Behandlung von depressiven Episoden. Prävention des Wiederauftretens von depressiven Episoden. Behandlung der generalisierten Angststörung. Behandlung von sozialer Phobie. Behandlung von Panikattacken mit Agoraphobie oder ohne Agoraphobie.
Zutaten:
1 Tabl Langzeitfreisetzung enthält 37,5 mg, 75 mg oder 150 mg Venlafaxin als Hydrochlorid. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Antidepressivum. Der Wirkmechanismus von Venlafaxin ist Neurotransmitteraktivität im ZNS zu stärken Venlafaxin und sein aktiver Metabolit - O-Desmethyl-Venlafaxine (ODV) sind Inhibitoren der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin. Venlafaxin ist auch ein schwacher Hemmer der Wiederaufnahme von Dopamin. Venlafaxin und ODV reduzieren die β-adrenerge Reaktion nach einmaliger und wiederholter Verabreichung. Venlafaxin hat praktisch keine Affinität für die cholinergen Muscarin-Histamin-H-Rezeptoren1 und α-adrenerg im Rattenhirnin vitro. Es hemmt die MAO-Aktivität nicht. Es gibt praktisch keine Affinität für Opioid- oder Benzodiazepinrezeptoren. Nach oraler Gabe von Venlafaxin wird extensiv in erster Linie auf einen aktiven Metaboliten ODV metabolisiert. Mittel T0,5 Venlafaxin und ODV jeweils 5 ± 2 Stunden und 11 ± 2 Stunden. Die Wirkstoffkonzentrationen und ODV erreichen stationären Zustand innerhalb von 3 Tagen nach der oralen Verabreichung mehrere. Nach Verabreichung von Venlafaxin in Form von Freisetzung maximale Konzentrationen von Venlafaxin und ODV im Plasma innerhalb 5,5 h und 9 h. Die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei ca.. 40-45%, abhängig von systemischem Metabolismus. Venlafaxin und ODV binden an Plasmaproteine in 27% bzw. 30%. ODV, CYP2D6 und zu einem weniger aktiven Metaboliten - - N-Desmethyl- venlafaxine, durch CYP3A4 Venlafaxin wird von der Leber zu dem Haupt aktiven Metaboliten metabolisiert. Venlafaxin ist ein schwacher Inhibitor von CYP2D6, es hemmt CYP1A2, CYP2C9 und CYP3A4 nicht. Venlafaxin und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Gleichzeitige Anwendung mit irreversiblen MAO-Hemmern (Risiko eines Serotonin-Syndroms). Sie nicht die Behandlung mit Venlafaxin für mindestens 14 Tage nach dem Ende der Behandlung mit einem irreversiblen MAO-Hemmern beginnen. Venlafaxin muss für mindestens 7 Tage unterbrochen werden, bevor die Behandlung mit einem irreversiblen MAO-Inhibitoren zu starten.
Vorsichtsmaßnahmen:
Depression ist mit einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken, Selbstbeschädigung und Selbstmord verbunden. Dieses Risiko besteht bis zur vollständigen Remission. Der Patient sollte bis zum Auftreten einer Besserung und in den frühen Stadien der Genesung (erhöhtes Suizidrisiko) genau überwacht werden. Bei Patienten, die wegen anderer psychiatrischer Störungen behandelt werden, sollten dieselben Vorsichtsmaßnahmen wie bei Patienten mit schweren depressiven Episoden getroffen werden. Patienten mit einer Vorgeschichte von suizidalem Verhalten oder die ausstellenden vor der Behandlung mit einem erheblichen Grad von Suizidgedanken, sind einem erhöhten Risiko von Selbstmordgedanken oder Selbstmordversuche, und sollte während der Behandlung, insbesondere bei Patienten weniger als 25 Jahren eine sorgfältige Überwachung erhalten. Während der Behandlung, insbesondere zu Beginn und im Falle einer Dosisänderung, sollten die Patienten genau beobachtet werden, insbesondere solche mit hohem Risiko. Venlafaxin sollte nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden. In klinischen Studien bei Kindern und Jugendliche Verhalten (Suizidversuche und Suizidgedanken) sowie Feindseligkeit (vorwiegend Aggressivität, oppositionelles Verhalten und Wut) wurden häufiger in der Gruppe mit Antidepressiva als in der Placebo-behandelten Gruppe beobachtet. Wenn dennoch eine Behandlungsentscheidung auf der Grundlage klinischer Indikationen getroffen