Memantine ist ein potentiell abhängiger, nicht-kompetitiver NMDA-Rezeptorantagonist mit mittlerer Affinität. Es modifiziert die Auswirkungen von pathologisch erhöhten Konzentrationen von Glutamat, was zu neuronalen Störungen führen kann. Die absolute Bioverfügbarkeit von Memantin liegt bei etwa 100%. Die maximale Plasmakonzentration tritt zwischen 3 und 8 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels auf. Memantine ist zu etwa 45% an Plasmaproteine gebunden. Ca.. 80% des Arzneimittels treten unverändert im Blutkreislauf auf. Die Hauptmetaboliten sind N-3,5-Dimethyl-gludantan, isomere Mischung von 4- und 6- hydroksymemantyny und 1-Nitroso-3,5-dimethyladamantan. Diese Metaboliten haben keine NMDA-antagonistische Aktivität. In der Forschungin vitro In den metabolischen Prozessen wurde kein enzymatisches Cytochrom P-450-System beobachtet. Das Medikament wird zu mehr als 99% über die Nieren ausgeschieden. Letzte T0,5 60-100 Std. Bei Alkalisierung des Urins kann die Ausscheidungsrate von Memantin in den Nieren 7-9 mal reduziert werden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Epilepsie, Krampfanamnese oder Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Epilepsie. Die gleichzeitige Anwendung von NMDA-Antagonisten wie Amantadin, Ketamin oder Dextromethorphan sollte vermieden werden. sorgfältig überwacht den Zustand der Patienten, die Faktoren sind, die zu einem erhöhten Urin-pH-Wert führen können (z.. drastischer Veränderungen in der Ernährung, zum Beispiel eine vegetarische Ernährung von Fleisch, massive Einnahme von alkalisierenden Magen-, Nieren- und Harnröhren Azidose und schwere Infektionen der Harnwege durch Bakterien der GattungProteus). Aufgrund der begrenzten Datenmenge sollte eng Patienten mit kürzlich Myokardinfarkt, mit dekompensierter Herzinsuffizienz (NYHA III-IV) oder unkontrolliertem Bluthochdruck überwacht. Es wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung empfohlen. Das Produkt wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Memantin darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Ergebnisse von Tierstudien zeigen, das Risiko eines intrauterinen Wachstums bei Expositionsniveaus, die als bei der Exposition des Menschen identisch oder etwas höher sind. Das Risiko für Menschen ist unbekannt. Es ist nicht bekannt, ob Memantin in die Muttermilch übergeht. Dies ist jedoch aufgrund der lipophilen Eigenschaften des Arzneimittels möglich. Frauen, die Memantin einnehmen, sollten nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Überempfindlichkeit gegen das Medikament, Schläfrigkeit, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Bluthochdruck, Atemnot, Verstopfung, erhöhte Leberenzyme, Kopfschmerzen. Gelegentlich: Pilzinfektionen, Verwirrtheit, Halluzinationen, anormaler Gang, Herzversagen, Venenthrombose / Embolie, Erbrechen, Müdigkeit. Sehr selten: epileptische Anfälle. Häufigkeit unbekannt: psychotische Reaktionen, Pankreatitis, Hepatitis. Die Alzheimer-Krankheit ist mit Depressionen, Suizidgedanken und Suizid assoziiert - nach Markteinführung wurden bei Patienten, die mit dem Präparat behandelt wurden, berichtet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Behandlung sollte von einem Arzt begonnen und überwacht werden, der Erfahrung in der Diagnose und Therapie der Alzheimer-Krankheit hat. Die Behandlung kann nur begonnen werden, wenn die Pflegekraft die Patienten, die das Arzneimittel einnehmen, ständig überwacht. Die Diagnose sollte in Übereinstimmung mit den aktuellen Richtlinien erfolgen. Die Toleranz und Dosierung von Memantin sollte regelmäßig überprüft werden, insbesondere während der ersten drei Behandlungsmonate.Dann sollte die therapeutische Wirkung von Memantin regelmäßig evaluiert werden und die Verträglichkeit des Patienten für die Behandlung sollte gemäß den aktuellen klinischen Leitlinien beurteilt werden. Eine Erhaltungsbehandlung kann durchgeführt werden, solange eine vorteilhafte therapeutische Wirkung aufrechterhalten wird und der Patient die Behandlung gut verträgt. Der Abbruch der Behandlung sollte in Erwägung gezogen werden, wenn keine Hinweise auf eine therapeutische Wirkung vorliegen oder wenn die Behandlungstoleranz schlecht ist. Erwachsene. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg pro Tag. Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, sollte, um eine Erhaltungsdosis zu erreichen, die Dosis schrittweise um 5 mg wöchentlich für die ersten 3 Wochen gemäß dem folgenden Schema erhöht werden: 1. Woche (Tag 1-7): 1/2 Tabl. 10 mg (5 mg) täglich für 7 Tage; 2. Woche (Tag 8-14): 1 Tabl. 10 mg (10 mg) täglich für 7 Tage; 3. Woche (Tag 15-21): 1 1/2 Tabl. 10 mg (15 mg) täglich für 7 Tage; ab der 4. Woche: 2 tabl. 10 mg (20 mg) pro Tag. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 20 mg pro Tag. Bei Patienten mit leicht eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min) ist keine Dosismodifikation erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 30-49 ml / min) sollte die tägliche Dosis 10 mg betragen. Wenn die Behandlung für mindestens 7 Tage gut vertragen wird, kann die Dosis entsprechend dem Standarddosis-Eskalationsschema auf 20 mg pro Tag erhöht werden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 5-29 ml / min) sollte die tägliche Dosis 10 mg betragen. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A und B) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Das Produkt sollte einmal täglich, zur gleichen Zeit jeden Tag mit oder ohne Nahrung verabreicht werden.