1 Tabl powl. Die modifizierte Version enthält 150 mg oder 300 mg Bupropionhydrochlorid.
Aktion:
Antidepressivum. Selektiver Inhibitor der neuronalen Aufnahme von Katecholaminen (Noradrenalin und Dopamin). Es hat eine minimale Wirkung auf die Aufnahme von Indolamin (Serotonin). Es hemmt die MAO-Aktivität nicht. Der Wirkmechanismus bei der Behandlung von Depression ist nicht bekannt, wahrscheinlich verbunden mit einem noradrenergen und / oder dopaminergen Mechanismus. Nach oraler Verabreichung von 300 mg Bupropionhydrochlorid in Form von über Änderungen. maximale Konzentration Freisetzung im Blut etwa 5 h. Die absolute Bioverfügbarkeit unbekannt ist, Daten über die Harnausscheidung legen nahe, dass mindestens 87% der Dosis aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert wird. Es wird im Körper weitgehend metabolisiert. Die drei Hauptmetaboliten (Hydroxybupropion und Aminoalkohol-Isomere - Threyde und Erythrohydrobupropion) zeigen pharmakologische Aktivität. Die aktiven Metaboliten werden dann zu inaktiven Formen metabolisiert und im Urin ausgeschieden. Bupropion, Hydroxybupropion und Threohydrobupropion binden mäßig an Proteine (84%, 77%, 42%). Forschungin vitro Sie zeigen, dass Bupropion in den aktiven Metaboliten verstoffwechselt wird - Hydroxybupropion in erster Linie durch CYP2B6, während CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 weniger im Stoffwechsel teilnehmen. Bupropion und Hydroxybupropion sind Inhibitoren des CYP2D6-Isoenzyms. Bupropion ausgeschieden wird hauptsächlich als Metaboliten von 87% im Urin und 10% im Stuhl, nur 0,5% der Bupropion wird unverändert ausgeschieden. Mittel T0,5 Eliminierung von Bupropion und Hydroxybupropion ca. 20 h Threohydrobupropion -. 37 h Erythrohydrobupropion - 33 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Bupropion oder einen der sonstigen Bestandteile. Die Verwendung anderer Präparate, die Bupropion enthalten, weil das Auftreten von Anfällen dosisabhängig ist und Überdosierungen vermieden werden. Anfälle, die gegenwärtig oder in der Geschichte auftreten. Diagnostizierte Tumoren o.u.n. Schwere Zirrhose. Aktuelle oder frühere Bulimie oder Anorexia nervosa. Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern; Formulierung verwendet werden kann, nicht früher als 14 Tage nach Abschluss der Behandlung von irreversiblen MAO-Hemmern mit reversiblen MAO-Hemmer ist ausreichend für 24 h. Die Formulierung ist kontraindiziert bei Patienten, die je auf einmal während der Behandlung haben odstawiają Alkohol oder andere Medikamente, die Zurücknahme verwandte besteht ein Risiko für einen Anfall (insbesondere Benzodiazepin und Benzodiazepin-ähnliche Mittel).
Vorsichtsmaßnahmen:
Wegen des erhöhten Risikos von Anfällen besondere Vorsicht bei Patienten, bei denen die einem oder mehreren Faktoren prädisponierenden die Anfallsschwelle der Erregbarkeit zu senken:.. Z.B. gleichzeitige Verwendung von anderen Arzneimitteln zum unteren Anfallsschwelle der Erregbarkeit (zB Antipsychotika, Antidepressiva, Anti-Malariamittel, Tramadol , Theophyllin, systemische Steroide, Chinolone und sedativ wirkenden Antihistaminika), Alkoholabhängigkeit, Kopftrauma, Diabetes mit hypoglykämischen Arzneimitteln oder insulin behandelt, der Verwendung von Stimulanzien oder Appetitzügler. Die Behandlung mit dem Präparat sollte abgesetzt werden und wird nicht für Patienten empfohlen, die während der Therapie Anfälle hatten. Depression ist mit einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken, Selbstverletzung und Selbstmord verbunden. Dieses Risiko besteht bis zu einer deutlichen Remission. Der Patient sollte unter strikter Kontrolle bleiben, bis eine Besserung eintritt und in einem frühen Stadium der Genesung (erhöhtes Suizidrisiko). Patienten mit Ereignissen zu einer Geschichte von Selbstmord im Zusammenhang oder diejenigen, die vor der Therapie ein hohes Maß an Schwere der Suizidgedanken zeigte, sind einem erhöhten Risiko von Selbstmordgedanken oder Selbstmordversuche und während der Behandlung (vor allem in den frühen Stadien oder nach Titration) bleiben unter engmaschiger sollten Kontrolle, insbesondere Patienten unter 25 Jahren. Vorsicht sollte durch Änderung des Dosierungsschemas, einschließlich der Beendigung der Behandlung bei Patienten, die Progression Gedanken / Suizidalität erlebt, vor allem wenn die Symptome sind schwere, plötzlich auftretende oder nicht aufgetreten ist. Schwere Episoden einer Depression können das erste Symptom der bipolaren Störung sein.Die Behandlung von schwerer depressiver Episode des Antidepressivum kann die Wahrscheinlichkeit der Herstellung einer gemischten / manischen Episode bei Patienten mit Risiko für die bipolare Störung erhöhen. Vor Beginn der Behandlung mit dem Antidepressivum sollten die Patienten angemessen untersucht werden, um das Risiko einer bipolaren Störung zu bestimmen. Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Elektrokrampftherapie bei Patienten, die mit Bupropion behandelt werden, aufgrund begrenzter klinischer Erfahrung. Die Behandlung mit dem Produkt sollte sofort abgebrochen werden, wenn der Patient während der Einnahme des Arzneimittels Symptome einer Überempfindlichkeit hatte. Symptome können sich auch nach Absetzen des Arzneimittels entwickeln oder erneut auftreten; Es ist notwendig, die entsprechende symptomatische Behandlung für eine ausreichend lange Zeit (mindestens eine Woche) fortzusetzen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (das Medikament wurde in Studien zur Raucherentwöhnung bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung relativ gut vertragen). Der Basisblutdruck sollte zu Beginn der Therapie mit nachfolgender Blutdrucküberwachung, insbesondere bei Patienten mit Hypertonie, bestimmt werden. Der Abbruch der Behandlung mit dem Präparat sollte in Erwägung gezogen werden, wenn klinisch signifikante Blutdruckerhöhungen beobachtet werden. Die gleichzeitige Anwendung von Bupropion und dem transdermalen Nikotin-Therapeutikum kann zu erhöhtem Blutdruck führen. Das Präparat ist nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren geeignet - die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels in dieser Altersgruppe wurde nicht nachgewiesen. Die Behandlung mit Antidepressiva ist mit dem Risiko von Suizidgedanken und -verhalten bei Kindern und Jugendlichen mit schweren depressiven Episoden und anderen psychiatrischen Störungen verbunden. Das Präparat sollte bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung und eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden (Patienten in diesen Gruppen sollten engmaschig überwacht werden).
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es kann nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt. Verwenden Sie das Medikament nicht während der Stillzeit.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, trockener Mund, Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Erbrechen). Häufig: Unruhe, Reizbarkeit, Zittern, Schwindel, Dysgeusie, Sehstörungen, Tinnitus, erhöhter Blutdruck (in einigen Fällen signifikant), Rötung der Haut, Bauchschmerzen, Verstopfung, Appetitlosigkeit, Hautausschlag, Juckreiz, Schwitzen, Fieber , Brustschmerzen, Schwäche, Überempfindlichkeitsreaktionen wie Urtikaria. Gelegentlich: Depression, Verwirrtheit, Konzentrationsstörungen, Tachykardie, Gewichtsverlust. Selten: Krämpfe (meist generalisierte tonisch-klonische Dosen, die in einigen Fällen zu Verwirrung nach dem Schlaganfall oder zu Gedächtnisproblemen führen können). Sehr selten: Aggression, Feindseligkeit, Reizbarkeit, Unruhe, Halluzinationen, abnorme Träume einschließlich Alpträumen, Depersonalisation, Wahnvorstellungen, Paranoia, Dystonie, Ataxie, Parkinsonismus, Koordinationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Parästhesien, Synkope, Palpitationen, Vasodilatation, orthostatischer Hypotension, Muskelzucken, erhöhte Leberenzyme, Hepatitis, Hepatitis, erhöhte Miktionsfrequenz und (oder) Harnretention, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Verschlimmerung der Psoriasis, weitere schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem, Dyspnoe, Bronchospasmus, anaphylaktischer Schock; auch berichtet, die Existenz von Gelenkschmerzen, Muskel und Fieber mit Hautausschlag verbunden und andere suggestive Symptome von Überempfindlichkeitsreaktionen von einer verzögerten (diese Symptome Serumkrankheit ähneln kann). Häufigkeit unbekannt: Selbstmordgedanken und suizidales Verhalten.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 150 mg einmal täglich. Die optimale Dosis wurde in klinischen Studien nicht ermittelt. Wenn nach 4 Wochen Behandlung mit 150 mg keine Besserung zu sehen ist, kann die Dosis auf 300 mg einmal täglich erhöht werden. Ein 24-Stunden-Intervall sollte zwischen jeder Dosis eingehalten werden.Die Wirkung des Arzneimittels wurde 14 Tage nach Beginn der Behandlung beobachtet; volle antidepressive Wirkung kann erst nach mehreren Wochen der Behandlung auftreten. Patienten mit Depressionen sollten mindestens 6 Monate behandelt werden. Beim Wechsel von Bupropion zu Retardtabletten zu Behandlungstabletten sollte möglichst die gleiche tägliche Gesamtdosis verwendet werden. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion und bei Patienten mit Niereninsuffizienz beträgt die empfohlene Dosis 150 mg einmal täglich. Die Tabletten sollten als Ganzes geschluckt werden, sie sollten nicht zerbrochen, zerdrückt oder zerkaut werden. Die Zubereitung kann unabhängig von der Mahlzeit verwendet werden. Um das Auftreten von Schlafstörungen zu reduzieren, wird empfohlen, die Einnahme des Medikaments vor dem Einschlafen zu vermeiden.