wird, sollte der Patient engmaschig auf Anzeichen von Suizid überwacht werden. Darüber hinaus ist die fehlende Langzeitdaten zur Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung und kognitive Entwicklung und Verhaltensentwicklung. Venlafaxin kann potenziell lebensbedrohlichen Serotonin-Syndrom oder Typ Reaktionen malignes neuroleptisches Syndrom (NMS), vor allem während der gleichzeitigen Anwendung von Substanzen Serotonin (einschließlich Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, Inhibitoren der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin und Triptane) Substanzen, die den Stoffwechsel von Serotonin stören, B. MAO-Hemmer (z. B. Methylenblau) oder Antipsychotika oder andere Dopaminantagonisten.Wenn Venlafaxin in Kombination mit einer anderen Substanz, das serotonergen Neurotransmittersystem beeinflussen kann und (oder) Dopamin ist klinisch angezeigt, sorgfältige Beobachtung des Patienten, vor allem zu Beginn der Behandlung und die Dosis erhöht. Die gleichzeitige Anwendung von Venlafaxin mit Serotonin-Vorstufen (wie Tryptophan-Ergänzungen) wird nicht empfohlen. Während der Behandlung mit Venlafaxin kann eine Erhöhung der Pupillen auftreten. Eine engmaschige Überwachung von Patienten mit erhöhtem Augeninnendruck und Patienten mit erhöhtem Risiko eines akuten Engwinkelglaukoms (Engwinkelglaukom) wird empfohlen. Aufgrund des Risikos eines erhöhten Blutdrucks bei mit Venlafaxin behandelten Patienten wird eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks empfohlen und Venlafaxin sollte auf eine bestehende Hypertonie überprüft werden. Der Blutdruck sollte regelmäßig nach Beginn der Behandlung und nach Erhöhung der Dosis überwacht werden. Vorsicht ist bei Patienten geboten, deren Begleiterkrankungen sich infolge eines erhöhten Blutdrucks verschlechtern können, beispielsweise bei Patienten mit Herzfunktionsstörungen. Während der Behandlung kann die Herzfunktion insbesondere bei hohen Dosen zunehmen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, deren Komorbidität bei beschleunigter Herzfrequenz sich verschlimmern kann. Die Anwendung von Venlafaxin wurde bei Patienten mit kürzlich aufgetretenem Myokardinfarkt oder instabiler koronarer Herzerkrankung nicht untersucht - diese Patienten sollten vorsichtig sein. Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für schwere Herzrhythmusstörungen sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis berücksichtigt werden, bevor Venlafaxin verschrieben wird. Venlafaxin sollte bei Patienten mit Anfallsleiden in der Anamnese mit Vorsicht angewendet werden. Diese Patienten sollten sorgfältig überwacht werden. Die Behandlung sollte bei jedem Patienten mit Krämpfen abgebrochen werden. Venlafaxin kann zu einer Hyponatriämie und / oder dem Syndrom der abnormalen Sekretion des antidiuretischen Hormons (SIADH) führen. Diese Fälle wurden häufiger bei Patienten mit reduziertem zirkulierendem oder dehydriertem Blutvolumen beobachtet. Das Risiko dieser Fälle ist bei älteren Patienten, bei Patienten, die eine diuretische Therapie erhalten, und bei Patienten mit reduziertem zirkulierendem Blutvolumen größer. Wegen der Gefahr von abnormalen Blutungen Venlafaxin sollte bei Patienten veranlagt zu Blutungen, einschließlich Patienten auf Antikoagulantien und Thrombozytenaggregationshemmern mit Vorsicht angewendet werden. Im Falle einer Langzeitbehandlung sollte das Serumcholesterin periodisch gemessen werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Venlafaxin in Kombination mit Produkten zur Gewichtsabnahme, einschließlich Phentermin, wurde nicht nachgewiesen - eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. Venlafaxin ist nicht zur Behandlung von Fettleibigkeit sowohl in der Monotherapie als auch in der Kombinationstherapie mit anderen Arzneimitteln indiziert. Aufgrund des Risikos einer Manie oder Hypomanie sollte Venlafaxin