Symptomatische Behandlung von leichter bis mittelschwerer Demenz bei Alzheimer-Krankheit.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält entweder 5 mg oder 10 mg Donepezilhydrochlorid (bzw. 112,95 mg oder 225,90 mg Lactose).
Aktion:
Selektiver und reversibler Acetylcholinesterase-Hemmer - das Hauptenzym, das Acetylcholin im Gehirn abbaut. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit hemmt eine Einzeldosis von 5 mg oder 10 mg täglich die Acetylcholinesteraseaktivität um 63,6% bzw. 77,3%. Die Wirkung von Donepezil auf die Neuropathologie der Alzheimer-Krankheit wurde nicht untersucht, daher kann nicht geschlossen werden, dass das Medikament irgendeinen Einfluss auf den Krankheitsverlauf hat. Eine 6-monatige klinische Studie an Alzheimer-Patienten, die kognitive Fähigkeiten, Funktion im sozialen und familiären Leben und die Möglichkeit einer unabhängigen Funktion beurteilt, bestätigte die klinische Wirksamkeit von Donepezil. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut tritt 3-4 Stunden nach der oralen Verabreichung auf. Letzte T0,5 Es ist etwa 70 Stunden, der Zustand des Gleichgewichts wird in der dritten Woche nach Beginn der Behandlung erreicht. Das Essen beeinflusst nicht die Absorption des Medikaments. Donepezil bindet an 95% der Plasmaproteine. Metabolisiert unter Beteiligung von Cytochrom P-450. Hauptsächlich im Urin ausgeschieden, sowohl in unveränderter Form als auch in Form von Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Piperidinderivate oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Anwendung von Donepezil bei Patienten mit schwerer Demenz bei Alzheimer-Demenz, anderen Arten von Demenz oder anderen Formen von Gedächtnisstörungen (z. B. altersbedingte kognitive Beeinträchtigung) wurde nicht untersucht. Donepezil, als Cholinesterase-Hemmer, kann die Muskelrelaxation durch Succinylcholin-Derivate während der Anästhesie erhöhen. Aufgrund der pharmakologischen Wirkung können Cholinesterasehemmer eine vagotonische Wirkung auf die Herzfrequenz ausüben (z. B. Bradykardie verursachen). Dies ist besonders wichtig bei Patienten mit Sick-Sinus-Syndrom oder anderen supraventrikulären Überleitungsstörungen, wie dem sinuatrialen oder atrioventrikulären Block. Ohnmacht und Krämpfe wurden berichtet. Patienten sollten während der Studie wegen der Möglichkeit einer Herzblockade oder eines Sinusarrestes in Betracht gezogen werden. Patienten mit einem erhöhten Risiko für Magengeschwüre, beispielsweise Patienten mit Ulkusanamnese oder NSAIDs, sollten auf Anzeichen einer Ulkuskrankheit überwacht werden. Obwohl dieser Effekt in klinischen Studien mit Donepezil nicht beobachtet wurde, können Cholinomimetika zu einer Verstopfung des Blasenausgangs führen. Cholinomimetika können generalisierte Krämpfe verursachen. Anfälle können jedoch auch ein Symptom der Alzheimer-Krankheit sein. Cholinomimetika können extrapyramidale Symptome verschlimmern oder verursachen. Wenn der Patient Zeichen und Symptome entwickelt, die auf ein malignes neuroleptisches Syndrom (NMS) oder hohes Fieber, unklarer Ursache, ohne zusätzliche klinische Anzeichen von NMS hindeuten, sollte die Behandlung mit Donepezil abgesetzt werden. Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Cholinesterase-Hemmern bei Patienten mit Asthma oder obstruktiver Lungenerkrankung in der Anamnese. Verwenden Sie das Produkt nicht zusammen mit anderen Acetylcholinesterasehemmern, cholinergen Agonisten oder Antagonisten. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Donepezil bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor. Mortalität in klinischen Studien bei Patienten mit vaskulärer Demenz: Die Mortalitätsrate der drei Studien war in der Patientengruppe mit Donepezilhydrochlorid (1,7%) höher als in der Placebogruppe (1,1%). Dieser Unterschied war jedoch nicht statistisch signifikant. Die Analyse aller schweren vasogenen Ereignisse, einschließlich derjenigen mit tödlichem Ausgang, zeigte keinen Unterschied in ihrer Häufigkeit in der Donepezil-Hydrochlorid-Gruppe im Vergleich zur Placebo-Gruppe. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, es ist definitiv notwendig. Verwenden Sie das Medikament nicht während der Stillzeit
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen. Häufig: kalt, Appetitlosigkeit, Halluzinationen, Unruhe, aggressives Verhalten, abnorme Träume und Alpträume, Ohnmacht, Schwindel, Schlaflosigkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Hautausschlag, Juckreiz, Muskelkrämpfe, Harninkontinenz, Müdigkeit, Schmerzen, Unfälle. Gelegentlich: epileptische Anfälle, Bradykardie, gastrointestinale Blutung, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, leichter Anstieg der CK-Muskelform im Serum. Selten: extrapyramidale Symptome, sinuatrialer Block, AV-Block, Leberfunktionsstörung einschließlich Hepatitis. Sehr selten: ein malignes neuroleptisches Syndrom. Bei Patienten, die auf Synkope und Krampfanfälle untersucht werden, sollte die Möglichkeit der Blockierung des Herz- oder Sinusarrest in Betracht gezogen werden. Halluzinationen, Agitiertheit und aggressives Verhalten verschwanden nach Dosisreduktion oder Absetzen der Behandlung. Bei ungeklärter Leberfunktionsstörung sollte ein Absetzen in Erwägung gezogen werden.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene (einschließlich älterer Menschen): Die Anfangsdosis beträgt 5 mg einmal täglich, abends, kurz vor dem Zubettgehen. Die Verabreichung einer Tagesdosis von 5 mg sollte mindestens einen Monat lang fortgesetzt werden, um eine klinische Beurteilung der Wirksamkeit der Behandlung und des Gleichgewichtszustands von Donepezilhydrochlorid zu ermöglichen. Nach einer klinischen Überprüfung der Behandlung für einen Monat bei einer Dosis von 5 mg pro Tag kann die Dosis auf 10 mg einmal täglich erhöht werden. Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 10 mg. Es gibt keine klinischen Studien mit Dosen von mehr als 10 mg pro Tag.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann ein ähnliches Dosierungsschema verwendet werden. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz sollte die Dosis entsprechend der individuellen Verträglichkeit des Patienten erhöht werden. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor. Das Medikament wird nicht für die Verwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen.Art der Verabreichung Die Behandlung mit dem Produkt sollte von einem Arzt begonnen und überwacht werden, der Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Demenz bei Alzheimer hat. Die Diagnose sollte in Übereinstimmung mit den genehmigten Richtlinien (z. B. DSM IV, ICD 10) erfolgen. Die Behandlung mit Donepezil kann nur gestartet werden, wenn der Patient kontinuierlich überwacht werden kann. Die Behandlung sollte so lange fortgesetzt werden, wie die positiven Wirkungen des Arzneimittels bestehen bleiben. Die Beurteilung des therapeutischen Nutzens von Donepezil sollte regelmäßig erfolgen. Sie sollten in Erwägung ziehen, das Arzneimittel abzusetzen, wenn keine heilende Wirkung mehr besteht. Die individuelle Reaktion des Patienten auf Donepezil kann nicht vorhergesagt werden. Nach Absetzen der Behandlung wurde eine allmähliche Abnahme der positiven Wirkungen der Behandlung mit dem Präparat beobachtet.