Index der Drogen

Behandlung von depressiven Störungen, einschließlich depressiver Störungen mit Angstzuständen, sowohl bei stationären als auch bei ambulanten Patienten. Verhinderung des Wiederauftretens der Depression und des Auftretens neuer depressiver Zustände. Velafax XL ist auch für die Behandlung von generalisierten Angststörungen einschließlich lang anhaltender Angststörungen indiziert.

1 Tabl enthält 37,5 mg oder 75 mg Venlafaxin als Hydrochloridsalz. Eine Kapsel mit modifizierter Freisetzung enthält 75 mg oder 150 mg Venlafaxin als Hydrochloridsalz.

Antidepressivum. Der Wirkungsmechanismus von Venlafaxin hängt mit seiner Fähigkeit zusammen, die Aktivität von Neurotransmittern in o.u.n. Präklinische Studien haben gezeigt, dass Venlafaxin und sein Hauptmetabolit - O-Desmethylvenlafaxin (ODV) - Verbindungen sind, die die neuronale Rückkopplung von Serotonin und Noradrenalin stark hemmen. Venlafaxin hemmt auch schwach die Wiederaufnahme von Dopamin. Venlafaxin und ODV reduzieren die β-adrenerge Reaktion sowohl nach akuter (Einzeldosis) als auch nach längerer Verabreichung. Venlafaxin zeigt nichtin vitro Affinität für cholinerge Muscarin-Histamin-H-Rezeptoren₁ und α₁-ergetisch im Gehirn der Ratte. Venlafaxin hemmt die MAO-Aktivität nicht. Forschungin vitro zeigten, dass es für Rezeptoren für Opioide, Benzodiazepine, Phencyclidin (PCP) und N-Methyl-D-Asparaginsäure (NMDA) praktisch keine Affinität gibt. Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel in mindestens 90% des Gastrointestinaltrakts absorbiert. Maximale Konzentration im Blut nach der Verabreichung von Tabletten Die sofortige Freisetzung wird nach etwa 2,4 Stunden nach Verabreichung einer Kapsel mit modifizierter Wirkstofffreisetzung nach 6 ± 1,5 Stunden (Venlafaxin) und 8,8 ± 2,2 Stunden (ODV) erreicht. Nach Bereitstellung von tabl. Bei sofortiger Freisetzung wird die tatsächliche Halbwertszeit in der Verteilungsphase beobachtet: 5 ± 2 h (Venlafaxin), ca. 11 h (ODV). Der Absorptionskoeffizient von Venlafaxin mit Kapseln mit modifizierter Freisetzung ist langsamer als sein Eliminationskoeffizient. Deshalb ist das echte T_0,5 - 15 ± 6 h, entspricht der Halbwertszeit in der Absorptionsphase. Das Medikament mit der Kapsel mit modifizierter Freisetzung wird langsamer als in der Tabelle absorbiert. mit sofortiger Freisetzung, aber der gleiche Grad der Absorption der aktiven Substanz (AUC) wird beobachtet. Venlafaxin unterliegt einem intensiven First-Pass-Metabolismus in der Leber, insbesondere unter dem Einfluss von CYP2D6 auf den Hauptmetaboliten - ODV. Venlafaxin wird auch zu CYP3A3 / 4-N-Desmethylvenlafaxin und zu anderen Nebenmetaboliten metabolisiert. Venlafaxin und ODV binden an Plasmaproteine ​​in 27% bzw. 30%. Venlafaxin und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Venlafaxin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern. Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren. Patienten mit einem hohen Risiko für schwere ventrikuläre Arrhythmien (zB signifikante linksventrikuläre Dysfunktion - NYHA Stadium III-IV) oder mit unkontrollierter Hypertonie. Tabelle. über sofortige Freisetzung: Schwangerschaft und Stillzeit.

