Hypercholesterinämie. Behandlung von primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie, als Nahrungsergänzungsmittel, als Reaktion auf eine Diät und andere nicht-pharmakologische Behandlungen (z. B. Bewegung, Reduktion des Körpergewichtes) ausreichend. Behandlung von Hypercholesterinämie homozygoten familiären als Zusatz zu einer Diät und anderen Methoden, um die Konzentration von Lipiden zu verringern (z. B.. LDL-Apherese) oder wenn diese Verfahren als unzureichend erweisen.Prävention von Ereignissen aus dem Herz-Kreislauf-System. Reduktion der Mortalität und Inzidenz von kardiovaskulären Erkrankungen bei Patienten mit symptomatischer Atherosklerose, Herzinfarkt oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegeln, als Ergänzung, zur Korrektur anderer Risikofaktoren und anderen komplementärer Therapien Herzkrankheit zu verhindern.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Simvastatin. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Aktiver Metabolit Simvastatin (beta-hydroxysäure) ist ein Inhibitor von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, einem frühen und auch dem Kontrollstadium der Cholesterinbiosynthese. Simvastatin reduziert sowohl das normale als auch das erhöhte LDL-Cholesterin. Der Mechanismus der Verringerung der LDL-Cholesterin um Simvastatin sowohl eine Verringerung von VLDL-Cholesterin und LDL-Rezeptor-Stimulation umfassen kann, zu einem verringerten Produktion und erhöhte Katabolismus von LDL-Cholesterin führt. Es gibt auch eine signifikante Verringerung der Apolipoprotein-B-Spiegel.Außerdem erhöht Simvastatin moderat das HDL-Cholesterin und senkt die Serumtriglyceride. Nach oraler Verabreichung gelangt weniger als 5% der Dosis als Beta-Hydroxysäure in den systemischen Kreislauf. Die maximale Konzentration aktiver Inhibitoren im Plasma tritt etwa 1-2 Stunden nach der Verabreichung auf. Simvastatin und der aktive Metabolit binden zu 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Simvastatin oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung oder ungeklärter, anhaltender Anstieg der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Die gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, Fluconazol, Posaconazol, HIV-Protease-Inhibitoren (z. B. Nelfinavir), Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon.
Vorsichtsmaßnahmen:
bei Patienten mit Vorsicht mit Faktoren für eine Rhabdomyolyse prädisponieren: Patienten in der Geriatrie (über 70 Jahren), Niereninsuffizienz, unkontrollierte Schilddrüsenunterfunktion, mit vorbestehenden Muskelerkrankungen in der Geschichte, bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Statinen oder Fibraten verursacht Muskel Nebenwirkungen und Alkohol missbraucht Patienten. Bei diesen Patientengruppen sollte die CK-Aktivität vor Beginn der Behandlung gemessen werden - wenn die CK-Aktivität mehr als das 5-fache der oberen Normgrenze beträgt, sollte die Behandlung nicht begonnen werden. Die Medikamentenverabreichung muss abgebrochen werden, wenn die Kreatinkinase-Aktivität zunimmt (mehr als das 5-fache der oberen Normgrenze); Ein Abbruch der Behandlung sollte in Erwägung gezogen werden, wenn die Nebenwirkungen der Muskulatur schwerwiegend sind und täglich Beschwerden verursachen, selbst wenn die CK-Aktivität weniger als das 5-Fache der oberen Normgrenze beträgt. Wenn Myopathie aus irgendeinem Grund vermutet wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn Störungen der Muskeln nachlassen und wieder die CK-Wert normal, können Sie bei der niedrigsten wirksamen Dosis und vorsichtig verwendeten Wiederaufnahme der Therapie mit Simvastatin oder anderen Statinen betrachten den Zustand des Patienten zu überwachen. Die Behandlung sollte vorübergehend für einige Tage vor der geplanten größeren Operation oder bei schweren Erkrankungen, die eine medizinische oder chirurgische Behandlung erfordern, unterbrochen werden.Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit erhöhten Serumtransaminasen geboten. Sollte, wenn der Trend der Erhöhung der Serum-Transaminasen abgesetzt werden, vor allem, wenn es dreimal die Obergrenze des Normalbereichs erreicht, und wird fortgesetzt. Das Arzneimittel sollte bei Patienten, die erhebliche Mengen Alkohol konsumieren, mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten, bei denen eine interstitielle Lungenerkrankung vermutet wird, sollte die Behandlung mit Statinen abgesetzt werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Simvastatin bei Patienten 10-17 Jahre alt mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie in kontrollierten Studien untersucht: die Jungs in der zweiten Phase der Entwicklung und über von Tanner und Mädchen mindestens 1 Jahr nach Beginn der Menstruation. Dosen über 40 mg wurden in dieser Population nicht getestet. In