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Symptomatische Behandlung von leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Demenz. Symptomatische Behandlung von leichter bis mittelschwerer Demenz bei Patienten mit idiopathischer Parkinson-Krankheit.

1 Kapsel enthält 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg oder 6 mg Rivastigmin (als Hydrogentartrat).

Rivastigmin ist ein Acetyl- und Butyrylcholinesterase-Inhibitor des Carbamats durch cholinerge Neurotransmission zur Verbesserung des Abbaus von Acetylcholin durch funktionell intakten cholinergen Neuronen freigesetzt verlangsamt. Daher kann Rivastigmin einen positiven Effekt auf kognitive Defizite im Zusammenhang mit kognitiven Prozessen bei Patienten mit Demenz im Zusammenhang mit Alzheimer-Krankheit und Parkinson-Krankheit haben. Rivastigmin übt eine hemmende Wirkung gegen Cholinesterasen aus und bildet einen Komplex mit diesen durch eine kovalente Bindung, die ihre Inaktivierung vorübergehend verursacht. Rivastigmin absorbiert wird schnell und vollständig mit Spitzenblutspiegeln nach ca. 1 Std.. Die Wirkung der Interaktion des Rivastigmin mit dem Zielenzym, die Erhöhung der Bioverfügbarkeit beträgt etwa 1,5-fach größer als die von der Erhöhung der Dosis zu erwarten. Die absolute Bioverfügbarkeit bei 3 mg beträgt etwa 36% ± 13%. Die Verabreichung von Rivastigmin mit der Nahrung verzögert die Absorption des Arzneimittels um 90 Minuten, verringert den C-Wert_max und erhöht die AUC um etwa 30%. Rivastigmin ist in etwa 40% mit Proteinen assoziiert. Es dringt leicht in die Blut-Hirn-Schranke ein. Es wird schnell und extensiv metabolisiert (T._0,5 im Blut ist etwa 1 Stunde) hauptsächlich bei der Hydrolyse, mittels Cholinesterase, zum decarbamylierten Metaboliten. Der resultierende Metabolit zeigtin vitro nur eine geringe inhibitorische Aktivität gegen Acetylcholinesterase (<10%). Im Urin wurde kein unverändertes Rivastigmin gefunden. Die Ausscheidung von Metaboliten im Urin ist der wichtigste Eliminationsweg. Weniger als 1% der verabreichten Dosis wird in den Stuhl ausgeschieden. Bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit wurde keine Akkumulation von Rivastigmin oder seines Hauptmetaboliten gefunden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Carbamate oder einen der sonstigen Bestandteile.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Rivastigmin bei Kindern und Jugendlichen (0-18 Jahre) wurde nicht nachgewiesen. Es wurden keine Studien bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung durchgeführt - eine engmaschige Überwachung wird empfohlen, wenn Rivastigmin bei dieser Patientengruppe angewendet wird. Die Verwendung von Rivastigmin bei Patienten mit schwerer Demenz der Alzheimer-Krankheit oder Parkinson-Krankheit, anderen Arten von Demenz oder anderen Arten von Gedächtnisstörungen (z. B. altersbedingte kognitive Abnahme) und ist daher nicht für die Verwendung von Rivastigmin in dieser Gruppe von Patienten empfohlen. Bei Patienten mit Sinusknotensyndrom oder Überleitungsstörungen (sinuatrialer Block, AV-Block) mit Vorsicht anwenden; bei Patienten mit aktiver Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwürkrankheit sowie bei Patienten, die zu diesen Krankheiten neigen; bei Patienten mit Bronchialasthma oder obstruktiver Lungenerkrankung in der Anamnese; bei Patienten mit Neigung zu Harnwegsobstruktion und Anfällen. Wie andere Cholinomimetika kann Rivastigmin extrapyramidale Symptome verschlimmern oder induzieren (einschließlich Bradykinesie, Dyskinesie, Gang, Tremor), insbesondere bei Patienten mit Demenz im Zusammenhang mit der Parkinson-Krankheit -, sollten die Patienten für diese Nebenwirkungen überwacht werden. Das Körpergewicht des Patienten sollte während der Behandlung mit Rivastigmin überwacht werden.

Es darf nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig erforderlich. Es ist nicht bekannt, ob Rivastigmin in die Muttermilch ausgeschieden wird, daher ist Rivastigmin nicht stillen.