bei Patienten mit einer bipolaren Störung in der Anamnese oder der Familienanamnese mit Vorsicht angewendet werden. Venlafaxin sollte bei Patienten mit aggressivem Verhalten in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit Symptomen der Akathisie kann eine Erhöhung der Dosis schädlich sein. Bei Patienten mit Diabetes kann die Behandlung mit SSRI oder Venlafaxin die Blutzuckerkontrolle beeinflussen. Eine Dosisanpassung von insulin und / oder oralen Antidiabetika kann notwendig sein. Aufgrund der Tatsache, dass die Tablettenformulierung nicht verformt wird und im Magen-Darm-Trakt, seine Form nicht wesentlich ändert Regel sollen sie nicht mit vorbestehenden schwerer Magen-Darm-Verengung (pathologisch oder iatrogen) oder Patienten mit Dysphagie oder erheblichen Schwierigkeiten an Patienten verabreicht werden mit Schlucktabletten. Es gibt seltene Berichte über Verstopfungen im Zusammenhang mit Drogenkonsum in Form von unveränderten Retardformulierungen bei Patienten mit bekannter Verengung des Gastrointestinaltrakts. Das Arzneimittel kann nur bei Patienten angewendet werden, die die Tablette vollständig schlucken können. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Venlafaxin kann bei schwangeren Frauen verwendet werden, nur dann, wenn die zu erwartenden Nutzen der Behandlung die potenziellen Risiken überwiegen. Während der Schwangerschaft oder kurz vor der Geburt können Entzugserscheinungen bei Neugeborenen verursachen. Einige Neugeborene zu Venlafaxin spät im dritten Trimester der Schwangerschaft Komplikationen ausgesetzt aufgetreten erfordern Sondenernährung, Beatmung oder längeren Krankenhausaufenthalt. Solche Komplikationen können unmittelbar nach der Geburt auftreten. Die Verwendung von Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI) bei schwangeren Frauen, vor allem während der späten Schwangerschaft kann das Risiko einer Kombination von persistierenden pulmonaler Hypertonie des Neugeborenen (PPHN) erhöhen - nicht, dass das Risiko der Anwendung der Formulierung ausgeschlossen werden. Wenn SSRI oder SNRI hat am Ende der Schwangerschaft verwendet worden ist, können Neugeborene die folgenden Symptome: Reizbarkeit, Zittern, Muskelhypotonie, anhaltende Schreien und Schwierigkeiten beim Saugen und Schlafen. Diese Symptome können auf serotoninerge Effekte zurückzuführen sein oder Symptome einer Arzneimittelexposition sein. In den meisten Fällen werden diese Komplikationen sofort oder innerhalb von 24 Stunden nach der Geburt beobachtet. Venlafaxin und sein aktiver Metabolit ausgeschieden ODV in der Muttermilch. Die Post-Marketing-Berichte von Weinen, Reizbarkeit und zirkadianen Rhythmus Schlafstörung bei Säuglingen gestillt. Nach dem Abstillen berichtete Symptome im Einklang mit den Symptomen des Absetzens von Venlafaxin. Das Risiko von Nebenwirkungen bei einem gestillten Kind kann nicht ausgeschlossen werden. Deshalb, um eine Entscheidung fortzusetzen oder das Stillen oder fortzusetzen oder brechen Sie die Therapie mit Venlafaxin einzustellen, unter Berücksichtigung der Nutzen für das Kind des Stillens und die Vorteile für die Frauen von einer Behandlung mit Venlafaxin führt.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, trockener Mund, übermäßiges Schwitzen (einschließlich Nachtschweiß). Häufig: gesteigerter Appetit, Verwirrtheit, Depersonalisation, Anorgasmie, verminderte Libido, Schlaflosigkeit, Nervosität, anormale Träume, Somnolenz, Tremor, Parästhesien, Hypertonie, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen, Mydriasis, Akkommodationsstörungen), Tinnitus, Herzklopfen , Hypertonie, Vasodilatation (in erster Linie Rötung), Gähnen, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, urologische Probleme (vor allem Unschlüssigkeit), Pollakisurie, Blutungsstörungen mit erhöhten Blutungen oder erhöhten unregelmäßig Blutungen (z. Menorrhagie. Metrorrhagie), anormale