der Glucuronsäure-Konjugation in der Leber metabolisiert und dann im Urin ausgeschieden. Bei Erwachsenen sind durchschnittliche T0,5 Naloxon ist 64 +/- 12 Minuten; bei Neugeborenen - 3,1 +/- 0,5 h nach Injektion in die Nabelvene; bei Frühgeborenen - 51,8 +/- 9,2 min.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Naloxon oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Besonders vorsichtig bei Patienten, die eine körperliche Abhängigkeit von Opioiden oder bei Neugeborenen haben oder vermuten, deren Mütter in der Vergangenheit eine Opioidabhängigkeit erlitten haben; In solchen Fällen kann eine plötzliche und vollständige Aufhebung der narkotischen Wirkung zu einem akuten Entzugssyndrom führen. Bei Patienten mit Herzerkrankungen mit Vorsicht anwenden; Nierenversagen; Lebererkrankung. Die Wirkungsdauer von Naloxon ist kürzer als die Wirkungsdauer von Opioiden, es besteht das Risiko eines Rezidivs der Atemstillstand und die Notwendigkeit von mehreren Stunden der Beobachtung des Patienten; Es kann notwendig sein, zusätzliche Dosen der Zubereitung bereitzustellen. Naloxon ist nicht wirksam bei der Behandlung von Atemdepression durch nicht-opioide Arzneimittel. Die Umkehrung der Atemdepression, die durch die Verabreichung von Buprenorphin induziert wird, kann unvollständig sein; Wenn die Reaktion auf die Zubereitung unvollständig ist, sollte mechanische Beatmung verwendet werden. Während der Anwendung von Naloxon sollte die Möglichkeit einer Sauerstofftherapie und Wiederbelebungsbehandlung sowie Zugang zu Geräten, die eine kardiopulmonale Reanimation ermöglichen, bereitgestellt werden. Natrium: 3,65 mmol (84 mg) Natrium für eine maximale Tagesdosis von 10 mg Naloxonhydrochlorid sollten bei Patienten berücksichtigt werden, die Natrium in der Nahrung kontrollieren.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwenden Sie nur im äußersten Fall. Bei schwangeren Frauen mit bekannter oder vermuteter Opioidabhängigkeit sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis vor der Naloxon-Gabe in Betracht gezogen werden, da die Abhängigkeit der Mutter mit der Abhängigkeit vom Fetus einhergehen kann; In diesem Fall sollte das Neugeborene hinsichtlich der Atemfrequenz und der Opioidentzugssymptome beobachtet werden. Naloxon kann während des zweiten Stadiums der Wehen verabreicht werden, um der durch Opioide, die unter geburtshilflichen Anästhesie angewendet werden, verursachten Atemdepression entgegenzuwirken. Es ist nicht bekannt, ob Naloxon in die Muttermilch übergeht; Bei der Anwendung von stillenden Frauen ist besondere Vorsicht geboten.
Nebenwirkungen:
Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Tachykardie; ventrikuläre Tachykardie und Kammerflimmern (in der postoperativen Phase und im Falle einer plötzlichen Umkehr der Opioid-induzierten Depression); Herzstillstand (in der postoperativen Phase und im Falle der plötzlichen Umkehr der Opioid-induzierten Depression); Hypotonie, Hypertonie (in der postoperativen Phase), erhöhter Blutdruck (im Falle einer plötzlichen Umkehr der Opioid-induzierten Depression). Diese Maßnahmen führen manchmal zu Enzephalopathie, Koma und Tod.Erkrankungen des Nervensystems: Tremor, Krämpfe (im Falle einer plötzlichen Umkehr der Opioid-induzierten Depression); Parästhesien (selten); Die Verabreichung von zu hohen Dosen von Naloxon an Patienten nach der Operation kann zur Aufhebung der Analgesie und Stimulierung führen. Respiratory: Lungenödem, Dyspnoe (in der postoperativen Phase und im Fall einer plötzlichen Umkehr der Opioid-induzierte Depression). Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen (im Falle einer plötzlichen Aufhebung der Opioid-induzierten Depression). Sie können akut auftreten durch eine plötzliche Aufhebung der Wirkung von Opioiden bei Patienten körperlich abhängig, einschließlich verursacht Entzugssyndrom: Schmerzen in verschiedenen Teilen des Körpers, Fieber, Schwitzen, laufende Nase, Niesen, piloerekcja, Gähnen, Schwäche, Zittern, Nervosität, Unruhe, Reizbarkeit, Durchfall, Übelkeit, spastische Schmerzen, Bluthochdruck, Tachykardie. Bei Neugeborenen kann das Absetzen von Opioiden Krämpfe, übermäßiges Schreien und eine Verschlimmerung der Reflexe verursachen.
