Symptomatische Behandlung von leichter bis mittelschwerer Demenz bei Alzheimer-Krankheit.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg oder 10 mg Donepezilhydrochlorid. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Ein spezifischer und reversibler Hemmer der Acetylcholinesterase - die Hauptcholinesterase, die im Gehirn gefunden wird. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit bewirkten einzelne tägliche Dosen von Donepezil-Hydrochlorid in einer Menge von 5 mg und 10 mg eine stetige Unterdrückung der Acetylcholinesterase-Aktivität um 63,6% und 77,3%. Die Hemmung der Acetylcholinesterase (AChE) in den roten Blutkörperchen durch Donepezilhydrochlorid korreliert mit Veränderungen der ADAS-Cog-Skala - einer sensitiven Skala, die ausgewählte Manifestationen kognitiver Fähigkeiten untersucht. Die Wirkung von Donepezil auf die Veränderung des Verlaufs der neurologischen Grunderkrankung wurde noch nicht untersucht, so dass die Wirkung des Medikaments auf das Fortschreiten der Erkrankung nicht beurteilt werden kann. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut tritt 3-4 Stunden nach der oralen Verabreichung auf. Ein stationärer Zustand wird innerhalb von 3 Wochen erreicht, Donepezil bindet zu 95% an Plasmaproteine. Es wird in der Leber durch das Cytochrom-P450-System zu zahlreichen Metaboliten metabolisiert (einer der Metaboliten - 6-O-Demethyldonepezil ist pharmakologisch aktiv). Das Medikament wird im Urin (ca. 57%) und im Stuhl (ca. 14,5%) ausgeschieden. T0,5 ist ungefähr 70 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Piperidinderivate oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern empfohlen. Donepezilhydrochlorid, das ein Cholinesterase-Hemmer ist, kann die Wirkung von Muskelrelaxanzien verstärken, die Succinylcholinderivate sind, die während der allgemeinen Anästhesie verwendet werden. Besonders vorsichtig bei Patienten mit Sinusknoten-Syndrom, mit supraventrikulären Überleitungsstörungen, wie sinuatrialer oder atrioventrikulärer Block; bei Patienten mit Bronchialasthma oder obstruktiver Lungenerkrankung; Bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für Ulkuskrankheit (Patienten mit Ulkusanamnese oder NSAID-Patienten sollten diese Patienten auf Ulkuskrankheit überwacht werden). Während der Behandlung können Ohnmacht oder Anfälle auftreten; Diese Patienten sollten wegen der Möglichkeit einer Herzblockade oder einer langen Nebenhöhlenhemmung in Betracht gezogen werden. Cholinomimetika können extrapyramidale Symptome verschlimmern oder induzieren. Sehr seltene Fälle eines malignen neuroleptischen Syndroms (bei dem es sich um einen potenziell lebensbedrohlichen Zustand handelt) wurden sehr selten bei der Anwendung von Donepezil beobachtet, insbesondere bei Patienten, die Antipsychotika erhielten. Wenn bei einem Patienten Zeichen und Symptome auftreten, die auf eine NOD hindeuten, oder wenn hohes Fieber mit unbekannter Ursache ohne andere klinische Symptome von RH auftritt, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Die gleichzeitige Verabreichung von Donepezil mit anderen Acetylcholinesterasehemmern, Agonisten oder cholinergen Antagonisten sollte vermieden werden. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Arzneimittel bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose nicht angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Donepezil bei Schwangeren vor. sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Frauen, die Donepezilhydrochlorid erhalten, sollten nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Durchfall, Übelkeit; Kopfschmerzen. Häufig: Erkältungen; Anorexie; Halluzinationen, Agitiertheit, aggressives Verhalten (Zurücktreten nach Dosisreduktion oder Absetzen der Behandlung); Ohnmacht, Schwindel, Schlaflosigkeit; Erbrechen; Magenstörungen; Hautausschlag, Pruritus; Muskelkrämpfe; Harninkontinenz; Müdigkeit, Schmerzen, Unfälle. Gelegentlich: Krampfanfälle; Bradykardie; Magen-Darm-Blutungen, Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren; leichter Anstieg der Muskelkreatinkinase-Konzentration. Selten: extrapyramidale Symptome; sinoatrialer Block, atrioventrikulärer Block; abnorme Leberfunktion, einschließlich Hepatitis (im Falle von unerklärten Leberfunktionsstörungen sollte das Absetzen des Medikaments in Betracht gezogen werden).Sehr selten: ein malignes neuroleptisches Syndrom.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Menschen: Die Anfangsdosis beträgt 5 mg / Tag (einmal täglich); Diese Dosis sollte mindestens einen Monat lang eingenommen werden. Nach einer klinischen Bewertung der monatlichen Behandlung mit der Anfangsdosis kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden (einmal tägliche Dosierung). Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 10 mg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Aufgrund der erhöhten Arzneimittelexposition bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung sollte die Dosierung in Abhängigkeit von der individuellen Verträglichkeit des Patienten ausgewählt werden; keine Daten über die Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung. Das Produkt sollte am Abend unmittelbar vor dem Schlafengehen eingenommen werden.