Ejakulation, Orgasmusstörungen, Asthenie, Müdigkeit, Schüttelfrost, erhöhte Cholesterinwerte im Blut. Gelegentlich: Halluzinationen, das Gefühl der Loslösung von der Realität, Erregung, Orgasmusstörungen (bei Frauen), Apathie, Hypomanie, Bruxismus, Akathisie / Unruhe, Synkope, Myoklonus Muskeln, Schwierigkeiten mit der Koordination, Gleichgewichtsstörungen, Störungen des Geschmacksempfinden, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Angioödem, Überempfindlichkeitsreaktionen, Ekchymosen, Akne, Alopezie, Harnverhalt, Gewichtszunahme, Gewichtsverlust. Selten: Manie, Krämpfe, Inkontinenz. Bekannt: Thrombozytopenie, Blutkrankheiten (einschließlich Agranulozytose, aplastische Anämie, Neutropenie, Panzytopenie), anaphylaktische Reaktionen, Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion (SIADH), Hyponatriämie, Suizidgedanken und Verhalten, Delirium, Aggression, malignes neuroleptisches Syndrom (NMS) , Serotoninsyndrom, extrapyramidale Reaktionen (einschließlich Dystonie und Dyskinesie), tardive Dyskinesie, Glaukom, Engwinkelglaukom, Schwindel, Kammerflimmern, ventrikulärer Tachykardie (einschließlichTorsade de Pointes), Hypotension, Blutungen (Ausbluten von Schleimhäuten), pulmonale Eosinophilie, Pankreatitis, Hepatitis, Lebertests Abnormalitäten aktive Hepatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Nekrose, toxische epidermale necrolysis, Pruritus, Urtikaria, Rhabdomyolyse, QTc QT, verlängerte Blutungszeit, erhöhte Prolaktin im Blut. Das Nebenwirkungsprofil bei Kindern und Jugendlichen (6-17 Jahre) war ähnlich wie bei erwachsenen Patienten beobachtet. Wie bei Erwachsenen, verminderten Appetit, Gewichtsverlust, erhöhter Blutdruck und erhöhte Cholesterinspiegel im Blut.In klinischen Studien bei Kindern wurde berichtet, Selbstmordgedanken, erhöhte Anzahl von Berichten der Feindseligkeit und, vor allem in dem großen Depression, Selbstverletzung. Bei Kindern und Jugendlichen, insbesondere die folgenden Nebenwirkungen: Bauchschmerzen, Unruhe, Dyspepsie, ecchymosis, Nasenbluten und Myalgie. Das Absetzen von Venlafaxin (besonders wenn es abrupt erfolgt) führt gewöhnlich zu Entzugssymptomen; die am häufigsten berichtet: Schwindel, sensorische Störungen (einschließlich Parästhesien), Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und intensiven Träumen), Erregtheit oder Angst, Übelkeit und (oder), Erbrechen, Zittern, Schwindel, Kopfschmerzen und grippeähnliche Symptome.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Episoden der Major Depression. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg einmal täglich. Im Fall von Patienten, die nicht auf eine Anfangsdosis von 75 mg reagieren kann bevorzugt sein, die Dosis auf maximale Dosis zu erhöhen, dh. 375 mg pro Tag. Die Dosis sollte allmählich in Abständen von etwa 2 Wochen oder länger erhöht werden. In Fällen, die klinisch durch die Schwere der Symptome gerechtfertigt sind, kann die Dosis in kürzeren Abständen erhöht werden, jedoch nicht kürzer als 4 Tage. Eine Dosiseskalation sollte nur nach einer klinischen Evaluierung durchgeführt werden. Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Patienten sollten lange genug behandelt werden, in der Regel ein paar Monate oder länger. Die Behandlung sollte regelmäßig individuell für jeden Patienten evaluiert werden. Langfristige Behandlung kann auch geeignet sein, um das Wiederauftreten von depressiven Episoden zu verhindern. In den meisten Fällen entspricht die empfohlene Dosis zur Verhinderung des Wiederauftretens von Episoden der Major Depression der Dosis, die bei der Behandlung von depressiven Störungen verwendet wird. Die Anwendung von Antidepressiva sollte mindestens 6 Monate nach der Remission fortgesetzt werden.Generalisierte Angststörung. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg einmal täglich. Für Patienten, die nicht auf die anfängliche Dosis von 75 mg täglich ansprechen, kann es vorteilhaft sein, die Dosis auf die maximale Dosis, d. H. 225 mg / Tag, zu erhöhen. Die Dosis sollte allmählich in Abständen von etwa 2 Wochen oder länger erhöht werden. Aufgrund des Risikos von dosisabhängigen Nebenwirkungen sollte eine Dosiseskalation nur nach einer klinischen Untersuchung durchgeführt werden. Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Patienten sollten lange genug behandelt werden, in der Regel ein paar Monate oder länger. Bewerten Sie die Behandlung regelmäßig und nähern Sie sich jedem Patienten individuell.Soziale Phobie. Die empfohlene Dosis beträgt 75 mg einmal täglich. Es gibt keine Hinweise darauf, dass höhere Dosen zusätzliche Vorteile bringen. Bei Patienten, die nicht auf eine Anfangsdosis von 75 mg täglich ansprechen, sollte die Dosis auf eine maximale Dosis von 225 mg / Tag erhöht werden. Die Dosierung sollte allmählich in Abständen von etwa 2 Wochen oder länger erhöht werden. Eine Dosiseskalation sollte nur nach einer klinischen Evaluierung durchgeführt werden. Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Patienten sollten lange genug behandelt werden, in der Regel ein paar Monate oder länger. Die Behandlung sollte regelmäßig individuell für jeden Patienten evaluiert werden.Panikattacken. Die empfohlene Dosierung beträgt 37,5 mg pro Tag für 7 Tage. Die Dosis sollte dann auf 75 mg / Tag erhöht werden. Bei Patienten, die nicht auf 75 mg / Tag ansprechen, kann es vorteilhaft sein, die Dosis auf die maximale Dosis, dh 225 mg / Tag, zu erhöhen. Die Dosierung sollte allmählich in Abständen von etwa 2 Wochen oder länger erhöht werden. Eine Dosiseskalation sollte nur nach einer klinischen Evaluierung durchgeführt werden. Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Patienten sollten lange genug behandelt werden, in der Regel ein paar Monate oder länger. Bewerten Sie die Behandlung regelmäßig und nähern Sie sich jedem Patienten individuell. Eine Dosisanpassung ist nur für das Alter des Patienten erforderlich. Jedoch besondere Sorgfalt bei der Behandlung von älteren Menschen (zB. Aufgrund der Möglichkeit einer eingeschränkten Nierenfunktion, möglicher Veränderungen in der Empfindlichkeit und Affinität Neurotransmittern mit dem Altern auftreten). Die niedrigste wirksame Dosis sollte immer verwendet werden und Patienten sollten sorgfältig überwacht werden, wenn eine Dosiserhöhung erforderlich ist. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung sollte eine Dosisreduktion von typischerweise 50% in Betracht gezogen werden; individuelle Dosisanpassungen können notwendig sein.Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist Vorsicht geboten und es sollte in Erwägung gezogen werden, die Dosis um mehr als 50% zu reduzieren. Bei diesen Patienten sollte der mögliche Nutzen eines Risikos in Betracht gezogen werden. Bei Patienten mit GFR 30-70 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich, jedoch wird Vorsicht geboten. Bei Patienten, die eine Hämodialyse benötigen, und bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR <30 ml / min) sollte die Dosis um 50% reduziert werden; individuelle Dosisanpassungen können notwendig sein. Patienten, die mit Venlafaxin in Form von von sofortiger Freisetzung, kann in Form von Venlafaxin umgestellt werden ungefähr Freisetzung, nach der Wahl einer äquivalenten Dosis. Zum Beispiel Patienten, die Venlafaxin in Form von Tabletten erhielten bei einer sofortigen Freisetzung von 37,5 mg 2 mal am Tag, kann in Form einer Tablette auf Venlafaxin umgestellt werden. Retard 75 mg einmal täglich. Individuelle Dosisanpassungen können notwendig sein. Es wird empfohlen, die Zubereitung während einer Mahlzeit etwa zur gleichen Zeit jeden Tag zu nehmen. Tabelle. sollte ganz mit Flüssigkeit geschluckt werden und darf nicht geteilt, zerkleinert, gekaut oder aufgelöst werden.