Donepezilhydrochlorid ist ein spezifischer reversibler Hemmer der Acetylcholinesterase, der Hauptcholinesterase im Gehirn. Die Verabreichung des Arzneimittels in Dosen von 5-10 mg verursacht eine Unterdrückung der Acetylcholinesterase im Steady-State. Die Hemmung der Acetylcholinesterase (AChE) in der roten Blutkörperchen von Donepezil-Hydrochlorid mit Änderungen des ADAS-Cog korreliert werden, ausgewählte Elemente der kognitiven Fähigkeiten zu messen. Maximale Plasmakonzentrationen werden ungefähr 3-4 Stunden nach der oralen Verabreichung erreicht. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. Plasmaproteine sind zu etwa 95% gebunden. Es wird sowohl unverändert als auch metabolisiert im Urin ausgeschieden. T0,5 ist ungefähr 70 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegenüber den Zubereitungsbestandteilen und Piperidinderivaten.
Vorsichtsmaßnahmen:
Verwendet mit Vorsicht bei Patienten mit Sick-Sinus oder anderen supraventrikuläre Leitungsdefekten, wie der SA-Block oder atrioventricular. Vorsicht bei Patienten mit Ulkuskrankheit oder NSAIDs bei Patienten mit einer Geschichte von Asthma oder obstruktiver Lungenerkrankung. Die Behandlung sollte neuroleptisches malignes Syndrom, wenn die Symptome abgesetzt werden (erhöhte Temperatur. Von den Körper, Muskelsteifigkeit, Störungen des autonomen Nervensystems, Störungen des Bewusstseins, und die Aktivität der Kreatinkinase im Serum erhöht). Andere Symptome können Myoglobinurie (Abbau von quergestreiften Muskeln) und akutes Nierenversagen sein. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, Patienten mit seltener erblicher Unverträglichkeit Galaktose, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose sollten dieses Medikament nicht einnehmen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Donepezil bei Schwangeren vor. Sollte während der Schwangerschaft nur im Zweifelsfall angewendet werden. Frauen, die Donepezil einnehmen, sollten nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen. Häufig: die Erkältung, Appetitlosigkeit, Halluzinationen, Unruhe, aggressives Verhalten (reversibel nach Dosisreduktion oder Absetzen der Behandlung), Ohnmacht, Schwindel, Schlaflosigkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Hautausschlag, Juckreiz, Muskelkrämpfen, Harninkontinenz, Müdigkeit, Schmerzen. Gelegentlich: Anfälle, Bradykardie, gastrointestinale Blutungen, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, kleine Erhöhungen in der Konzentration von der Form der Muskelkreatinkinase im Plasma. Selten: extrapyramidale Symptome, sinuatrialer Block, AV-Block, Leberfunktionsstörung einschließlich Hepatitis. Sehr selten: ein malignes neuroleptisches Syndrom.
Dosierung:
Oral, am Abend, kurz vor dem Zubettgehen. Erwachsene / ältere Patienten: Anfangs mindestens 1 Monat 5 mg einmal täglich. Die Dosis kann dann auf 10 mg pro Tag erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu ändern. Im Falle einer Leberfunktionsstörung sollte die Dosis individuell angepasst werden.