Symptomatische Behandlung von leichter bis mittelschwerer Demenz bei Alzheimer-Krankheit.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg oder 10 mg Donepezilhydrochlorid.
Aktion:
Selektiver und reversibler Acetylcholinesterasehemmer - die Hauptcholinesterase im Gehirn. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit hemmt das in therapeutischen Dosen verabreichte Medikament die Enzymaktivität in etwa 64-77%. Die Hemmung der Acetylcholinesterase (AChE) in den roten Blutkörperchen durch Donepezilhydrochlorid korreliert mit Veränderungen in der sensitiven ADAS-Cog-Skala, wobei ausgewählte Elemente der kognitiven Fähigkeiten gemessen werden. Die Wirkung von Donepezil auf die Veränderung des Verlaufs neuropathologischer Erkrankungen wurde noch nicht untersucht, daher kann die Wirkung des Medikaments auf das Fortschreiten der Erkrankung nicht beurteilt werden. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut tritt 3-4 Stunden nach der oralen Verabreichung auf. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. Steady State wird innerhalb von 3 Wochen erreicht, Donepezil bindet zu 95% an Plasmaproteine. Es wird in der Leber über das Cytochrom-P450-System für viele Metaboliten metabolisiert (einer der Metaboliten - 6-O-Demethyldonepezil ist pharmakologisch aktiv). Das Medikament wird im Urin (ca. 57%) und im Stuhl (ca. 14,5%) ausgeschieden. T0,5 ist ungefähr 70 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Donepezilhydrochlorid, Piperidinderivate oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwangerschaft.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Medikament wird nicht für die Verwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen. Besonders vorsichtig bei Patienten mit Sinusknoten-Syndrom, mit supraventrikulären Überleitungsstörungen, wie sinuatrialer oder atrioventrikulärer Block; bei Patienten mit Bronchialasthma oder obstruktiver Lungenerkrankung; Bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für Ulkuskrankheit (Patienten mit Ulkusanamnese oder NSAID-Patienten sollten diese Patienten auf Ulkuskrankheit überwacht werden). Verwenden Sie Donepezil nicht gleichzeitig mit anderen Acetylcholinesterase-Hemmern, Agonisten oder cholinergen Antagonisten. Donepezil kann die durch Succinylcholinderivate verursachte Muskelrelaxation während der Vollnarkose verstärken. Während der Behandlung können Ohnmacht oder Anfälle auftreten; Diese Patienten sollten wegen der Möglichkeit einer Herzblockade oder eines langen Sinusarrestes in Betracht gezogen werden. Cholinomimetika können eine Obstruktion des Blasenausgangs verursachen (dies wurde in den klinischen Studien mit Donepezil nicht beobachtet). Cholinomimetika können möglicherweise extrapyramidale Symptome verschlimmern oder induzieren. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Arzneimittel bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose nicht angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Donepezil bei Schwangeren vor. Sie dürfen dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft nicht anwenden. Frauen, die Donepezilhydrochlorid erhalten, sollten nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Durchfall, Übelkeit; Kopfschmerzen. Häufig: häufige Erkältungen; Anorexie; Halluzinationen, Agitiertheit, aggressives Verhalten (Zurücktreten nach Dosisreduktion oder Absetzen der Behandlung); Ohnmacht, Schwindel, Schlaflosigkeit; Erbrechen; Magenstörungen; Hautausschlag, Pruritus; Muskelkrämpfe; Harninkontinenz; Müdigkeit, Schmerz; Unfälle. Gelegentlich: epileptische Anfälle; Bradykardie; Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt, Ulcus pepticum des Magens und des Zwölffingerdarms; leichter Anstieg der Muskel-Kreatinkinase-Aktivität. Selten: extrapyramidale Symptome; sinoatrialer Block, atrioventrikulärer Block; abnorme Leberfunktion, einschließlich Hepatitis (im Falle von unerklärten Leberfunktionsstörungen sollte das Absetzen des Medikaments in Betracht gezogen werden).
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Menschen: Die Anfangsdosis beträgt 5 mg / Tag (einmal); Diese Dosis sollte mindestens einen Monat lang eingenommen werden. Nach einer klinischen Auswertung der monatlichen Behandlung mit der Anfangsdosis kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden. Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 10 mg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.Aufgrund der erhöhten Arzneimittelexposition bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung sollte die Dosis basierend auf der individuellen Patiententoleranz erhöht werden; keine Daten über die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung. Das Produkt sollte am Abend unmittelbar vor dem Schlafengehen eingenommen werden.