Symptomatische Behandlung von leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Demenz bei Erwachsenen.
Zutaten:
Ein 5 cm transdermales Pflaster2 enthält 9 mg Rivastigmin (gibt über 24 h 4,6 mg Rivastigmin frei). Ein 10 cm transdermales Pflaster2 enthält 18 mg Rivastigmin (gibt über 24 h 9,5 mg Rivastigmin frei).
Aktion:
Ein Inhibitor von Acetyl- und Butyrylcholinesterasen aus der Gruppe der Carbamate. Rivastigmin verbessert die cholinerge neurosynaptische Übertragung, indem es den Prozess der Acetylcholinzersetzung, die von funktionell effizienten cholinergen Neuronen freigesetzt wird, verlangsamt. Daher kann Rivastigmin eine positive Wirkung auf kognitive Defizite im Zusammenhang mit kognitiven Prozessen bei Patienten mit Demenz im Zusammenhang mit Alzheimer-Krankheit haben. Die Resorption von Rivastigmin aus dem transdermalen Pflaster ist langsam. Cmax ist nach 10-16 h erreicht, sind die Maximalwerte erreicht, sinkt die Konzentration innerhalb der verbleibenden 24 h der Anwendungsdauer langsam ab. Rivastigmin ist zu etwa 40% an Plasmaproteine gebunden. Es dringt leicht in die Blut-Hirn-Schranke ein. Es wird schnell und extensiv metabolisiert (T.0,5 im Blut ist etwa 3,4 Stunden nach dem Entfernen des transdermalen Pflasters, hauptsächlich in der Cholinesterase-Hydrolysereaktion, zu dem decarbamylierten Metaboliten. Der resultierende Metabolit zeigtin vitro nur eine geringe inhibitorische Aktivität gegen Acetylcholinesterase (<10%). Cytochrom-P450-Enzyme spielen im Metabolismus von Rivastigmin nur eine untergeordnete Rolle. Es wird hauptsächlich in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden. In C wurden keine Unterschiede gefundenmax und AUC von Rivastigmin bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit und schwerer Nierenfunktionsstörung im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Rivastigmin, andere Carbamate oder einen der sonstigen Bestandteile. Allergische Kontaktdermatitis nach vorheriger Anwendung von Rivastigmin in Form eines Pflasters.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit Sinusknotensyndrom oder Überleitungsstörungen (sinuatrialer Block, AV-Block) mit Vorsicht anwenden; mit aktiven Ulcus pepticum des Magens oder des Zwölffingerdarms und mit Tendenzen zu diesen Krankheiten; mit Bronchialasthma oder obstruktiver Lungenerkrankung; mit Tendenzen zu Obstruktion und Anfällen der Harnwege; mit klinisch signifikanter Leberfunktionsstörung (Risiko der Schwere der Nebenwirkungen); mit einem Körpergewicht <50 kg (Risiko der Schwere der Nebenwirkungen). Bei Frauen sind Magen- und Darmbeschwerden häufiger. Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die sich mit Rivastigmin nicht verbessern, müssen Sie möglicherweise die Behandlung abbrechen. Suspect Beispiel allergische Kontaktdermatitis, wenn der Ort der Patch eine allergische Reaktion auf den Bereich der Haut größer als die Größe des Patches zu verteilen, wenn es Beweise gibt, um intensivere lokale Reaktion zeigen (z. B. Erhöhung der Erythem, Ödem, Papeln, Bläschen), und wenn Innerhalb von 48 Stunden nach der Entfernung des Pflasters wird es keine signifikante Linderung der Symptome geben - in solchen Fällen sollte die Behandlung abgebrochen werden. Bei Patienten mit allergischer Kontaktdermatitis nach der Verabreichung von Rivastigmin Pflastern kann nur nach