Memantine ist ein spannungsabhängiger, nicht-kompetitiver NMDA-Rezeptor-Antagonist eine durchschnittliche Affinität. Modifiziert die Aktivität von pathologisch erhöhten Konzentrationen von Glutamat, die zu neuronalen Funktionsstörungen führen können. Die Ergebnisse von klinischen Studien, an denen eine Population von Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Alzheimer-Demenz beteiligt ist, weisen auf eine positive Wirkung von Memantin im Vergleich zu Placebo hin. Die Verwendung von Memantin führt zu verbesserten Parametern der allgemeinen klinischen Beurteilung, der kognitiven Funktionen und der täglichen Funktionsfähigkeit. Die Ergebnisse der Analyse von Patienten, bei denen eine Verschlechterung der Erkrankung auftrat, zeigten im Vergleich zu Placebo eine statistisch signifikant bessere therapeutische Wirkung von Memantin bei der Vorbeugung von Verschlechterung. Die absolute Bioverfügbarkeit von Memantin liegt bei etwa 100%. Cmax tritt zwischen 3 und 8 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels auf. Memantine ist zu etwa 45% an Plasmaproteine gebunden. Ca.. 80% des Arzneimittels treten unverändert im Blutkreislauf auf. Die Hauptmetaboliten sind N-3,5-Dimethyl-gludantan, isomere Mischung von 4- und 6- hydroksymemantyny und 1-Nitroso-3,5-dimethyladamantan. Diese Metaboliten haben keine NMDA-antagonistische Aktivität. Cytochrom P-450 ist nicht an metabolischen Prozessen beteiligt. Das Medikament wird zu mehr als 99% über die Nieren ausgeschieden. Letzte T0,5 60-100 Std. Bei Alkalisierung des Urins kann die Ausscheidungsrate von Memantin in den Nieren 7-9 mal reduziert werden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
keine Daten über die Anwendung von Memantin bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz Es gibt - nicht empfohlen. Seien Sie vorsichtig bei Patienten mit Epilepsie, Krampfanfällen oder mit prädisponierenden Faktoren für Epilepsie. Eine sorgfältige Überwachung der Patienten, die Faktoren sind, die zu einer erhöhten Urin-pH-Wert führen kann, zum Beispiel:. Drastische Veränderungen in der Ernährung (zB Eine vegetarische Ernährung Fleisch.), Die hohe Dosen von Magen- und renale tubuläre Azidose und schweren Infektionen der Harnwege alkalisierenden verursacht durch Bakterien der GattungProteus(langsamere Beseitigung der Droge). Aufgrund der begrenzten Datenmenge sollte eng Patienten mit kürzlich Myokardinfarkt, mit dekompensierter Herzinsuffizienz (NYHA III-IV) oder unkontrolliertem Bluthochdruck überwacht. Vermeiden der gleichzeitigen Anwendung von NMDA-Antagonisten, wie Amantadin, Ketamin oder Dextromethorphan (Risiko einer erhöhten Nebenwirkungen). Nicht bei Kindern und Jugendlichen <18 Jahren anwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nicht nur bei zwingender (Gefahr des intrauterinen Wachstums) in der Schwangerschaft. Aufgrund der lipophilen kann Memantin in die Muttermilch übergehen - Frauen das Medikament einnehmen, sollten nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Überempfindlichkeitsreaktionen, Somnolenz, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Bluthochdruck, Atemnot, Verstopfung, erhöhte Leberenzyme, Kopfschmerzen. Gelegentlich: Pilzinfektionen, Verwirrtheit, Halluzinationen (besonders bei Patienten mit schwerer Schwere der Alzheimer-Krankheit), abnormalem Gang, Herzinsuffizienz, Venenthrombose und Embolie, Erbrechen und Müdigkeit. Sehr selten: epileptische Anfälle. Häufigkeit unbekannt: psychotische Reaktionen, Pankreatitis, Hepatitis. Die Alzheimer-Krankheit ist mit Depressionen, Suizidgedanken und Suizid assoziiert - nach Markteinführung wurden bei Patienten, die mit dem Präparat behandelt wurden, berichtet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. 1. Woche (Tag 1 - 7): 5 mg / Tag; 2. Woche (Tag 8-14): 10 mg / Tag; 3. Woche (Tag 15-21): 15 mg / Tag; ab der 4. Woche (22.-28. Tag): 20 mg / Tag. Die empfohlene Erhaltungsdosis und die maximale Dosis beträgt 20 mg / Tag.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten> 65 Jahre empfohlene Dosis beträgt 20 mg / Tag, nach dem Schema oben beschrieben.Bei Patienten mit leicht eingeschränkter Nierenfunktion (CCr 50-80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (CCr 30-49 ml / min) sollte die Tagesdosis auf 10 mg / Tag reduziert werden. Wenn die Behandlung für mindestens 7 Tage gut vertragen wird, kann die Dosis entsprechend dem Standardplan auf 20 mg / Tag erhöht werden ; Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CCr 5-29 ml / min) sollte die tägliche Dosis 10 mg / Tag betragen. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A und B) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung anwenden.Vorsicht. Die Behandlung sollte von einem Arzt eingeleitet werden, der Erfahrung in der Diagnose und Therapie der Alzheimer-Krankheit hat. Die Behandlung kann nur begonnen werden, wenn die Pflegeperson eine ständige Überwachung der Verwendung des Arzneimittels durch den Patienten gewährleistet. Die Diagnose sollte in Übereinstimmung mit den aktuellen Richtlinien erfolgen. Die Toleranz und Dosierung von Memantin sollte regelmäßig überprüft werden, insbesondere während der ersten drei Behandlungsmonate. Dann sollte der therapeutische Effekt von Memantine regelmäßig evaluiert werden und der Patient sollte gemäß den aktuellen Richtlinien toleriert werden. Eine Erhaltungsbehandlung kann durchgeführt werden, solange eine vorteilhafte therapeutische Wirkung aufrechterhalten wird und der Patient die Behandlung gut verträgt. Der Abbruch der Behandlung sollte in Erwägung gezogen werden, wenn keine Hinweise auf eine therapeutische Wirkung vorliegen oder wenn die Behandlungstoleranz schlecht ist.Art der Verabreichung. Das Medikament verabreicht einmal täglich, jeden Tag zur gleichen Zeit, mit oder ohne Nahrung. Die Tablette kann in gleiche Dosen aufgeteilt werden.