Symptomatische Behandlung von leichter bis mittelschwerer Demenz bei Alzheimer-Krankheit.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg oder 10 mg Donepezilhydrochlorid. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Selektiver und reversibler Acetylcholinesterasehemmer - das Hauptenzym, das Acetylcholin in Nervenendigungen bei o.u.n. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit hemmt das in therapeutischen Dosen verabreichte Medikament die Enzymaktivität in etwa 64-77%. Die Hemmung der Acetylcholinesterase durch ein Medikament ist in einer sehr guten Korrelation mit den Veränderungen in der Skala der Kognition bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit (genannt. ADAS-cog), die ein sehr gutes Maß für die kognitiven Fähigkeiten ist. Die Wirkung von Donepezil auf den Verlauf der grundlegenden neurologischen Erkrankung wurde nicht untersucht; daher kann nicht angenommen werden, dass das Medikament eine Auswirkung auf das Fortschreiten der Krankheit hat. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut tritt 3-4 Stunden nach der oralen Verabreichung auf. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. Steady State wird innerhalb von 3 Wochen erreicht, Donepezil bindet zu 95% an Plasmaproteine. Wird in der Leber metabolisiert wird durch das CYP-Isoenzyme CYP2D6 und CYP3A4, die eine Vielzahl von Stoffwechselprodukten (Metabolit one - 6-O-demetylodonepezyl ist pharmakologisch aktiv). Die Droge wird im Urin (in ungefähr 57%) und im Kot (in ungefähr 15%) ausgeschieden. T0,5 ist ungefähr 70 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Donepezilhydrochlorid, Piperidinderivate oder andere Bestandteile der Zubereitung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Medikament wird nicht für die Verwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen. Donepezil wurde bei Patienten mit schwerer Demenz bei Alzheimer-Krankheit, anderen Arten von Demenz oder anderen Arten von Gedächtnisstörungen (z. B. kognitiver Rückgang im Zusammenhang mit dem Altern) nicht untersucht. Collective Ergebnisse von Studien zur Alzheimer-Krankheit und andere Forschung über Demenz, einschließlich vaskulärer Demenz Studien zeigen, dass die Sterblichkeit in der Placebo-Gruppe Zahl überschritten die Rate in Gruppen, die Donepezil. Gerade bei Patienten mit Vorsicht bei Sick-Sinus-oder andere supraventrikuläre Leitung verwendet werden, dh sinuatrialer Block oder atrioventrikulären (drug wagotoniczny Wirkung auf die Herzfrequenz haben kann). bei Patienten mit Bronchialasthma oder obstruktiver Lungenerkrankung; bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für Ulkuskrankheit (mit einer Geschichte von Magengeschwüren oder NSAIDs - diese Patienten sollten auf Symptome von Magengeschwüren überwacht werden). Die Zubereitung von Donepezil zusammen mit anderen Acetylcholinesterase-Hemmern, Agonisten oder cholinergen Antagonisten sollte vermieden werden. Donepezil kann die durch Succinylcholinderivate verursachte Muskelrelaxation während der Vollnarkose verstärken. Donepezil als Cholinomimetikum kann den Harnabfluss aus der Blase hemmen und extrapyramidale Symptome verschlimmern oder verursachen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden. Es liegen keine Daten zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Während der Schwangerschaft nicht verwenden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig. Frauen, die Donepezil einnehmen, sollten nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen. Häufig: kalt, Appetitlosigkeit, Halluzinationen, Unruhe, aggressives Verhalten, Ohnmacht, Schwindel, Schlaflosigkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Hautausschlag, Juckreiz, Muskelkrämpfe, Harninkontinenz, Müdigkeit, Schmerzen, Unfälle. Gelegentlich Krämpfe, Bradykardie, Magen-Darm-Blutungen, Magengeschwür des Magens und des Zwölffingerdarms, kleine Erhöhungen der Konzentration der Kreatinkinase im Blut. Selten: extrapyramidale Symptome, AV-Block, Sinusblockade, Leberfunktionsstörung (einschließlich Hepatitis).
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene (einschließlich älterer Menschen): Anfangs 5 mg einmal täglich für mindestens 1 Monat. Nach einer klinischen Bewertung der Wirksamkeit der Anfangsdosis kann die Dosis einmal täglich auf 10 mg erhöht werden.Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 10 mg. Die Behandlung mit Donepezil kann nur in Fällen erfolgen, in denen eine regelmäßige Überwachung der Patientenaufnahme möglich ist. Die Erhaltungstherapie sollte so lange fortgesetzt werden, wie die positive Wirkung der Zubereitung festgestellt wird. Eine regelmäßige klinische Beurteilung der Arzneimittelwirkung ist notwendig. Das Absetzen des Medikaments sollte in Erwägung gezogen werden, wenn keine therapeutische Wirkung mehr besteht.Spezielle Grippepatienten. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Aufgrund der möglichen erhöhten Arzneimittelexposition bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz sollte die Dosis an die individuelle Verträglichkeit des Patienten angepasst werden. Es liegen keine Daten zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor.Art der Verabreichung Die Zubereitung sollte abends vor dem Schlafengehen eingenommen werden.
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