einem negativen Allergietest und unter strengen ärztlicher Aufsicht in Form von mündlichen Rivastigmin, verwendet werden. Im Falle von ausgedehnten Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut, unabhängig von der Art der Anwendung, sollte die Behandlung mit Rivastigmin abgesetzt werden. Das Körpergewicht des Patienten sollte während der Behandlung mit Rivastigmin überwacht werden. Rivastigmin kann extrapyramidale Symptome verstärken oder induzieren - Patienten sollten auf diese Nebenwirkungen überwacht werden. Augenkontakt beim Umgang mit dem transdermalen Pflaster vermeiden. Es gibt keine geeignete Verwendung bei Kindern und Jugendlichen bei der Behandlung von Alzheimer-Demenz.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Während der Schwangerschaft nicht verwenden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig. Sie sollten während der Einnahme von Rivastigmin nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Infektionen der Harnwege, Anorexie, verminderter Appetit, Angst, Depression, Delirium, Unruhe, Kopfschmerzen, Schwindel, Ohnmacht, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, Harninkontinenz, Hautausschlag, der Injektionsstelle Reaktionen (zB. Erythem, Pruritus, Ödem, Dermatitis, Reizung), Schwäche, Müdigkeit, Fieber, Gewichtsverlust. Gelegentlich: Dehydratation, Aggression, psychomotorische Hyperaktivität, Bradykardie, Magengeschwüre, fallen. Sehr selten: extrapyramidale Symptome. Bekannt: Halluzinationen, Ruhelosigkeit, die Schwere der Parkinson-Krankheit, Krämpfe, Tremor, atrioventrikulärer Block, Vorhofflimmern, Tachykardie, Sick-Sinus-Syndrom, Bluthochdruck, Pankreatitis, Hepatitis, erhöhte Werte von Leberfunktionstests, Juckreiz, Erythem, Urtikaria, Vesikel, allergische Dermatitis (Sklerose). Die folgenden Nebenwirkungen beobachtet wurden, nur nach der Verabreichung von rywastygminyw Kapseln oder oraler Lösung, und nicht in klinischen Studien mit Rivastigmin transdermal Schläfrigkeit, Übelkeit, Verwirrtheit, vermehrtes Schwitzen (häufig) beobachtet; Ulcus duodeni, Angina (selten); gastrointestinale Blutung (sehr selten) und einige Fälle von schwerem Erbrechen im Zusammenhang mit Ösophagusruptur (Häufigkeit unbekannt).
Dosierung:
Erwachsene. Therapie mit Rivastigmin darf erst begonnen werden, wenn eine Betreuungsperson zur Verfügung steht, die regelmäßig Medikamenteneinnahme durch den Patienten überwacht.Die Anfangsdosis4.6 mg / 24 Std. Wenn tolerierbar, nach mindestens 4 Wochen Behandlung, sollte die Dosis auf 9,5 mg / 24 h erhöht werden.Erhaltungsdosis: 9,5 mg / 24 Std. Es kann so lange verwendet werden, wie es für den Patienten von Vorteil ist. Wenn die Behandlung gut vertragen wird und erst nach mindestens 6 Monate. Die Behandlung mit 9,5 mg / 24 h, sollten Sie die Dosis auf 13,3 mg / 24 h bei Patienten mit signifikanten kognitiven Verfall zu erhöhen (z. B. Ein Testergebnis schlechter MMSE) und (oder) die funktionelle Verschlechterung während der Behandlung empfohlen wirksame Tagesdosis von 9,5 mg / 24 h. der klinischen Nutzen von Rivastigmin sollte regelmäßig bewertet werden. Der Abbruch der Behandlung sollte in Erwägung gezogen werden, wenn trotz der optimalen Dosis keine therapeutischen Wirkungen nachgewiesen werden können. Die Behandlung sollte vorübergehend unterbrochen werden, wenn gastrointestinale Nebenwirkungen bis