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Hinweise:
Hypercholesterinämie. Behandlung von primärer Hypercholesterinämie oder gemischten Hyperlipidämie als Nahrungsergänzungsmittel, wenn die Antwort auf die Ernährung und andere nicht-pharmakologische Behandlung (z. B. Bewegung, Reduktion des Körpergewichts) ausreichend. Behandlung von familiärer homozygoter Hypercholesterinämie als Ergänzung zur Diät und anderen lipidsenkenden Therapien (z. B. LDL-Apherese) oder wenn eine solche Behandlung unangemessen oder nicht möglich ist.Prävention von Ereignissen aus dem Herz-Kreislauf-System. Reduktion der Morbidität und Mortalität von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems bei Patienten mit manifester atherosklerotischer kardiovaskulärer Erkrankung oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegeln, als Ergänzung, zur Korrektur anderer Risikofaktoren oder andere Therapie zu ergänzen, Herzkrankheit zu verhindern.
Aktiver Metabolit Simvastatin (beta-hydroxysäure) ist ein Inhibitor von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, d. H. Eine frühe Reaktion und gleichzeitig einen Cholesterin-Biosynthese-Kontrollschritt. Simvastatin reduziert sowohl das normale als auch das erhöhte LDL-Cholesterin. Der Mechanismus der Verringerung der LDL-Cholesterin um Simvastatin kann sowohl eine Verringerung der VLDL-Cholesterin-Konzentration und die Induktion des LDL-Rezeptors beinhaltet, zu verringerter Produktion und erhöhte Katabolismus von LDL-Cholesterin führt. Es gibt auch eine signifikante Verringerung der Apolipoprotein-B-Spiegel.Außerdem erhöht Simvastatin moderat das HDL-Cholesterin und senkt die Serumtriglyceride. Nach oraler Verabreichung gelangt weniger als 5% der Dosis als Beta-Hydroxysäure in den systemischen Kreislauf. Die maximale Konzentration von aktiven Inhibitoren im Plasma erfolgt innerhalb von ca. 1-2 h nach der Verabreichung. Die Einnahme von Simvastatin zusammen mit einer Mahlzeit beeinträchtigt die Resorption nicht. Das Medikament und seine Metaboliten binden zu über 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder andere Komponenten des Arzneimittels. Aktive Lebererkrankung oder anhaltende, unerklärliche Erhöhung der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Co-Verabreichung eines starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon).
Vorsichtsmaßnahmen:
in der älteren Bevölkerung (> 70 Jahre), Niereninsuffizienz, refraktären oder unbehandelte Hypothyreose mit erblich: dem potenziellen Nutzen der Therapie und die damit verbundenen Risiken bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse sorgfältig verwendet und betrachten auf der Seite der Muskulatur (auch in der Familiengeschichte), bei Patienten mit einer Geschichte von toxischen Wirkungen von Statinen oder Fibraten auf die Muskeln und bei Patienten mit Alkoholabhängigkeit. In diesen Patientengruppen sollte die CK-Aktivität vor Beginn der Behandlung gemessen werden - wenn die CK-Aktivität höher als das 5-fache der oberen Normgrenze (ULN) ist, sollte die Behandlung nicht begonnen werden. Die Arzneimittelverabreichung muss abgebrochen werden, wenn die Kreatinkinase-Aktivität zunimmt (mehr als 5-mal über ULN); Ein Absetzen der Behandlung sollte in Betracht gezogen werden, wenn die Muskelsymptome signifikant erhöht sind, selbst wenn die CK-Aktivität weniger als das 5fache ULN beträgt. Wenn Sie aus einem anderen Grund eine Myopathie vermuten, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn die Muskelsymptome verschwinden und die CK-Werte sich normalisieren, kann die erneute Verabreichung des Statins bei der niedrigsten wirksamen Dosis unter genauer Beobachtung des Gesundheitszustands des Patienten in Betracht gezogen werden. Die Behandlung sollte einige Tage vor der geplanten größeren Operation abgebrochen werden oder wenn eine internistische oder chirurgische Behandlung erforderlich ist.Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit erhöhten Serum-Aminotransferasen geboten - diese Patienten sollten unverzüglich neu gestartet werden und sollten häufiger wiederholt werden. