Antidepressivum. Es erhöht das Potential der elektrischen Aktivität der Hippocampus-Pyramidenzellen und stellt seine Aktivität nach seiner vorherigen Hemmung durch die Krankheit wieder her. Das Medikament, im Gegensatz zu anderen trizyklischen Antidepressiva, Serotonin-Wiederaufnahme steigt in kortikalen und hippokampalen Nervenzellen. Darüber hinaus erhöht es den Stoffwechsel von Dopamin im Gehirn und hemmt die Freisetzung von Acetylcholin. Tianeptin nimmt eine mittlere Position zwischen stimulierenden und sedativen Antidepressiva ein. Es betrifft somatische Störungen, insbesondere gastrointestinale Störungen, die mit Phobien und affektiven Störungen einhergehen. Ist schnell fast vollständig im Verdauungstrakt (99% Bioverfügbarkeit) aufgenommen und ist nicht Gegenstand des First-Pass-Metabolismus. Cmax innerhalb von 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. In etwa 95-96% ist es an Plasmaproteine gebunden. Es wird durch β-Oxidation und (in geringerem Ausmaß) durch N-Demethylierung in der Leber sowie an anderen Stellen (z. B. im Plasma, in den Nieren) metabolisiert. Pentansäure-Derivat (MC5) die aktiven Hauptmetaboliten, das Propionsäurederivat (MC3) ist ein inaktiver Metabolit. Die Biotransformation von Tianeptin erfolgt ohne Beteiligung von Cytochrom P-450. Es wird im Urin hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden; in etwa 15% mit Galle. T0,5 Tianeptin in der Eliminationsphase beträgt 2,5-3 h, während für den aktiven Metaboliten MC5 - 7-8 h. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei älteren Menschen T0,5 Die Droge ist länger.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tianeptin-Natrium oder einen der sonstigen Bestandteile. Die gleichzeitige Anwendung von nicht-selektiven MAO-Hemmern.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Medikament sollte nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen <18 Jahre verwendet werden - keine Daten über die Sicherheit der Verwendung, Tiefe. Auswirkungen auf das Wachstum, die sexuelle Reifung, kognitive und Verhaltensentwicklung zudem bei Kindern und Jugendlichen behandelt mit Antidepressiva, Suizidalität (Suizidversuche und Suizidgedanken) sowie Feindseligkeit (vorwiegend Aggressivität, oppositionelles Verhalten und rebellisch); Wenn eine Behandlungsentscheidung auf dem bestehenden klinischen Bedarf basiert, sollte der Patient engmaschig auf Anzeichen von Suizid überwacht werden. Tianeptine behandelten Patienten sollten auf das Vorhandensein von Selbstmordgedanken und Verhalten (vor allem in der Anfangsphase der Therapie und nach der Änderung der Dosis) überwacht werden; Dies gilt insbesondere für Patienten <25 Jahre und Patienten mit suizidalem Verhalten oder Gedanken in der Vorgeschichte. Tianeptin sollte 24-48 Stunden vor der Vollnarkose abgesetzt werden. Im Fall einer Notfallbehandlung kann eine Operation unabhängig von der Zeit der letzten Dosis durchgeführt werden, aber den Patienten sorgfältig in der postoperativen Phase überwacht werden sollen. Patienten mit einer Drogen- oder Alkoholabhängigkeit in der Anamnese sollten engmaschig überwacht werden, um eine Erhöhung der Dosis zu vermeiden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit verwenden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Anorexie, Alpträume, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Kollaps, Tremor, Sehstörungen, Tachykardie, Palpitationen, Tachykardie, Schmerzen in der Brust (Brustschmerzen), Erröten, Atemnot, trocken Mund, Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Durchfall, Blähungen, Sodbrennen, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Asthenie, Gefühl in der Kehle ersticken. Gelegentlich: Hautausschlag (makulopapulös oder erythematös), Pruritus, Urtikaria. Selten: Drogenmissbrauch und Sucht (besonders bei Patienten <50 Jahre und mit Alkohol- oder Drogenabhängigkeit). Es liegen Daten zu Einzelfällen bezüglich der Wahrnehmung von Suizidversuchen und suizidalem Verhalten während oder kurz nach der Behandlung mit Tianeptin vor.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette. 3 Mal am Tag (morgens, mittags und abends), vor den Mahlzeiten. Bei alkoholabhängigen Patienten mit oder ohne Zirrhose ist keine Dosisanpassung erforderlich Leber. Bei Patienten über 70 Jahre.und bei Nierenversagen sollte die Dosis auf 2 Tabletten reduziert werden. täglich.