Dosierung:
Opioidvergiftung. Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 400-2000 μg bei intravenöser Injektion, bei Bedarf alle 2-3 Minuten wiederholen, bis das Bewusstsein wiederkehrt und ein gleichmäßiger, bewusster Atemzug erfolgt. Wenn nach der Verabreichung von 10 mg wird nicht einmal momentane Verbesserung der Atemfunktion und die Rückkehr des Bewusstseins, bedeutet dies, dass die Ursache für diese Symptome ist wahrscheinlich nicht eine Opioid-Überdosierung. Das Präparat kann auch intramuskulär oder subkutan verabreicht werden; in lebensbedrohlichen Bedingungen sollte das Medikament intravenös verabreicht werden. Kinder: normalerweise 10 μg / kg in einer einzigen intravenösen Injektion; gegebenenfalls kann eine zusätzliche Dosis von 100 μg / kg gegeben werden. Wenn intravenöses Naloxon nicht verabreicht werden kann, wird das Arzneimittel intramuskulär oder subkutan in geteilten Dosen verwendet.Ableitung aus der durch Opioide induzierten Anästhesie. Erwachsene: üblicherweise 100-200 μg (dh 1,5-3 μg / kg) durch intravenöse Injektion. In einigen Fällen, insbesondere wenn Opioid mit einer langen Wirkungsdauer verwendet wird, kann erforderlich sein, zusätzliche intramuskuläre Dosis von Naloxon zu schaffen, innerhalb von 1-2 h. Das Medikament auch durch intravenöse Infusion verabreicht werden kann (nach dem in 500 ml 0,9% NaCl 5 ml der Zubereitung Verdünnen oder 5% Glukose). Kinder: intravenös 10 μg / kg; gegebenenfalls kann eine zusätzliche Dosis von 100 μg / kg gegeben werden. Wenn intravenöses Naloxon nicht verabreicht werden kann, wird das Arzneimittel intramuskulär oder subkutan in geteilten Dosen verwendet. Das Arzneimittel kann auch intravenös verabreicht werden (nach Verdünnung mit 5 ml des Präparats in 500 ml 0,9% NaCl oder 5% Glucose).Unterdrückung der Depression des neonatalen Atemzentrums durch Verabreichung von Opioidanalgetika während der Wehen. Bei Apnoe muss vor der Verabreichung von Naloxon darauf geachtet werden, dass der Atemtrakt erhalten bleibt. Neugeborene: 10 μg / kg intravenös, intramuskulär oder subkutan; Bei Bedarf kann die Dosis nach 2-3 Minuten wiederholt werden. Sie können auch 200 μg (dh etwa 60 μg / kg) in einer einzigen intramuskulären Injektion verabreichen.Differenzielle Erkennung von Opioidvergiftungen. Intravenöse Anwendung 0,5 μg / kg ermöglicht es festzustellen, ob die Atmungsbehinderung oder die Schwierigkeit, Urin zu spenden oder zu behalten, nicht durch das Opioid verursacht werden. Dann kann die Dosis schrittweise erhöht werden, wobei große Dosen vermieden werden.