Symptomatische Behandlung von leichter bis mittelschwerer Demenz bei Alzheimer-Krankheit.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg oder 10 mg Donepezilhydrochlorid.
Aktion:
Ein spezifischer und reversibler Hemmer der Acetylcholinesterase - das Hauptenzym, das Acetylcholin im Gehirn abbaut. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit hemmt eine Einzeldosis von 5 mg oder 10 mg täglich die Acetylcholinesteraseaktivität um 63,6% bzw. 77,3%. Die Fähigkeit von Donepezil, die zugrunde liegende Krankheit neuropathologischer Veränderungen zu verändern, wurde nicht untersucht. Eine 6-monatige klinische Studie an Alzheimer-Patienten, die kognitive Fähigkeiten, Funktion im sozialen und familiären Leben und die Möglichkeit einer unabhängigen Funktion beurteilt, bestätigte die klinische Wirksamkeit von Donepezil. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut tritt 3-4 Stunden nach der oralen Verabreichung auf. Letzte T0,5 Es ist etwa 70 Stunden, der Zustand des Gleichgewichts wird in der dritten Woche nach Beginn der Behandlung erreicht. Das Essen beeinflusst nicht die Absorption des Medikaments. Donepezil bindet an 95% der Plasmaproteine. Metabolisiert unter Beteiligung von Cytochrom P-450. Hauptsächlich im Urin ausgeschieden, sowohl in unveränderter Form als auch in Form von Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Donepezilhydrochlorid, Piperidinderivate oder andere Komponenten der Zubereitung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Verwenden Sie den Vorbereiter nicht mit Kindern. Bei Patienten mit Asthma oder chronischer obstruktiver Lungenerkrankung mit Vorsicht anwenden. Donepezil kann die durch Succinylcholin oder seine Derivate während der Anästhesie verursachte Muskelrelaxation verstärken. Donepezil kann wagotoniczny Wirkung auf die Herzfrequenz (zB. Bradykardie), die bei Patienten mit Sick-Sinus-Syndrom oder andere supraventrikuläre Leitung wichtig ist, dh. Blockieren oder thromboembolische Vorhof AV. Donepezil als Cholinomimetikum kann den Harnabfluss aus der Blase hemmen oder exapyramidale Symptome verschlimmern oder verursachen. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Präparats bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor. Die Patienten sollten für das Auftreten von sehr seltenen, aber potenziell tödlich neuroleptisches malignes Syndrom beobachtet werden (Hyperthermie, Muskelsteifigkeit, autonome Instabilität, Fälle von Bewusstseinsstörungen und erhöhte Kreatinkinase, auch Rhabdomyolyse und akutem Nierenversagen und hohes Fieber ungeklärter auftreten können) und möglicherweise die Behandlung stoppen. Die Verwendung von Donepezil bei Patienten mit fortgeschrittenem Alzheimer-Krankheit, andere Arten von Demenz oder anderen Arten von Gedächtnisstörungen (z. B. kognitive Beeinträchtigung, die mit dem Altern verbunden ist) werden nicht untersucht. Nicht erblich bei Patienten mit seltener Galaktoseintoleranz, Lactasemangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig und sollte während des Stillens nicht angewendet werden.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Durchfall, Übelkeit; Kopfschmerzen. Häufig: Erkältungen; Anorexie; Halluzinationen, Aufregung, aggressives Verhalten, ungewöhnliche Träume und Albträume; Ohnmacht, Schwindel, Schlaflosigkeit; Erbrechen, Magenstörungen; Hautausschlag, Pruritus; Muskelkrämpfe; Harninkontinenz; Müdigkeit, Schmerz; Unfälle. Gelegentlich: Krämpfe; Bradykardie; Magen-Darm-Blutungen, Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren; leichter Anstieg der Muskel-Kreatinkinase-Konzentration im Plasma. Selten: extrapyramidale Symptome; Block des emboli-vestibulären, atrioventrikulären Blocks; Leberprobleme, einschließlich Hepatitis. Sehr selten: ein malignes neuroleptisches Syndrom. Bei Patienten, die auf Synkope und Krampfanfälle untersucht werden, sollte die Möglichkeit der Blockierung des Herz- oder Sinusarrest in Betracht gezogen werden. Halluzinationen, Agitiertheit und aggressives Verhalten verschwanden nach Dosisreduktion oder Absetzen der Behandlung.
Dosierung:
Oral, einmal am Tag, am Abend, kurz vor dem Schlafengehen. Eine Anfangsdosis von 5 mg täglich für mindestens einen Monat für die klinische Beurteilung der Wirksamkeit der Behandlung zu ermöglichen, und die Gleichgewichtskonzentration von Donepezilhydrochlorid zu erreichen. Nach der klinischen Auswertung kann die Dosis auf 10 mg pro Tag erhöht werden.Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 10 mg. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit leichter oder mäßiger Leberfunktionsstörung sollte die Dosis entsprechend der individuellen Verträglichkeit des Patienten erhöht werden. Die Behandlung mit Donepezil kann nur in Fällen erfolgen, in denen eine regelmäßige Überwachung der Patientenaufnahme möglich ist. Die Erhaltungstherapie sollte so lange fortgesetzt werden, wie die positive Wirkung der Zubereitung festgestellt wird. Eine regelmäßige klinische Beurteilung der Arzneimittelwirkung ist notwendig. Das Absetzen des Medikaments sollte in Erwägung gezogen werden, wenn keine therapeutische Wirkung mehr besteht.