diesem begrenzten kontrollierten Studie zeigte keine erkennbaren Auswirkungen auf die Entwicklung oder die sexuelle Reifung in den jugendlichen Jungen und Mädchen, oder jede Aktion auf Menstruationszyklus Länge bei Mädchen. Bei Patienten unter 18 Jahren Wirksamkeit und Sicherheit nicht in den Einsatzzeiten länger als 48 Wochen. Und die Auswirkungen längerer Exposition von Simvastatin auf die Reifung des körperlichen, geistigen und sexuellen ist nicht bekannt, untersucht worden. Simvastatin wurde weder bei Patienten unter 10 Jahren noch bei präpubertären Kindern oder Mädchen vor Beginn der Menstruation untersucht. Lactose-Monohydrat - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit und bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Selten: erhöhte Aminotransferase-Spiegel (ALT, AST, γ-GT), erhöhte alkalische Phosphatase, erhöhte Kreatinkinase CK, Anämie, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, periphere Neuropathie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Myopathie, Rhabdomyolyse, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Asthenie, Hepatitis / Ikterus, Fälle mutmaßlicher Überempfindlichkeitsreaktionen (mit Begleitsymptomen: Angioödem, Team toczniopodobnym, Polymyalgia rheumatica, Dermatomyositis, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte ESR, Arthritis und Gelenkschmerzen, Urtikaria, Überempfindlichkeit gegen Licht, Fieber, Hautrötung, Atemnot und Unwohlsein). Sehr selten: Gedächtnisverlust, Leberversagen. Darüber hinaus berichtete der Einsatz von Statinen zu folgenden Nebenwirkungen: Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und Albträumen), Gedächtnisverlust, sexuelle Funktionsstörungen, Depression, Einzelfälle von interstitieller Lungenerkrankung, insbesondere bei Langzeittherapie.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Der Dosisbereich beträgt 5-80 mg pro Tag in einer Einzeldosis, die am Abend oral eingenommen wird. Falls erforderlich, sollte die Dosis in Abständen von mindestens 4 Wochen bis zu einer maximalen Einzeldosis von 80 mg pro Tag abends angepasst werden. 80-mg-Dosis wird nur bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem Risiko für Komplikationen des Herz-Kreislauf-Systems empfohlen, die bei niedrigeren Dosen auf der Behandlung nicht angesprochen haben, und wenn der erwartete Nutzen überwiegen die möglichen Risiken.Hypercholesterinämie: Die Anfangsdosis beträgt in der Regel 10-20 mg einmal täglich, abends; Wenn es notwendig ist, das LDL-Cholesterin um mehr als 45% zu reduzieren, kann die Anfangsdosis 20-40 mg einmal täglich, abends betragen.Familiäre homozygote Hypercholesterinämie: Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg am Abend einmal täglich oder 80 mg in drei Einzeldosen (morgens und mittags nach 20 mg pm - 40 mg). Simvastatin bei diesen Patienten zum Absenken Lipide als Adjuvans für andere Verfahren verwendet werden (z. B. LDL-Apherese) oder wenn diese Methoden nicht verfügbar ist.Prävention von Herz- und Gefäßkrankheitendie empfohlene Dosis beträgt 20-40 mg einmal täglich am Abend; Die Behandlung sollte mit der Einführung von Diät und Bewegung beginnen.Kombinationstherapie: Simvastatin sollte nicht weniger als 2 Stunden vor oder nicht weniger als 4 Stunden nach der Verabreichung von Gallensäuremaskierungsmitteln verabreicht werden.Für die gleichzeitige Anwendung von Gemfibrozil, Cyclosporin, Danazol, anderen Fibrate (außer Fenofibrat) Simvastatin-Dosis soll nicht mehr als 10 mg pro Tag nicht überschreiten; Bei Patienten, die Amiodaron oder Verapamil einnehmen, sollte die Simvastatin-Dosis 20 mg täglich nicht überschreiten. Bei Patienten, die Diltiazem gleichzeitig anwenden, darf die Tagesdosis von 40 mg nicht überschritten werden. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung oder bei älteren Patienten zu ändern. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) in Betracht gezogen werden muß sorgfältig eine tägliche Dosis von mehr als 10 mg zu verwenden, und wenn nötig, sorgfältig der Behandlung beginnen. Kinder und Jugendliche (10-17 Jahre): Die empfohlene Dosis beträgt 10-40 mg pro Tag; Die empfohlene Höchstdosis beträgt 40 mg täglich. Die Dosierung sollte je nach Behandlungsmethode gemäß der Gebrauchsanweisung für Kinder und Jugendliche variiert werden; Die Dosis sollte in Abständen von 4 Wochen oder länger angepasst werden. Bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 10-17 Jahren (Jungs von Tanner Stadium II und oben und Mädchen mindestens 1 Jahr nach dem Beginn der Menarche) mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie: Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg einmal täglich am Abend; Kinder und Jugendliche: Es wird eine standardmäßige cholesterinsenkende Diät empfohlen, die während der Behandlung fortgesetzt werden sollte.