Antidepressivum. Selektiver und starker Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer. Es hat nur eine geringe Wirkung auf die Wiederaufnahme von Serotonin und hat keinen Einfluss auf die Dopaminaufnahme. Es gab keine signifikante Affinität von Reboxetin für adrenerge Rezeptoren (α1, α2, β) und Muskarinrezeptoren. Nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis wird die maximale Plasmakonzentration nach 2 Stunden erreicht, die Gesamtbioverfügbarkeit beträgt mindestens 60%. T0,5 Medikament ist etwa 13 Stunden.Der Steady State ist innerhalb von 5 Tagen erreicht. Reboxetin wird an alle Körperflüssigkeiten verteilt. Plasmaproteine sind zu 97% in jungen und 92% in älteren Patienten assoziiert (mit höherer Affinität zu α1 saures Glycoprotein als Albumin). Es wird hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert. Das Medikament wird zu 78% im Urin ausgeschieden, 10% der Dosis - unverändert. Die wichtigsten Stoffwechselwege identifiziert sind 2-O-Dealkylierung, Hydroxylierung und Ring etoksyfenolowego Oxidation des Morpholin-Ring, gefolgt von der teilweisen oder vollständigen Konjugation mit Glucuronsäure oder Sulfo. Das Medikament ist als racemisches Gemisch erhältlich (beide Enantiomere sind aktiv).
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Reboxetin sollte nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden. Während der klinischen Studien beobachteten wir Verhaltensweisen (Suizidversuche und Suizidgedanken) sowie Feindseligkeit (vorwiegend Aggressivität, oppositionelles Verhalten und Wut) bei Kindern und Jugendlichen behandelt mit Antidepressiva als in der Gruppe, das Placebo erhielt. Wenn jedoch aufgrund der bestehenden klinischen Notwendigkeit eine Entscheidung zur Behandlung getroffen wird, sollte der Patient sorgfältig auf suizidales Verhalten überwacht werden. Darüber hinaus gibt es keine Langzeitdaten zur Sicherheit der Anwendung bei Kindern und Jugendlichen hinsichtlich Wachstum, Reifung und Entwicklung kognitiver Funktionen und Verhaltensentwicklung. Das Medikament sollte bei Patienten mit Krampfanfällen mit äußerster Vorsicht angewendet werden; Wenn Anfälle auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Aufgrund des Risikos einer Depression, die einen hypomanischen oder manischen Zustand erreicht, wird eine genaue Beobachtung von Patienten mit bipolarer Störung empfohlen. Depression ist mit einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken, Selbstverletzung und Suizid (suizidales Verhalten) verbunden, die bis zur Remission der Krankheit fortbestehen können. Der Patient sollte unter strenger Kontrolle bleiben, bis eine signifikante Verbesserung eintritt und in den frühen Stadien der Genesung (erhöhtes Suizidrisiko). Patienten mit einer Vorgeschichte von Suizidverhalten, und diejenigen, die vor der Behandlung Suizidgedanken erhöht wurden, sind sie mit einem Risiko für Suizidalität und soll im Verlauf der Therapie bleibt unter sorgfältiger inhaltlichen Kontrolle, vor allem Patienten unter 25 Jahren. Während der Therapie, insbesondere in den frühen Stadien und nach der Dosisanpassung, sollten Patienten sorgfältig überwacht werden, insbesondere solche mit hohem Risiko. Patienten mit Symptomen von Harnretention, Prostatahyperplasie, Glaukom und Herzerkrankungen in der Vorgeschichte sollten sorgfältig beobachtet werden. Wegen des Risikos einer orthostatischen Hypotonie sollte bei der Anwendung von Reboxetin mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln Vorsicht walten. Es gibt begrenzte klinische Erfahrung mit der Langzeitanwendung von Reboxetin bei älteren Patienten. Bei dieser Patientenpopulation wurde ab der 14. Behandlungswoche eine Verringerung der Kaliumkonzentrationsmittelwerte beobachtet; die Reduktionsrate war nie größer als 0,8 mmol / l und die Kaliumkonzentration sank niemals unter die normalen Werte.Mangels entsprechender Studien sollte Reboxetin bei älteren Patienten über 65 Jahren nicht angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Reboxetin kann nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen der Behandlung der Mutter das potenzielle Risiko der fetalen Entwicklung überwiegt. Reboxetin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Die zu erwartende Wirkstoffkonzentration in die Muttermilch ist sehr gering; Die verfügbaren Informationen reichen jedoch nicht aus, um das Risiko für ein gestilltes Kind auszuschließen. Die Verwendung von Reboxetin während des Stillens kann erwogen werden, wenn der mögliche Nutzen das Risiko für das Kind überwiegt.
Nebenwirkungen:
Nebenwirkungen aus klinischen Studien mit einer Dauer von ≤ 8 Wochen Sehr oft: Schlaflosigkeit, trockener Mund, Verstopfung, vermehrtes Schwitzen. Häufig: verminderter Appetit, Akathisie, Schwindel, Dysgeusie, Tachykardie, Palpitationen, Vasodilatation, Orthostasesyndrom, Hypotension, Mangel oder Appetitlosigkeit, Störung der Gefühl, ein Gefühl der unvollständigen Entleerung der Blase zu urinieren benötigen, Infektionen der Harnwege, Schmerzen beim Urinieren , Harnverhalt, anormale Ejakulation und Erektionsstörungen, Schmerzen während der Ejakulation Verzögerung der Ejakulation Erkrankungen des Hodens (vor allem Hodenschmerzen), Schüttelfrost. Gelegentlich: Schwindel Benommenheit. Während der Therapie mit Reboxetin oder kurz nach dem Absetzen ihrer Verwendung, Fälle von Bildern und Suizidalität. In Kurzzeitstudien bei Patienten mit Depressionen urologischen Komplikationen (wie ein Gefühl der unvollständigen Blasenentleerungsstörungen, das Gefühl der Notwendigkeit zu urinieren, und häufiger Harndrang) wurden häufiger bei Männern als bei Frauen. In Kurzzeitstudien bei Patienten mit Depressionen Verwendung von Reboxetin wurden mit der Beschleunigung der Herzfrequenz assoziieren im Vergleich zu Placebo, mit einem Durchschnitt von 6-12 Schlägen / min. Nebenwirkungen, die nach dem Inverkehrbringen von Reboxetin berichtet wurden. Sehr oft: Übelkeit. Häufig: Unruhe, Angstzustände, Parästhesien, Bluthochdruck, Erbrechen. Nicht bekannt: Hyponatriämie, Halluzinationen, aggressives Verhalten, periphere Kälte, Raynaud-Syndrom, Hodenschmerzen, allergische Dermatitis, Hautausschlag, Reizbarkeit. Auf dem Markt wurden mehrere spontane Berichte über Entzugserscheinungen, einschließlich Kopfschmerzen, Schwindel, Nervosität und Übelkeit, berichtet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die empfohlene therapeutische Dosis beträgt 4 mg 2 mal täglich. Die volle therapeutische Dosis kann vom Beginn der Behandlung an verwendet werden. Im Falle einer unvollständigen klinischen Reaktion nach 3-4 Wochen kann diese Dosis auf 10 mg pro Tag erhöht werden. Die maximale Tagesdosis sollte 12 mg nicht überschreiten. Die minimale effektive Dosis wurde nicht ermittelt. Die Anfangsdosis bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sollte 2 mg 2-mal täglich betragen. Diese Dosis kann dann in Abhängigkeit von der Reaktion des Patienten auf das Arzneimittel erhöht werden.