Symptomatische Behandlung von leichter bis mittelschwerer Demenz bei Alzheimer-Krankheit bei erwachsenen Patienten.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg oder 10 mg Donepezilhydrochlorid. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Selektiver und reversibler Acetylcholinesterase-Hemmer - das Hauptenzym, das Acetylcholin im Gehirn abbaut. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit hemmt eine Einzeldosis von 5 mg oder 10 mg täglich die Acetylcholinesteraseaktivität um 63,6% bzw. 77,3%. Die Wirkung von Donepezil auf die Neuropathologie der Alzheimer-Krankheit wurde nicht untersucht, daher kann nicht geschlossen werden, dass das Medikament irgendeinen Einfluss auf den Krankheitsverlauf hat. Eine 6-monatige klinische Studie an Alzheimer-Patienten, die kognitive Fähigkeiten, Funktion im sozialen und familiären Leben und die Möglichkeit einer unabhängigen Funktion beurteilt, bestätigte die klinische Wirksamkeit von Donepezil. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut tritt 3-4 Stunden nach der oralen Verabreichung auf. Letzte T0,5 Es ist etwa 70 Stunden, der Zustand des Gleichgewichts wird in der dritten Woche nach Beginn der Behandlung erreicht. Das Essen beeinflusst nicht die Absorption des Medikaments. Donepezil bindet an 95% der Plasmaproteine. Metabolisiert unter Beteiligung von Cytochrom P-450. Hauptsächlich im Urin ausgeschieden, sowohl in unveränderter Form als auch in Form von Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Piperidinderivate oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Anwendung bei Patienten mit schwerer Demenz bei Alzheimer-Krankheit, anderen Arten von Demenz oder anderen Arten von Gedächtnisstörungen (z. B. mit dem Altern verbunden ist Cognitive Impairment) wird nicht untersucht. Das Präparat wird wahrscheinlich die durch Succinylcholinderivate während der Anästhesie verursachte Muskelrelaxation verstärken. Cholinesterase-Hemmer können vagotonische Wirkungen auf die Herzfrequenz ausüben (z. B. Bradykardie). Diese Maßnahme kann besonders wichtig sein, bei Patienten mit Sick-Sinus oder anderer supraventrikuläre Herzleitung, wie der Block oder sinoatrial atrioventrikulären. Es gab Fälle von Synkopen und Anfällen. Bei der Untersuchung solcher Patienten sollte die Möglichkeit in Erwägung gezogen werden, das Herz- oder Sinusarrest zu blockieren. Patienten ein erhöhtes Risiko für Magengeschwüre, z. B. mit Ulkuskrankheit oder Empfangen gleichzeitigen NSAID sollten auf Anzeichen und Symptome von Magengeschwüren Krankheit überwacht werden. Obwohl dies in klinischen Studien mit Donepezil-Hydrochlorid nicht beobachtet wurde, können Cholinomimetika zu einer Obstruktion des Blasenausgangs führen. Cholinomimetika gelten als mögliche Ursache für generalisierte Anfälle. Das Auftreten von Anfällen kann jedoch auch ein Symptom der Alzheimer-Krankheit sein. Cholinomimetika können extrapyramidale Symptome verschlimmern oder induzieren. Sehr selten neuroleptisches malignes Syndrom (NMS) in Verbindung mit Donepezil, insbesondere bei Patienten, die gleichzeitig Antipsychotika. Wenn ein Patient Symptome und Symptome entwickelt, die auf NMS oder ungeklärtes hohes Fieber ohne andere klinische Symptome hindeuten, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Cholinesterase-Hemmern bei Patienten mit Asthma oder obstruktiver Lungenerkrankung in der Anamnese. Nicht gleichzeitig mit anderen Acetylcholinesterase-Hemmern, cholinergen Agonisten oder Antagonisten verabreichen. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Es darf nicht bei Kindern unter 18 Jahren angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist kontraindiziert, außer wenn es notwendig ist. Frauen, die Donepezil einnehmen, sollten nicht stillen
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen.Häufig: kalt, Appetitlosigkeit, Halluzinationen, Unruhe, aggressives Verhalten, abnorme Träume und Alpträume, Ohnmacht, Schwindel, Schlaflosigkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Hautausschlag, Juckreiz, Muskelkrämpfe, Harninkontinenz, Müdigkeit, Schmerzen, Unfälle. Gelegentlich Krämpfe, Bradykardie, Magen-Darm-Blutungen, Magengeschwür Magen- und Darmgeschwüre, eine leichte Zunahme der Muskelkreatinkinase-Aktivität im Serum. Selten: extrapyramidale Symptome, sinuatrialer Block, AV-Block, Leberfunktionsstörung einschließlich Hepatitis. Sehr selten: ein malignes neuroleptisches Syndrom. Bei Patienten, die auf Synkope und Krampfanfälle untersucht werden, sollte die Möglichkeit der Blockierung des Herz- oder Sinusarrest in Betracht gezogen werden. Halluzinationen, Agitiertheit und aggressives Verhalten verschwanden nach Dosisreduktion oder Absetzen der Behandlung. Bei ungeklärter Leberfunktionsstörung sollte ein Absetzen in Erwägung gezogen werden.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 5 mg täglich (einmal täglich verabreicht), abends kurz vor dem Schlafengehen. Die Verabreichung einer Tagesdosis von 5 mg sollte mindestens 1 Monat lang fortgesetzt werden, um die früheste klinische Beurteilung der Wirksamkeit der Behandlung zu ermöglichen und eine Steady-State-Konzentration von Donepezilhydrochlorid zu erreichen. Nach einer klinischen Überprüfung der Behandlung für einen Monat kann eine Dosis von 5 mg pro Tag auf 10 mg pro Tag erhöht werden (einmal täglich verabreicht). Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 10 mg. Dosen über 10 mg pro Tag wurden in klinischen Studien nicht untersucht. Die Behandlung sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Demenz bei Alzheimer hat. Die Diagnose sollte nach den anerkannten Richtlinien (zB nach DSM IV, ICD 10) gestellt werden. Donepezil sollte nur dann behandelt werden, wenn eine Pflegeperson zur Verfügung steht, um eine regelmäßige Überwachung der Verwendung des Arzneimittels durch den Patienten sicherzustellen. Die Erhaltungstherapie kann fortgesetzt werden, solange die positiven Wirkungen für den Patienten erhalten bleiben. Daher ist eine regelmäßige Beurteilung des klinischen Nutzens von Donepezil erforderlich. Wenn keine Hinweise auf eine therapeutische Wirkung mehr vorhanden sind, sollte ein Absetzen des Arzneimittels in Erwägung gezogen werden. Eine individuelle Reaktion auf Donepezil kann nicht vorhergesagt werden. Nach Absetzen der Behandlung wurde eine allmähliche Abnahme der positiven Wirkungen der Behandlung mit dem Präparat beobachtet. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann ein ähnliches Dosierungsschema wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion angewendet werden. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz sollte die Dosis entsprechend der individuellen Verträglichkeit des Patienten titriert werden. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor.