Antidepressivum - ein selektiver neuronaler Inhibitor der Serotonin-Wiederaufnahme. Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Verstärkung der Serotoninübertragung durch Erhöhung des extrazellulären Gehalts von Serotonin im zentralen und peripheren Nervensystem. Das Arzneimittel ist eine racemische Mischung von optisch aktiven Isomeren (50/50). Die Hemmung der Serotoninwiederaufnahme hängt hauptsächlich vom (S) -Enantiomer ab. citalopram zeigt die größte Selektivität der Wirkung unter den klinisch verwendeten Serotonin-Wiederaufnahmehemmern. Es hat jedoch keinen signifikanten Effekt auf die Wiederaufnahme von Noradrenalin, Dopamin und hemmt die Wirkung der Monoaminoxidase nicht. Es hat eine geringe Affinität für muskarinische cholinerge Rezeptoren und hat keine signifikante Affinität für α1-, α2- oder β-adrenerge Rezeptoren sowie Dopamin D-Rezeptoren1 und D2, Histamin H1, 5-HT-Rezeptoren1A, 5-HT1B, GABAA-Rezeptoren, Opioidrezeptoren, Benzodiazepinrezeptoren. Die ersten Symptome der Verbesserung des klinischen Zustandes der Depression treten gewöhnlich in 1-2 Wochen nach der Einnahme des Arzneimittels auf; Der maximale Effekt wird gewöhnlich in 5-6 Wochen der Therapie beobachtet. Nach oraler Verabreichung wird Citalopram schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht innerhalb von 2-4 h nach der Verabreichung eine maximale Blutkonzentration (die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt etwa 80%). Die Nahrungsmittel haben keine signifikante Wirkung auf die Absorption des Arzneimittels. Citalopram ist zu etwa 50% an Plasmaproteine gebunden. Citalopram wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert; pharmakologisch aktive Metaboliten sind: Demethyl citalopram, Didemethylcitalopram, N-Citalopramoxid. Alle drei aktiven Metaboliten hemmen auch die Aufnahme von Serotonin Doneuron, aber ihre Wirkung ist viel schwächer als Citalopram. T0,5 Citalopram ist 33-37 Std. Citalopram wird hauptsächlich in der Galle, der restliche Teil im Urin ausgeschieden. 12-13% Citalopram werden in unveränderter Form im Urin ausgeschieden. Bei älteren Patienten verlängert sich die biologische Halbwertszeit nach einer Einzeldosis um 50% und nach einer Mehrfachdosis um bis zu 30%. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann die biologische Halbwertszeit sogar 2-mal länger sein.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Citalopram oder andere Komponenten der Zubereitung. Patienten mit Anzeichen eines verlängerten QT-Intervalls oder eines kongenitalen Long-QT-Syndroms. Gleichzeitige Verwendung mit Produkten mit bekannten Effekten, die die QT-Verlängerung beeinflussen. Die gleichzeitige Anwendung von Citalopram mit MAO-Hemmern (einschließlich Selegilin über 10 mg täglich). Die Behandlung mit Citalopram kann 14 Tage nach Absetzen der irreversiblen MAO-Hemmer und während der Wartezeit der reversiblen MAO-Hemmer in den Produkteigenschaften begonnen werden. Die Behandlung mit MAO-Hemmern kann 7 Tage nach Absetzen von Citalopram begonnen werden. Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Pimozid. Verwenden Sie nicht bei Kindern.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit Manie oder Hypomanie in der Anamnese sollte Citalopram mit Vorsicht angewendet werden, das Arzneimittel sollte zum Zeitpunkt der manischen Phase abgesetzt werden. Bei der Behandlung von Patienten mit Psychosen, die unter Depressionen leiden, kann die Anwendung von Citalopram psychotische Symptome verschlimmern. Citalopram sollte nicht bei Patienten mit instabiler Epilepsie angewendet werden, und Patienten mit kontrollierter Epilepsie sollten überwacht werden. Die Behandlung mit Citalopram sollte abgesetzt werden, wenn der Patient epileptische Anfälle entwickelt oder wenn die Anfallshäufigkeit erhöht ist. Vorsicht ist geboten bei der Verwendung von Elektrokrampftherapie. Aufgrund des erhöhten Risiko von Selbstmordgedanken und Selbstverstümmelung, und soll den Patienten sorgfältig überwacht in den frühen Phasen des Heilungsprozesses klar und Vergebung der depressiven Symptome zu erhalten. Patienten mit suizidalem Verhalten oder Gedanken in einem Interview Patienten vor der Therapie zeigten signifikante suizidale und Patienten weniger als 25 Jahre sorgfältig Patienten mit anderen psychiatrischen Störungen überwachen.Das Medikament sollte in den kleinsten Mengen verschrieben werden, um das Risiko einer Überdosierung zu reduzieren. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leberfunktionsstörung mit schwerer Niereninsuffizienz, Diabetes und bei älteren Menschen ausgeübt werden. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln empfohlen, die Thrombozytenfunktion beeinflussen oder das Risiko von Blutungen erhöhen, sowie bei Patienten mit Blutgerinnungsstörungen Geschichte. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit schwerer Bradykardie, kürzlichem Infarkt oder unkorrigierter Herzinsuffizienz. Elektrolytstörungen wie Hypokaliämie und Hypomagnesiämie, erhöhen das Risiko für maligne Arrhythmien. Die Elektrolytkonzentration sollte vor Beginn der Behandlung mit Citalopram geglättet werden. Wenn Patienten mit stabiler Herzerkrankung sind in Behandlung, vor der Einnahme von Citalopram EKG berücksichtigt werden soll. Wenn während der Behandlung mit Citalopram Symptome Arrhythmien auftreten, sollte die Behandlung und ein Basis-EKG werden eingestellt. Selektionen des Serotonin-Syndroms bei Patienten, die SSRIs verwenden, wurden selten berichtet. Die gleichzeitige Auftreten von Symptomen wie autonome Dysfunktion, Verwirrung, Unruhe, Muskelzittern, Muskelkrampf und Hyperthermie kann die Band zeigen. Wenn dieses Syndrom auftritt, sollte Citalopram sofort abgesetzt und eine symptomatische Behandlung eingeleitet werden. Die Tabletten enthalten Lactose-Monohydrat und nicht von Patienten mit seltenen Erbkrankheiten Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden sollen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei Schwangeren vor, daher wird Citalopram nicht für schwangere Frauen empfohlen. Fälle einer persistierenden pulmonalen Hypertonie und Entzugserscheinungen bei Neugeborenen, deren Mütter SSRIs genommen, vor allem am Ende der Schwangerschaft. Wenn die Mutter im letzten Stadium der Schwangerschaft Citalopram angewendet hat, sollte das Neugeborene sorgfältig beobachtet werden. Citalopram in geringen Mengen in der Muttermilch ausgeschieden werden und sollte daher nicht stillenden Frauen verabreicht werden, wenn die Vorteile des Stillens das Risiko von Nebenwirkungen bei einem Kind überwiegen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Somnolenz, Schlaflosigkeit, Unruhe, Nervosität, Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel, Akkommodationsstörungen, Herzklopfen, Trockenheit der Schleimhäute von Mund, Verstopfung, Durchfall, übermäßigen Schwitzen, Asthenie. Häufig: Erhöhung oder Verringerung des Gewichts, Schlafstörungen, Konzentrationsstörungen, Albträume, Amnesie, Angst, verminderte Libido, gesteigerter Appetit, Appetitlosigkeit, Apathie, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Parästhesien, Sehstörungen, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Hypotonie, Rhinitis Nase, Sinusitis, Dyspepsie, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, vermehrten Speichelfluss, Hautausschlag, Juckreiz, Miktionsstörungen, übermäßige Sekretion von Urin, anormale Ejakulation, Mangel an Orgasmus bei Frauen, Dysmenorrhoe, Impotenz, abnormes Geschmackserlebnis Müdigkeit, Gähnen. Gelegentlich: Euphorie, erhöhte Libido, Zittern, extrapyramidale Störungen, Tinnitus, Bradykardie, Husten, erhöhte Leberenzyme, Lichtempfindlichkeit, Muskelschmerzen, allergische Reaktionen, Synkope, Unwohlsein. Selten: Hyponatriämie, Syndrom der beeinträchtigten Sekretion des antidiuretischen Hormons, Serotoninsyndrom, Blutungen (zB Hemorrhage genital, gastrointestinal, Quetschen oder Blutung oder andere Arten von in der Haut oder den Schleimhäuten Blutungen.). Sehr selten: Halluzinationen, Manie, Depersonalisation, Panikattacken, supraventrikuläre Arrhythmie, Angioödem, Gelenkschmerzen, Galaktorrhoe, anaphylaktische Reaktionen (diese Symptome können auf die zugrunde liegende Krankheit zusammenhängen). Zusätzlich: Ereignisse im Zusammenhang mit Suizid, Verlängerung des QT-Intervalls und ventrikuläre Rhythmusstörungen bei diesem TypTorsade de Pointes. Epidemiologische Studien bei Patienten durchgeführt, im Alter von 50 und mehr Jahren, zeigen ein erhöhtes Risiko von Knochenbrüchen bei Patienten, die SSRIs und trizyklische Antidepressiva (TZA). Nach längerem Gebrauch kann die plötzliche Unterbrechung der Medikamentenverabreichung bei einigen Patienten Entzugserscheinungen verursacht: Schwindel, Parästhesien, Kopfschmerzen, Angst, Übelkeit, Zittern.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg einmal täglich. In Einzelfällen kann die Dosis auf maximal 40 mg pro Tag erhöht werden. Die Droge kann zu verschiedenen Zeiten des Tages genommen werden; Nahrung beeinflusst nicht die Absorption und Wirkung der Droge. Nach einer Besserung ist es ratsam, die Behandlung für 4-6 Monate fortzusetzen, um das Wiederauftreten von Symptomen der depressiven Episode zu verhindern. Bei älteren Patienten beträgt die empfohlene Tagesdosis 10-20 mg, in Einzelfällen kann die Dosis auf maximal 20 mg pro Tag erhöht werden. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung beträgt die empfohlene Anfangsdosis für die ersten 2 Behandlungswochen 10 mg täglich. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten auf die Behandlung kann die Dosis auf bis zu 20 mg pro Tag erhöht werden. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist bei der Anpassung der Dosis Vorsicht und besondere Aufmerksamkeit geboten. Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist normalerweise keine Dosisänderung erforderlich. Bei Patienten, bei denen ein langsamer Metabolismus mit CYP2C19 festgestellt wurde, beträgt die empfohlene Anfangsdosis für die ersten 2 Behandlungswochen 10 mg täglich. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten auf die Behandlung kann die Dosis auf maximal 20 mg erhöht werden.