Wegen des erhöhten Risikos von Suizidgedanken und Versuchen und Selbstverstümmelung sollten alle Patienten sorgfältig auf eine deutliche Remission der depressiven Symptome überwacht werden (besonders in den Anfangsstadien des Heilungsprozesses und nach der Änderung der Dosis). Dies gilt insbesondere für Personen unter 25 Jahren und Patienten mit Verhalten oder Selbstmordgedanken in einem Interview. Bei der Behandlung von Patienten mit anderen psychischen Störungen sollten die gleichen Vorsichtsmaßnahmen wie bei der Behandlung von Patienten mit schweren depressiven Störungen getroffen werden. Vorsicht sollte bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung verwendet werden; mit schwerem Leberversagen; mit einer Geschichte der Manie; mit Aggression im Interview; mit einer Herzerkrankung (z. B. einem kürzlichen Myokardinfarkt oder einer instabilen Herzerkrankung); mit dem Risiko von Tachykardie im Verlauf anderer Krankheiten; Hypertonie (vorbestehende Hypertonie sollte vor Beginn der Behandlung überwacht werden, Patienten mit anhaltendem Bluthochdruck während der Behandlung mit Venlafaxin sollten in Erwägung ziehen, die Dosis des Medikaments zu reduzieren oder die Therapie mit Venlafaxin zu beenden); mit Anfällen in einem Interview,; Im Fall von Pfändungen oder erhöhen die Häufigkeit von Anfällen bei Patienten mit stabiler Epilepsie sollten Venlafaxin abgesetzt werden - mit kontrollierten Epilepsie (Patienten mit instabiler Epilepsie sollten die Verwendung von Venlafaxin vermeiden) mit einer Sucht nach Medikamenten in einem Interview; die Gefahr von Hyponatriämie (besonders bei älteren Patienten, da der inadäquaten ADH-Sekretion); mit erhöhtem Augeninnendruck oder dem Risiko eines Engwinkelglaukoms; mit einem erhöhten Blutungsrisiko. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Venlafaxin in Kombination mit gewichtsreduzierenden Arzneimitteln, einschließlich mit Phentermin, wurde nicht nachgewiesen - eine gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. Venlafaxin ist zur Gewichtsreduktion weder als Monotherapie noch in Kombination mit anderen Arzneimitteln indiziert. Vorsicht ist geboten bei Venlafaxin Neuroleptika (Risiko neuroleptisches malignes Syndrom) und SSRI (Risiko für Serotonin-Syndrom) in Kombination verwendet werden. Venlafaxin (vor allem während der ersten Woche) mit dem Auftreten von psychomotorischer Stimulation assoziiert akathisia ähnlich - bei Patienten, die diese Symptome entwickeln, können gefährlich sein und die Dosierung erhöhen müssen möglicherweise die Anwendung des Arzneimittels überprüfen. Das Medikament sollte nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren verwendet werden. Im Verlauf der klinischen Studien wurden Suizid- und Feindseligkeitsverhalten (Aggression, rebellisches Verhalten, Wut) beobachtet. Wenn eine Entscheidung zur Behandlung aufgrund eines bestehenden klinischen Bedarfs getroffen wird, sollte der Patient sorgfältig auf Anzeichen von Suizid überwacht werden. Keine Langzeitstudien über die Sicherheit von Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung, kognitive und Verhaltensentwicklung. Sicherheit bei Kindern unter 6 Jahren wurde nicht bewertet.

Tabelle. Die sofortige Freisetzung ist in der Schwangerschaft kontraindiziert und wenn eine Schwangerschaft vermutet wird. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Therapie eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Kaps. Retardiert sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen der Behandlung größer ist als das mögliche Risiko. Bei langfristiger Anwendung bis zum Zeitpunkt der Entbindung können bei Neugeborenen Entzugserscheinungen auftreten. Venlafaxin und sein aktiver Metabolit in der Muttermilch ausgeschieden wird - muss entscheiden, ob das Stillen oder einzustellen Verabreichung zu stoppen.

Sehr häufig: Verstopfung, Übelkeit, Asthenie, Kopfschmerzen, Schwindel, Mundtrockenheit, Schlaflosigkeit, Nervosität, Somnolenz, Orgasmusstörungen, Mangel an Orgasmus, erektile Dysfunktion, Ejakulation Störungen, übermäßiges Schwitzen (einschließlich Nachtschweiß). Häufig Hypertonie, Herzklopfen, Vasodilatation, Unterdrückung des Appetits, Appetitlosigkeit, Durchfall, Dyspepsie, Erbrechen, Bauchschmerzen, Schüttelfrost, Fieber, erhöhter Cholesterinspiegel im Blut (vor allem bei langfristiger Nutzung), die Erhöhung oder Reduzierung des Körpergewicht, Muskel- und Gelenkschmerzen , anormale Träume, Unruhe, Angst, Verwirrung, erhöhte Spannung, Parästhesien, Tremor, häufiges Urinieren, verminderte Libido, Impotenz, Menstruationsbeschwerden, Atemnot, Gähnen, Juckreiz, Hautausschlag, Sehstörungen, Akkommodationsstörungen, Mydriasis, Tinnitus . Gelegentlich Quetschen, der Schleimhäute Blutungen, Hypotension, orthostatischer Hypotension, Synkope, Arrhythmien (einschließlich Tachykardie), Bruxismus, Hyponatriämie (einschließlich SIADH), erhöhte Leberenzyme, Muskelkrämpfen, Apathie, Halluzinationen, Myoklonus , Harnverhalt, Menorrhagie, Quincke-Ödem, Hautveränderungen, makulopapulöser Hautausschlag, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Haarausfall, veränderter Geschmack. Selten: verlängerte Blutungszeit, Blutungen, Thrombozytopenie, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, anaphylaktischer Schock, Hepatitis, Ataxie und Gleichgewicht und Koordination, Dysarthrie (einschließlich Dysarthrie), Manie oder Hypomanie, wie Symptome neuroleptisches malignes Syndrom beeinträchtigt, Krämpfe, Serotonin-Syndrom , mlekotok, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom. Sehr selten: Agranulozytose, aplastische Anämie, Neutropenie, Panzytopenie, EKG-Veränderungen (einschließlich PR-Intervallen, QRS, QT-Verlängerung), ventrikuläre Tachykardie,Torsade de PointesFibrillation, Pankreatitis, erhöhte Prolaktin, Rhabdomyolyse, Delirium, extrapyramidale Störungen (einschließlich Dyskinesie, Dystonie, tardiver Dyskinesie, Akathisie), eosinophile Infiltration in der Lunge. Darüber hinaus wurden während der Behandlung mit Venlafaxin und unmittelbar nach Beendigung der Therapie Selbstmordgedanken und -verhalten berichtet.
Bei pädiatrischen klinischen Studien, die folgenden Nebenwirkungen: Bauchschmerzen, Schmerzen im Brustbereich, Tachykardie, Appetitlosigkeit, Gewichtsverlust, Verstopfung, Dyspepsie, Übelkeit, Blutergüsse, Nasenbluten, Mydriasis, Muskelschmerzen, Schwindel, emotionale Labilität, Zittern, Feindseligkeit, Selbstmordgedanken.
Absetzen der Behandlung (besonders abruptes) kann zu Entzugserscheinungen führen solche. Schwindel, Empfindungsstörungen (einschließlich Parästhesien und Stromschlag Gefühl), Schlafstörungen (Schlaflosigkeit, intensive Träume), Erregtheit oder Angst, Übelkeit, Erbrechen, Zittern, übermäßige Schwitzen, Kopfschmerzen, Durchfall, Palpitationen, emotionale Instabilität, Hypomanie, Nervosität, Verwirrung, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Krämpfe, Tinnitus, Mundtrockenheit, Appetitlosigkeit.

