Memantine ist ein mittelaffiner, nicht-kompetitiver NMDA-Rezeptor-Antagonist (N-Methyl-D-Asparaginsäure). Es modifiziert die Auswirkungen von pathologisch erhöhten Konzentrationen von Glutamat, was zu neuronalen Störungen führen kann. Nach oraler Verabreichung beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Memantin etwa 100%. Die maximale Konzentration im Blut tritt zwischen 3 und 8 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels auf. Memantine bindet an etwa 45% der Plasmaproteine. Ungefähr 80% Memantin treten in der unveränderten Form auf. Die Hauptmetaboliten sind N-3,5-Dimethyl-gludantan, die isomere Mischung aus 4- und 6-Hydroxy-Memantin und 1-Nitroso-3,5-dimethyl-adamantan. Diese Metaboliten haben keine NMDA-antagonistische Aktivität. Memantin wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T0,5 60-100 Std. In den Nieren findet eine Rückresorption aus den Tubuli statt, wahrscheinlich unter Beteiligung von Proteinen, die am Transport von Kationen beteiligt sind. Im Falle der Alkalisierung des Urins kann die Ausscheidungsrate von Memantin durch die Nieren 7-9 mal verlangsamt werden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Epilepsie, Krampfanamnese oder Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Epilepsie. Die gleichzeitige Anwendung von NMDA-Antagonisten (Amantadin, Ketamin, Dextromethorphan) sollte vermieden werden. sorgfältig überwacht den Zustand der Patienten, die Faktoren, die zu einem erhöhten Urin-pH-Wert führen können (zB. Drastischen Veränderungen in der Ernährung zum Beispiel Ernährung von Fleisch zu einer vegetarischen, großen Dosen von alkalisierenden Magen-Azidose, renale tubuläre, schwere Infektionen der Harnwege durch Bakterien der verursacht ArtProteus), weil im Falle der Alkalisierung des Urins die Ausscheidungsrate des Medikaments 7-9 mal freigesetzt werden kann. sorgfältig überwachen Patienten mit kürzlich Myokardinfarkt, mit dekompensierter Herzinsuffizienz (NYHA III-IV) oder unkontrolliertem Bluthochdruck (nur begrenzte Daten verfügbar Memantin bei diesen Patienten) muß. Es wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen. Es wird nicht für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung empfohlen (keine Daten).
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es darf nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig erforderlich. Frauen, die Memantin einnehmen, sollten nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Überempfindlichkeit gegen das Medikament, Benommenheit, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Bluthochdruck, Dyspnoe, Verstopfung, erhöhte Leberenzyme, Kopfschmerzen. Gelegentlich: Pilzinfektionen, Verwirrtheit, Halluzinationen (besonders bei Patienten mit schwerer Schwere der Alzheimer-Krankheit), abnormalem Gang, Herzinsuffizienz, Venenthrombose / Embolie, Erbrechen und Müdigkeit. Sehr selten: epileptische Anfälle. Häufigkeit unbekannt: psychotische Reaktionen, Pankreatitis, Hepatitis. Nach der Einführung des Medikaments wurden auch Fälle von Depression, Selbstmordgedanken und Selbstmorden gemeldet.
Dosierung:
Die Behandlung sollte von einem Arzt begonnen und überwacht werden, der Erfahrung in der Diagnose und Therapie der Alzheimer-Krankheit hat. Die Behandlung kann nur begonnen werden, wenn die Pflegeperson eine ständige Überwachung der Verwendung des Arzneimittels durch den Patienten gewährleistet. Die Toleranz und Dosierung von Memantin sollte regelmäßig überprüft werden, insbesondere während der ersten 3 Monate nach Beginn der Behandlung. Dann sollte die therapeutische Wirkung von Memantin und die Behandlungstoleranz regelmäßig gemäß den aktuellen Richtlinien beurteilt werden. Die Erhaltungstherapie kann fortgesetzt werden, solange die vorteilhafte therapeutische Wirkung erhalten bleibt und der Patient die Memantinbehandlung gut verträgt. Der Abbruch der Behandlung sollte in Erwägung gezogen werden, wenn keine Hinweise auf eine therapeutische Wirkung vorliegen oder wenn die Behandlungstoleranz schlecht ist. Oral verabreicht werden.Erwachsene: Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg. Um das Risiko von Nebenwirkungen innerhalb der ersten 4 Wochen zu verringern, sollte die Dosis schrittweise um 5 mg pro Woche erhöht werden, bis die Erhaltungsdosis gemäß dem folgenden Schema erreicht ist: in der ersten Woche (Tag 1-7) die Dosis von 5 mg pro Tag in der zweiten Woche (Tag 8-14) 10 mg pro Tag, in der dritten Woche (Tag 15-21) 15 mg pro Tag. Ab der vierten Behandlungswoche: 20 mg pro Tag. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 20 mg pro Tag. Bei Patienten über 65 Jahren ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit leicht eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) ist keine Dosismodifikation erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min) sollte die tägliche Dosis 10 mg betragen. Wenn die Behandlung für mindestens 7 Tage gut vertragen wird, kann die Dosis entsprechend dem Standardplan auf 20 mg pro Tag erhöht werden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 5-29 ml / min) sollte die tägliche Dosis 10 mg betragen. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A und B) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Das Präparat wird nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung empfohlen. Das Medikament sollte einmal täglich, zur gleichen Zeit jeden Tag, mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.