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn eine persistierende Erhöhung der Transaminasen fortbesteht, besonders wenn es die 3fache ULN erreicht und persistiert. Es wird empfohlen, dass Leberfunktionstests bei allen Patienten vor Beginn der Therapie und dann bei klinischer Indikation durchgeführt werden. Patienten, die 80 mg Simvastatin erfordern durchführen zusätzliche Prüfung vor der Dosierung, 3 Monate nach der Titration bis 80 mg, und danach in regelmäßigen Abständen im ersten Jahr der Behandlung. Patienten, die mit Cumarin-Antikoagulanzien, die Prothrombinzeit soll vor Beginn der Therapie mit Simvastatin bestimmt werden und häufig zu Beginn der Therapie wiederholt, wenn Sie die Dosis ändern und nach Absetzen der Zubereitung. Nach Erreichen stabiler Werte für die Prothrombinzeit können Messungen in den empfohlenen Intervallen für mit Cumarin behandelte Patienten durchgeführt werden. Das Medikament sollte bei Personen, die erhebliche Mengen Alkohol konsumieren, mit Vorsicht angewendet werden. Das Medikament wird nicht für die Verwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen. Lactose-Monohydrat - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nicht anwenden während der Schwangerschaft oder bei Frauen, die planen, in naher Zukunft schwanger zu werden oder schwanger zu werden. Die Behandlung sollte während der Schwangerschaft oder bis zum Zeitpunkt der Schwangerschaft abgebrochen werden. Es ist nicht bekannt, ob Simvastatin oder seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Frauen, die das Medikament einnehmen, sollten wegen der Möglichkeit schwerer Nebenwirkungen beim Kind nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Selten: Anämie; Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel, periphere Neuropathie; Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Verdauungsstörungen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis; Hepatitis / Gelbsucht; Hautausschlag, Juckreiz, Glatzenbildung; Myopathie, Rhabdomyolyse, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe; Asthenie. In seltenen Fällen, Schmerzen der Anzeichen und Symptome einer Überempfindlichkeits Syndrom, mit einem oder mehreren der Symptome läuft, wie Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, Muskeltyp der rheumatoiden Entzündung der Muskeln und Haut, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte ESR, Arthritis, Arthralgie , Urtikaria, Überempfindlichkeit gegen Licht, Fieber, Hitzewallungen, Kurzatmigkeit, Unwohlsein. Auswirkungen auf Laborversuchen - selten: erhöhte Transaminasen (Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, γ-glutamylotranseptydaza), erhöhte alkalische Phosphatase, CPK im Serum.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Hypercholesterinämie: anfangs 10-20 mg einmal täglich, abends; Wenn es notwendig ist, das LDL-Cholesterin über 45% zu reduzieren, kann die Anfangsdosis 20-40 mg einmal täglich, abends betragen.Familiäre homozygote Hypercholesterinämie: Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg am Abend einmal täglich oder 80 mg in drei Einzeldosen (morgens und mittags nach 20 mg pm - 40 mg); Arzneimittel, das als Ergänzung zu anderen lipidsenkenden Behandlungen verwendet wird oder wenn eine solche Behandlung nicht verfügbar ist.Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen: 20-40 mg einmal täglich am Abend; Die Behandlung sollte mit der Einführung von Diät und Bewegung beginnen.Kombinationstherapie: Simvastatin sollte nicht mehr als 2 Stunden vor oder frühestens 4 Stunden nach der Einnahme von Gallensäuremaskierungsmitteln eingenommen werden; die kombinierte Verwendung von Ciclosporin, Danazol, Gemfibrozil, Fibrate (außer Fenofibrat), während die verabreichte Dosis Simvastatin 10 mg pro Tag nicht überschreiten sollte; Bei Patienten, die Amiodaron oder Verapamil einnehmen, sollte die Simvastatin-Dosis 20 mg täglich nicht überschreiten. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg - es wird nur für Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen empfohlen. Dosisänderungen sollten in Abständen von nicht weniger als 4 Wochen vorgenommen werden.Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) sollte Simvastatin 10 mg in Betracht gezogen werden. Wenn solche Dosen erforderlich sind, sollten sie mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz oder älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.