Oral verabreicht werden. Erwachsene.Tabelle. über sofortige Freisetzung. Die übliche empfohlene Dosis beträgt 75 mg pro Tag in 2 Dosen. Wenn durch den klinischen Zustand des Patienten erforderlich ist, nach mehreren Wochen der Behandlung Dosis auf 150 mg erhöht werden und in zwei geteilten Dosen verabreicht werden. Wenn es erforderlich ist, eine höhere Dosis zu verwenden, zum Beispiel. Bei Patienten mit schwerer Depression oder ins Krankenhaus Anfangsdosis von 150 mg pro Tag kann in zwei getrennten Dosen verabreicht werden. Die Tagesdosis kann dann alle 2-3 Tage um 75 mg erhöht werden, bis der gewünschte klinische Effekt erreicht ist. Die maximale Tagesdosis beträgt 375 mg. Die Dosis sollte dann schrittweise auf die übliche empfohlene Dosis reduziert werden, wobei der klinische Zustand und die Verträglichkeit des Patienten zu berücksichtigen sind. Die Tabletten sollten mit Nahrung eingenommen werden, sie sollten nicht gekaut oder gekaut werden.Kaps. mit geänderter Version. Depressive Störungen. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg einmal täglich. Die meisten Patienten sprechen auf diese Dosis an. Antidepressive Wirkung tritt nach 2 Wochen Behandlung auf. Wenn es keine klare klinische Verbesserung gibt, kann die Dosis einmal täglich auf 150 mg erhöht werden. Die Dosis kann nach 3-4 Wochen der Behandlung erhöht werden. Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Bei Patienten mit schwerer Depression oder im Krankenhaus kann die tägliche Dosis auf 225 einmal täglich erhöht werden. Dann sollte die Dosis schrittweise auf das Minimum reduziert werden. Um Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern, oder die Entstehung neuer depressiver Episoden zu verhindern sind häufig Dosis eines therapeutischen bei der Behandlung von Depressionen eingesetzt.Generalisierte Angststörung. Die empfohlene Dosis beträgt 75 mg einmal täglich. Die Behandlung sollte abgebrochen werden, wenn keine Besserung innerhalb von 8 Wochen stattfindet. Die Kapseln einmal täglich eingenommen werden soll, etwa zur gleichen Zeit (morgens oder abends), während einer Mahlzeit. Die Kapsel sollte als Ganzes mit Flüssigkeit geschluckt werden.
Die Wirksamkeit einer Langzeitbehandlung mit Venlafaxin sollte regelmäßig evaluiert werden. Venlafaxin hat sich bei Langzeitbehandlungen als wirksam erwiesen (bei depressiven Störungen bis zu 12 Monaten).
Bei depressiven Patienten, die mit Tabletten zur sofortigen Freisetzung behandelt werden, kann dieses Arzneimittel auf eine Formulierung mit verzögerter Freisetzung umgestellt werden. Z. B. ein Patient, der eine Tabelle empfängt. 37,5 mg zweimal täglich, kann eine modifizierte Freisetzungs-Kapsel 75 mg einmal täglich einnehmen. Individuelle Dosisanpassungen können notwendig sein.
Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (GFR> 30 ml / min) oder leichter Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (GFR 10-30 ml / min) und moderater Leberfunktionsstörung, sollte die Dosis um 50% reduziert werden. Wenn eine tägliche Dosis von weniger als 75 mg erforderlich ist, sollte eine sofortige Freisetzung erfolgen. Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Venlafaxin bei Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung vor. Bei älteren Patienten wird empfohlen, die übliche Dosis nicht zu ändern, die niedrigste wirksame Dosis zu verwenden und Vorsicht walten zu lassen, wenn die Dosis erhöht wird.