Antidepressivum - ein reversibler MAO-A-Hemmer. Es hemmt den Metabolismus von Noradrenalin, Dopamin und Serotonin, was zu einer Zunahme ihrer Konzentration im extrazellulären Raum führt. Es wird vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Cmax innerhalb der ersten Stunde nach der Verabreichung. Der First-Pass-Effekt der Leber reduziert die Bioverfügbarkeit des Medikaments; Dieses Phänomen ist nach einer Einzeldosis (Bioverfügbarkeit 60%) schwerwiegender als nach mehreren Dosen (Bioverfügbarkeit 80%). Etwa 50% sind an Plasmaproteine gebunden. Es wird fast vollständig metabolisiert, hauptsächlich durch Oxidationsreaktion von Molekülfragmenten. CYP2C19 und CYP2D6 Isoenzyme sind am Stoffwechsel beteiligt. Metaboliten werden über die Niere ausgeschieden. Weniger als 1% der Dosis wird unverändert von den Nieren ausgeschieden. Mittel T0,5 in der Eliminationsphase nach mehreren Dosen (300 mg 2 mal am Tag) beträgt etwa 3 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Akute Verwirrung. Phäochromozytom-Tumor. Kinder (keine klinischen Studien). Nicht mit Pethidin oder Selegilin verwenden. Nicht mit Dextromethorphan verwenden. Keine Verwendung von Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (einschließlich trizyklische Antidepressiva) - zwischen Beendigung der Verabreichung eines Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer und einer Formulierung soll eine Lücke von 4-5 mal länger als die Halbwertszeit des Medikament gehalten werden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit Epilepsie mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit Thyreotoxikose ist bei der Behandlung mit Moclobemid Vorsicht geboten (Risiko einer hypertensiven Reaktion). Bei depressiven Patienten, bei denen die Erregung im klinischen Bild überwiegt, sollte nicht oder nur in Kombination mit Sedativa (zB Benzodiazepinen) angewendet werden; Sedativa sollten nicht länger als 2-3 Wochen eingenommen werden, bei Patienten mit einer bipolaren Störung können Episoden auftreten. Aufgrund des Fehlens adäquater klinischer Daten sollte Moclobemid bei Patienten mit begleitender Schizophrenie oder mit schizoaffektiven organischen Erkrankungen nicht angewendet werden. Alle Patienten, die mit Moclobemid behandelt werden, sollten auf Anzeichen von Suizidgedanken und suizidalem Verhalten überwacht werden (insbesondere bei früher Genesung und nach Dosisanpassung). dies gilt insbesondere für Patienten unter 25 Jahren und Patienten mit suizidalem Verhalten oder Gedanken in der Vorgeschichte. Bei der Behandlung von Patienten mit anderen psychischen Störungen sollten die gleichen Vorsichtsmaßnahmen wie bei der Behandlung von Patienten mit schweren depressiven Störungen getroffen werden. Wenn während der Behandlung mit Moclobemid tritt Schläfrigkeit, Verwirrtheit oder Krampfanfälle sollen berücksichtigt werden, das Risiko von Hyponatriämie nehmen (vor allem bei älteren Patienten). Treten während der Behandlung Symptome auf, die auf ein Serotonin-Syndrom hindeuten, sollte (falls erforderlich in einem Krankenhaus) eine entsprechende Behandlung erfolgen. Es ist möglich, dass pharmakogenetisch bedingte Anomalien im Metabolismus von Mephenytoin den Metabolismus von Moclobemid beeinflussen können; Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist unbekannt. Aufgrund des Laktosegehalt, sollte das Präparat nicht mit dem seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose und Galaktose an Patienten verabreicht werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Vor der Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft oder Stillzeit sollte der Zusammenhang zwischen dem Nutzen der Anwendung und dem potenziellen Risiko für den Fötus oder das Kind bewertet werden.
Nebenwirkungen:
Sie können auftreten: Schlafstörungen, Unruhe, Angst, Unruhe, Verwirrtheit, suizidale Gedanken und Verhalten (während der Behandlung und innerhalb kurzer Zeit nach dem Absetzen von Selegilin), Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Reizbarkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Erbrechen, ausSehstörungen, Hautreaktionen (zB Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria), Schwellungen, Rötungen (besonders des Gesichts).Selten: Anstieg der Leberenzyme (ohne klinische Folgen).Sehr selten: Hyponatriämie.
Dosierung:
Oral, nach dem Essen. Erwachsene.Depressive StörungenDie empfohlene Dosis beträgt 300-600 mg täglich in 2-3 Teildosen. Die Anfangsdosis beträgt 300 mg pro Tag und bei schweren Depressionen kann sie auf 600 mg pro Tag erhöht werden. Erhöhen Sie die Dosis nicht vor der ersten Behandlungswoche, da die Bioverfügbarkeit von Moclobemid in diesem Zeitraum ansteigt. Die Dosis des Medikaments kann in Abhängigkeit von der individuellen Reaktion des Patienten reduziert werden. Die Wirksamkeit der Therapie kann nach 4-6 Behandlungswochen vollständig beurteilt werden.Soziale PhobieDie empfohlene Dosis beträgt 600 mg täglich in 2 Dosen. Die Wirksamkeit der Therapie kann nach 8-12 Wochen Behandlung beurteilt werden. Wenn es wirksam ist, erwägen Sie eine Fortsetzung der Behandlung. Klinische Studien bestätigen die Wirksamkeit einer Langzeitformulierung. Die Notwendigkeit einer weiteren Behandlung sollte regelmäßig bewertet werden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten, deren Leberstoffwechsel durch eine Lebererkrankung gestört ist oder die die Aktivität der mikrosomalen Monooxygenase hemmen (z. B. Cimetidin), sollte die Dosis um die Hälfte oder um 1/3 reduziert werden. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder ältere Menschen benötigen keine Dosisanpassung.