Antidepressivum. Zentral wirkendes präsynaptisches α2- Antagonist, der die durch 5-HT-Rezeptoren vermittelte zentrale noradrenerge und serotonerge Neurotransmission verstärkt1. 5-HT-Rezeptoren2 und 5-HT3 Sie sind durch Mirtazapin blockiert. Antagonistische Aktivität gegen H-Rezeptoren1 gilt als Grundlage für die beruhigende Wirkung von Mirtazapin. Die anticholinergische Aktivität von Mirtazapin ist vernachlässigbar, und in therapeutischen Dosen hat das Medikament keine Wirkung auf das kardiovaskuläre System. Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel gut und schnell aus dem Gastrointestinaltrakt (Bioverfügbarkeit von etwa 50%) absorbiert und erreicht Cmax nach etwa 2 Std. Etwa 85% des Arzneimittels ist an Plasmaproteine gebunden. Mittel T0,5 ist 20-40 Stunden; gelegentlich wurden längere Halbwertzeiten beobachtet - bis zu 65 Stunden, und auch kürzer. Steady State ist nach 3-4 Tagen erreicht. Mirtazapin wird in der Leber metabolisiert (unter Beteiligung von Cytochrom P-450: CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4). Die Droge wird in Urin und Kot ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion kann die Clearance von Mirtazapin reduziert sein.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Mirtazapin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern.
Vorsichtsmaßnahmen:
Nicht unter 18 Jahren bei Kindern und Jugendlichen verwendet werden. (Keine Langzeitstudien über die Sicherheit, vor allem auf Wachstum, Reifung, kognitive und Verhaltensentwicklung und einem erhöhten Risiko von Feindseligkeit und suizidalem Verhalten in dieser Altersgruppe). Alle Patienten, die mit dem Präparat behandelt werden, sollten auf Anzeichen von Suizidgedanken und suizidalem Verhalten (insbesondere in der frühen Genesung und nach einer Änderung der Dosis) überwacht werden. Dies gilt insbesondere für junge Erwachsene (unter 25 Jahren) und Patienten mit Verhalten oder Selbstmordgedanken in einem Interview. Bei Anwendung von Antidepressiva bei Patienten mit Schizophrenie oder anderen psychotischen Störungen können psychotische Symptome und paranoide Gedanken zunehmen. Während der Behandlung der depressiven Phase bei der bipolaren Störung kann sich die Phase zu manisch ändern. Bei manischen Symptomen sollte die Behandlung abgebrochen werden. Mirtazapin sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Epilepsie oder organischen Hirnschäden eingesetzt werden (bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen Mirtazapin Behandlung sollte sorgfältig eingeleitet werden, sollte die Behandlung abgebrochen werden, wenn der Patient Anfälle oder Erhöhung der Häufigkeit der Anfälle entwickelt); Nieren- oder Leberinsuffizienz (nach oraler Gabe von 15 mg von Mirtazapin in einer Einzeldosis bei Patienten mit eingeschränktem Leber- leichter bis moderaten Clearance von Mirtazapin kann mit normaler Leberfunktion im Vergleich etwa 35% niedriger sein, wurde die mittlere Plasmakonzentration von Mirtazapin um etwa 55 erhöht % nach oraler Verabreichung von 15 mg von Mirtazapin in einer Einzeldosis bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Niereninsuffizienz, die Clearance von Mirtazapin um 30% bzw. 50% im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion, wobei die mittlere Plasmakonzentration von Mirtazapin reduziert wurde um etwa erhöhte 55% und 115%); Herzerkrankungen (z. B. Leitungsstörungen, Angina pectoris, neuer Herzinfarkt); niedriger Blutdruck; Diabetes (es kann notwendig sein, die Dosis von insulin oder oralen Antidiabetika zu ändern); das Risiko von Hyponatriämie (ältere oder gleichzeitig mit Präparaten behandelt, die Hyponatriämie verursachen); beeinträchtigtes Urinieren (z. B. Prostatahyperplasie), akutes Engwinkelglaukom und erhöhter Augeninnendruck. Das Präparat sollte bei älteren Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Bei der Anwendung von Mirtazapin in Kombination mit serotoninergen Wirkstoffen (Risiko eines Serotonin-Syndroms) ist Vorsicht geboten. Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn Knochenmarksuppression oder Gelbsucht auftreten. Das Präparat enthält Laktose - nicht bei Patienten mit hereditärer Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose verwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Begrenzte Daten zur Anwendung von Mirtazapin bei Schwangeren zeigen kein erhöhtes Risiko für angeborene Fehlbildungen. Bei der Verschreibung von Mirtazapin an schwangere Frauen ist Vorsicht geboten. Wenn das Präparat während der Schwangerschaft oder kurz vor der Entbindung eingenommen wird, wird empfohlen, das Neugeborene auf Anzeichen eines Entzugs zu beobachten. Mirtazapin wird in sehr geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Die Entscheidung, ob das Stillen fortzusetzen oder zu beenden oder fortzusetzen oder abzubrechen Therapie sollte für das Kind des Nutzen der Brust unter Berücksichtigung erfolgen Fütterung und die Vorteile der Therapie mit einer Frau.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Gewichtszunahme, Benommenheit, Sedierung, Kopfschmerzen, trockener Mund, erhöhter Appetit. Häufig: Lethargie, Schwindel, Zittern, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Verstopfung, Hautausschlag, Schmerzen in den Gelenken, Muskeln, Rückenschmerzen, Orthostasesyndrom, periphere Ödeme, Müdigkeit, abnormale Träume, Verwirrung, Angst, Schlaflosigkeit. Gelegentlich: Parästhesie, Restless-Legs-Syndrom, Synkope, oral Hypoästhesie, Hypotension, albträume, Manie, Erregung, Halluzinationen, Ruhelosigkeit (einschließlich Akathisie, Hyperkinesie). Selten: aggressives Verhalten, Myoklonus, Pankreatitis, Anstieg der Serum-Transaminasen. Darüber hinaus: Knochenmarkdepression (Granulozytopenie, Agranulozytose, aplastische Anämie, Thrombozytopenie, Eosinophilie), Krämpfe (Krampfanfälle), Serotonin-Syndrom, Parästhesien oraler dyzartia, Schwellungen im Mund-, erhöhte Speichel, Hyponatriämie, Suizidgedanken, suizidales Verhalten, unangemessene ADH-Sekretion, Stevens-Johnson-Syndrom, Dermatitis, Erythema multiforme, Nekrose, toxische epidermale Nekrolyse, Rhabdomyolyse, Harnverhalt, Somnambulismus, generalisierte und lokale Ödeme, Kreatinkinase. Ein plötzliches Absetzen der Behandlung nach langfristiger Verabreichung des Arzneimittels kann manchmal Entzugserscheinungen (Kopfschmerzen, Schwindel, Unruhe, Angst, Übelkeit) verursacht, die mich spontan lösen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 15-30 mg pro Tag. Die Erhaltungsdosis beträgt 15-45 mg pro Tag. Patienten mit Leberproblemen oder mittelschweren und schweren Nierenproblemen müssen möglicherweise die empfohlenen Dosen reduzieren. Bei älteren Menschen ist eine Dosismodifikation nicht erforderlich. Die Wirkung des Medikaments tritt normalerweise nach 1-2 Wochen der Verwendung auf. Die Behandlung der geeigneten Dosis soll eine positive Reaktion innerhalb von 2-4 Wochen gewährleisten. Wenn die Antwort nicht ausreicht, kann die Dosis auf die maximale Dosis erhöht werden. Wenn innerhalb der nächsten 2-4 Wochen der Behandlung mit der Maximaldosis keine Reaktion beobachtet wird, sollte die Behandlung schrittweise abgebrochen werden. Nachdem die gewünschte Reaktion zu erhalten, sollte die Behandlung, bis eine vollständige Auflösung der Symptome von Depression fortgesetzt werden, die in der Regel mindestens 6 Monate dauern. Das Medikament kann in einer Einzeldosis unmittelbar vor dem Schlafengehen eingenommen werden; kann auch in 2 Dosen verabreicht werden (eine Dosis am Morgen und die andere, eine größere Dosis am Abend). Überzogene Tabletten sollten als Ganzes mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit geschluckt werden; nicht kauen.