Die Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen nimmt mit zunehmender Dosis zu.Gastrointestinale Störungen, wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall sind dosisabhängig und besonders bei Frauen in der Anfangsperiode der Behandlung und (oder) während der Titration und sind häufiger auftreten können.Patienten mit Alzheimer-Demenz. Sehr oft: Appetitlosigkeit, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Häufig: Unruhe, Verwirrtheit, Angst, Kopfschmerzen, Benommenheit, Zittern, Bauchschmerzen, Dyspepsie, übermäßiges Schwitzen, Müdigkeit, Asthenie, Unwohlsein, Gewichtsverlust. Gelegentlich: Schlaflosigkeit, Depression, Ohnmacht, erhöhte Werte von Leberfunktionstests, Sturz. Selten: Krämpfe, Angina, Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür, Hautausschlag. Sehr selten, Harnwegsinfektion, Halluzinationen, extrapyramidale Symptome (einschließlich Verschlechterung bei Patienten mit Parkinson-Krankheit), Herzrhythmusstörungen (z. B. Bradykardie, AV-Block, Vorhofflimmern, Tachykardie), Bluthochdruck, Magen-Darm-Blutungen, Pankreatitis. Nicht bekannt: Dehydration, Aggression, Unruhe, Sick-Sinus-Syndrom, einige Fälle von schwerem Erbrechen im Zusammenhang mit Ösophagusruptur, Hepatitis, Pruritus.Patienten mit Demenz im Zusammenhang mit der Parkinson-Krankheit. Sehr oft: Zittern, Übelkeit, Erbrechen, Sturz. Häufig: verminderter Appetit, Dehydratation, Schlaflosigkeit, Angst, Unruhe, Halluzinationen, Depressionen, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, die Parkinson-Krankheit verschlimmert, Bradykinesie, Dyskinesie, Hypokinesie, Steifigkeit Typ „Gang“, Bradykardie, Bluthochdruck, Durchfall, Bauchschmerzen und Dyspepsie, übermäßiger Speichelfluss, Schwitzen, Asthenie und Müdigkeit, abnormaler Gang, parkinsonähnlicher Gang. Gelegentlich: Dystonie, Vorhofflimmern, AV-Block, Hypotonie. Nicht bekannt: Aggression, Sick-Sinus-Syndrom, Hepatitis. Nebenwirkungen (z. Bluthochdruck, Halluzinationen bei Patienten mit Demenz auftreten, bei der Alzheimer-Krankheit und die Schwere der extrapyramidale Symptome, vor allem Tremor bei Patienten mit Demenz im Zusammenhang mit dem Parkinson-Krankheit) wurden kurz nach Dosiserhöhung beobachtet. Diese Effekte können sich nach Dosisreduktion auflösen; In den übrigen Fällen wurde Rivastigmin abgesetzt.

Oral verabreicht werden. Erwachsene. Die Therapie sollte bei der Diagnose und Behandlung der Alzheimer-Demenz oder Demenz im Zusammenhang mit dem Parkinson-Krankheit erfahrenen Arzt eingeleitet und überwacht werden. Die Anfangsdosis beträgt 1,5 mg 2 mal täglich. Wenn die Dosis gut vertragen wird, kann sie nach mindestens 2 Wochen Behandlung auf 3 mg 2-mal täglich erhöht werden. Ferner erhöht sie die Dosis auf 4,5 mg und 6 mg 2 mal täglich möglich in einem guten Verträglichkeit der aktuellen Dosis und nach mindestens 2 Wochen kann. Bei dieser Dosis während der Behandlung in Betracht gezogen werden. Nebenwirkungen (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit), Gewichtsverlust oder Verschlechterung von extrapyramidalen Symptomen (z. B. Tremor) bei Patienten mit Demenz im Zusammenhang mit der Parkinson-Krankheit während der Behandlung beobachtet Weglassen einer oder mehreren Dosen reagieren können . Wenn die Nebenwirkungen anhalten, sollte die tägliche Dosis vorübergehend auf die vorherige gut verträgliche Dosis reduziert werden oder die Behandlung sollte abgebrochen werden. Die Erhaltungsdosis beträgt 3-6 mg zweimal täglich; Für eine maximale therapeutische Wirkung sollten die Patienten die Behandlung mit der höchsten, gut verträglichen Dosis fortsetzen. Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 6 mg 2-mal täglich. Die Erhaltungstherapie kann fortgesetzt werden, solange der therapeutische Effekt anhält. Daher sollte die therapeutische Wirkung des Arzneimittels regelmäßig überprüft werden, insbesondere bei Patienten, die mit Dosen von weniger als 3 mg zweimal täglich behandelt werden. Wenn nach dreimonatiger Behandlung keine Besserung der Demenzerkrankung eintritt, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Ein Absetzen der Behandlung sollte auch in Ermangelung von Anzeichen einer therapeutischen Wirkung in Betracht gezogen werden. Therapeutische Wirkung wird in klinischen Studien nicht untersucht worden, Placebo-kontrollierte, mehr als 6 Monate dauern. Wenn Rivastigmin länger als einige Tage gestoppt, sollte es in einer Dosis von 1,5 mg zweimal täglich wieder aufgenommen werden. Die Bestimmung der optimalen Dosis sollte dann wie oben beschrieben erfolgen.Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung und leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung sollte die Dosis aufgrund der erhöhten Exposition dieser Patienten individuell angepasst werden.
Die Zubereitung sollte morgens und abends eingenommen werden. Schlucken Sie die Kapseln ganz.