Behandlung von Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Alzheimer-Krankheit.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 10 mg oder 20 mg Memantinhydrochlorid. Die Tabletten enthalten Lactose.
Aktion:
Memantine ist ein spannungsabhängiger, nicht-kompetitiver NMDA-Rezeptorantagonist mit mittlerer Affinität (N-Methyl-D-Asparaginsäure). Es modifiziert die Auswirkungen einer pathologisch erhöhten Glutamatkonzentration, die zu einer neuronalen Dysfunktion führen kann. Die Ergebnisse von klinischen Studien, an denen eine Population von Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Alzheimer-Demenz beteiligt ist, weisen auf eine positive Wirkung von Memantin im Vergleich zu Placebo hin. Die Verwendung von Memantin führt zu verbesserten Parametern der allgemeinen klinischen Beurteilung, der kognitiven Funktionen und der täglichen Funktionsfähigkeit. Die Ergebnisse der Analyse von Patienten, bei denen eine Verschlechterung der Erkrankung auftrat, zeigten im Vergleich zu Placebo eine statistisch signifikant bessere therapeutische Wirkung von Memantin bei der Vorbeugung von Verschlechterung. Nach oraler Verabreichung beträgt die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels etwa 100%. Die maximale Konzentration im Blut tritt nach 3-8 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels auf. Memantine ist zu etwa 45% an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 10 l / kg. Beim Menschen treten etwa 80% des Arzneimittels in unveränderter Form im Blutkreislauf auf. Die Hauptmetaboliten sind N-3,5-Dimethyl-gludantan, die isomere Mischung aus 4- und 6-Hydroxy-Memantin und 1-Nitroso-3,5-dimethyl-adamantan. Diese Metaboliten zeigen keine NMDA-Rezeptor-antagonistische Aktivität. Das Medikament wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T0,5 60-100 Std. In den Nieren findet auch eine Rückresorption aus den Tubuli statt, wahrscheinlich unter Beteiligung von Proteinen, die am Transport von Kationen beteiligt sind. Im Falle der Alkalisierung des Urins kann die Ausscheidungsrate von Memantin durch die Nieren 7-9 mal verlangsamt werden. Memantine weist eine lineare Pharmakokinetik im Dosisbereich von 10-40 mg auf.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Memantin oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Epilepsie, Krampfanamnese oder bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Epilepsie. Die gleichzeitige Verabreichung von Antagonisten von N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) Rezeptoren wie Amantadin, Ketamin und Dextromethorphan, wie diese Mittel in Wechselwirkung treten mit dem gleichen Rezeptorsystem wie Memantin. Ihre gleichzeitige Verabreichung kann zu einer Zunahme der Häufigkeit und des Schweregrads von Nebenwirkungen führen, hauptsächlich einschließlich o.u.n. sorgfältig überwacht den Zustand der Patienten, die Faktoren sind, die zu einem erhöhten Urin-pH drastischen Veränderungen in der Ernährung führen können, z. B. Ernährung von Fleisch zu einem vegetarischen oder einer massiven Einnahme von alkalisierenden Magen- und Milch Nierentubuli oder schwerer durch Bakterien der Gattung verursachte Infektionen der HarnwegeProteus. Aufgrund der begrenzten klinischen Daten, sollte sorgfältig bei der Behandlung von Patienten mit vor kurzem Herzinfarkt, unkontrollierte Herzinsuffizienz (NYHA III-IV) oder unkontrollierten Bluthochdruck überwacht werden. Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung zu verwenden. Die Toleranz und Dosierung von Memantin sollte regelmäßig überprüft werden, insbesondere während der ersten drei Behandlungsmonate. Dann sollte die therapeutische Wirkung von Memantin und die Behandlungstoleranz regelmäßig gemäß den aktuellen Richtlinien beurteilt werden. Das Medikament wird nicht für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren empfohlen, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen. Das Medikament enthält Laktose - Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Laktase-Mangel (Lapp-Typ) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose sollten das Medikament nicht verwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es darf nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig erforderlich (keine klinischen Daten verfügbar). Die Ergebnisse von Tierversuchen deuten darauf hin, dass das Risiko einer Unterdrückung des intrauterinen fetalen Wachstums bei Expositionslevel besteht, die identisch oder geringfügig höher sind als die Exposition des Menschen. Frauen, die Memantin einnehmen, sollten nicht stillen.Es wurde nicht gefunden, ob Memantin in die Muttermilch übergeht, aber dies ist aufgrund der lipophilen Eigenschaften des Arzneimittels möglich.
Nebenwirkungen:
Häufig: Überempfindlichkeit gegen das Medikament, Benommenheit, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Bluthochdruck, Atemnot, Verstopfung, erhöhte Leberenzyme, Kopfschmerzen. Gelegentlich: Pilzinfektionen, Verwirrtheit, Halluzinationen, anormaler Gang, Herzversagen, Venenthrombose / Embolie, Erbrechen, Müdigkeit. Sehr selten: epileptische Anfälle. Häufigkeit unbekannt: psychotische Reaktionen, Pankreatitis, Hepatitis. Alzheimer-Krankheit ist mit Depressionen, Selbstmordgedanken und Selbstmorden assoziiert - solche Fälle wurden nach der Einführung des Medikaments auf dem Markt gemeldet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg pro Tag. Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, sollte die Dosis schrittweise um 5 mg pro Woche während der ersten 3 Behandlungswochen erhöht werden, bis die Erhaltungsdosis gemäß dem folgenden Schema erreicht ist: 1. Woche (Tag 1 - 7): 5 mg einmal täglich für 7 Tage; 2. Woche (Tag 8 - 14): 10 mg einmal täglich für 7 Tage; 3. Woche (Tag 15 - 21): 15 mg einmal täglich für 7 Tage; ab der 4. Woche (ab dem 22. Tag): 20 mg einmal täglich. Die Erhaltungsdosis beträgt 20 mg einmal täglich. Die Erhaltungstherapie kann fortgesetzt werden, solange der günstige therapeutische Effekt erhalten bleibt und der Patient die Memantin-Behandlung gut verträgt. Der Abbruch der Therapie sollte in Erwägung gezogen werden, wenn keine Hinweise auf eine therapeutische Wirkung vorliegen oder wenn die Behandlungstoleranz schlecht ist. Bei Patienten mit leicht eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min) sollte die Tagesdosis einmal täglich auf 10 mg reduziert werden. Wenn die Behandlung für mindestens 7 Tage gut vertragen wird, kann die Dosis entsprechend dem Standardplan einmal täglich auf 20 mg erhöht werden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 5-29 ml / min) sollte die Tagesdosis 10 mg als Einzeldosis betragen. Das Medikament sollte einmal am Tag, zur gleichen Zeit jeden Tag verabreicht werden, es kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Tabelle. kann in zwei gleiche Dosen aufgeteilt werden.