zur Lösung gefunden werden. Sie können die Behandlung mit der gleichen Dosis mit dem transdermalen Pflaster fortsetzen, wenn die Unterbrechung der Anwendung nicht länger als ein paar Tage dauerte. Ansonsten sollte die Behandlung mit einer Dosis von 4,6 mg / 24 h beginnen.Ersatz der Behandlung mit Kapseln oder oraler Lösung auf dem transdermalen Pflaster: Ein Patient, der eine Dosis von 3 mg / Tag Rivastigmin oral einnimmt, kann auf ein transdermales Pflaster mit 4,6 mg / 24 h umgestellt werden; ein Patient, der eine Dosis von 6 mg / Tag orales Rivastigmin einnimmt, kann auf ein transdermales Pflaster umgestellt werden 4,6 mg / 24 h; wenn die orale Dosis von 9 mg / Tag erhält, kann einen Patient in einer konstanten, gut verträglichen Dosis von 9 mg / Tag oral Rivastigmin durch Behandlung mit transdermalen Pflastern in einer Dosis von 9,5 mg / 24 h ersetzt wird, ist nicht gut vertragen, ist es ratsam, die Behandlung für die transdermale auszutauschen in einer Dosis von 4,6 mg / 24 h; ein Patient eine Dosis von 12 mg / Tag oral Rivastigmin Aufnahme kann durch die Behandlung mit transdermalen Pflaster in einer Dosis von 9,5 mg / 24 h. Nach der Umwandlung in einer Dosis von 4,6 mg / 24 h Rivastigmin transdermales Pflaster ersetzt werden, wenn es gut vertragen wird durch mindestens 4 Wochen., die Dosis von 4,6 mg / 24 h sollten auf 9,5 mg / 24 h erhöht werden, was die empfohlene wirksame Dosis ist. Es wird empfohlen, das erste transdermale Pflaster am Tag nach der letzten oralen Dosis anzuwenden.Spezielle Patientengruppen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion anzupassen. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung sollte die Dosis aufgrund der individuellen Verträglichkeit aufgrund einer erhöhten Exposition sorgfältig bestimmt werden; Besondere Vorsicht ist geboten, wenn die Titration bei diesen Patienten erhöht ist. Bei Patienten mit mc. <50 kg sollten mit äußerster Vorsicht eingenommen werden, um die Dosis über die empfohlene effektive Dosis von 9,5 mg / 24 h zu erhöhen (erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen).Es gibt keine ordnungsgemäße Verwendung des Medikaments bei Kindern und Jugendlichen.Art der Verabreichung: Nur für die Verwendung auf der Haut. Die transdermale (Patch) sollte einmal täglich angewandt werden, um saubere, trockene, unbehaarte, intakte, gesunde Haut auf dem oberen oder unteren Rücken, Oberarm oder Brust, in einem Ort, der nicht gegen Abrieb ausgesetzt ist, durch Kleidung Crimpen. Nicht am Bauch oder Oberschenkel befestigen. Nicht an der Haut rot, gereizt oder präpariert anhaften. Vermeiden Sie es, den Patch innerhalb von 14 Tagen genau an derselben Stelle wieder anzubringen. Jeden Tag, bevor Sie einen neuen Patch anwenden, entfernen Sie zuerst den Patch vom vorherigen Tag. Es kann nur ein Patch pro Tag verwendet werden. Wenn das Pflaster abgezogen wird, sollte für den Rest des Tages ein neues Pflaster aufgetragen und dann am nächsten Tag zur gewohnten Zeit durch ein neues Pflaster ersetzt werden. Das Pflaster sollte nicht in Stücke geschnitten werden. Der Patch kann bei alltäglichen Aktivitäten verwendet werden, auch beim Baden und bei heißem Wetter. Setzen Sie das Pflaster keinem direkten, länger andauernden Betrieb von externen Wärmestrahlungsquellen (wie übermäßige Sonneneinstrahlung, Sauna, Solarium) aus.