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Hypercholesterinämie. Es ist, als Ergänzung zu Diät verwendet, um erhöhtes Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Apolipoprotein B und Triglycerid-Spiegel bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern im Alter ab 10 Jahren mit primärer Hypercholesterinämie, einschließlich heterozygote familiäre Hypercholesterinämie oder Hyperlipidämie kombiniert (gemischt zu reduzieren ) (entsprechend Hyperlipidämie, Typ IIa und IIb des Klassifikations Fredrickson) bei unzureichender Reaktion auf Diät und andere nicht-pharmakologische Behandlungen. Das Medikament wird auch verwendet, Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin bei Erwachsenen mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie als Zusatz zu anderen Methoden der lipidsenkenden Therapie (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Behandlungen sind nicht verfügbar, zu reduzieren. Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Prävention von kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten, bei denen das Risiko eines ersten kardiovaskulären Ereignisses wird als hoch eingeschätzt, zusammen mit anderen Maßnahmen zur Risikofaktor zu reduzieren.

1 Tabl powl. Es enthält 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg oder 80 mg Atorvastatin-Calciumsalz. Das Medikament enthält Laktose.

Selective, kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, das Enzyms, das für die Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat, eine Vorstufe von Sterinen, einschließlich Cholesterin. Atorvastatin reduziert Plasma-Cholesterin und Lipoprotein Ebene durch die Aktivität des HMG-CoA-Hemmung, was wiederum die Synthese von Cholesterin in der Leber reduziert und erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche in der Aufnahme und den Katabolismus von LDL zu erhöhten führt. Verringerung der Produktion von LDL-Teilchen und der Anzahl von LDL induziert schwere und anhaltende Erhöhung der LDL-Rezeptoraktivität, und vorzugsweise auf die Qualität der LDL-Partikel zirkulieren. Reduziert die Konzentration von LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die normalerweise nicht auf die Behandlungen reagieren, die Blutfette senken. Atorvastatin reduziert Plasmagesamtcholesterin (30-46%), LDL-Cholesterin (41-61%), Apolipoprotein B (34-50%) und Triglyceride (14-33%) und erhöhte HDL-Cholesterin und Apolipoprotein A1. Es hat sich gezeigt, dass insgesamt Senkung gezeigt Cholesterin, LDL-Cholesterin und Apolipoprotein B das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse und Mortalität von Herz-Kreislauf-Erkrankungen reduziert. Nach oraler Gabe Atorvastatin schnell absorbiert wird, Spitzenblutspiegel nach 1-2 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 12%, und die systemische Aktivität der HMG-CoA-Reduktase zu inhibieren beträgt ca. 30%. Plasmaproteine ​​binden mindestens 98%. Es wird in der Leber durch das Cytochrom P-450 3A4 ortho- und parahydroxylierten Derivaten und verschiedener beta-Oxidation metabolisiert. Etwa 70% der inhibitorischen Aktivität für HMG-CoA Blut zu aktiven Metaboliten zugeschrieben. Es wird in der Galle ausgeschieden. T_0,5 ist ungefähr 14 Stunden_0,5 HMG-CoA-Reduktase-hemmende Aktivität ist 20-30 h, aufgrund der Wirkung von aktiven Metaboliten. Nierenversagen hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Atorvastatin und seiner aktiven Metaboliten im Blut, noch auf seine Wirksamkeit. Die Konzentration von Atorvastatin und seiner aktiven Metaboliten im Blut ist signifikant erhöht (C_max etwa 16-mal und AUC etwa 11-mal) bei Patienten mit chronischer alkoholbedingter Leberschädigung (Child-Pugh B).

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung oder unklare andauernde Erhöhung der Serum-Transaminasen-Aktivität von mehr als das Dreifache der Obergrenze des Normalbereiches. Schwangerschaft. Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden.

Leberuntersuchungen sollten vor Beginn der Therapie durchgeführt werden und die Leberfunktion sollte während der Therapie überwacht werden. Vorsicht ist geboten bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten, die erhebliche Mengen an Alkohol und / oder Lebererkrankungen konsumieren.Patienten, die Anzeichen oder Symptome einer Leberschädigung entwickeln, sollten Leberfunktionstests unterzogen werden. Wenn Transaminasenerhöhung festgestellt wird, sollte der Patient bis zur Auflösung der Erkrankung überwacht werden. Bei einem Anstieg der Transaminasen größer als das Dreifache der Obergrenze des Normalbereichs (ULN) Dosisreduktion oder Absetzen des Arzneimittels. Bei Patienten ohne koronare Herzkrankheit, die eine Geschichte von vor kurzem durchgemacht Schlaganfall Folge oder TIA (transitorische ischämische Attacke) hat, hatte es eine höhere Inzidenz von hämorrhagischen Schlaganfällen bei Patienten mit Atorvastatin 80 mg im Vergleich zu Placebo behandelt. Das erhöhte Risiko wurde vor allem bei Patienten mit hämorrhagischem Schlaganfall markiert, oder einer Geschichte der myokardialen lakunarnym - bei diesen Patienten und die risiko Vorteilen von Atorvastatin 80 mg nicht eindeutig zuzuordnen ist; In solchen Fällen sollte das potenzielle Risiko eines hämorrhagischen Schlaganfalls vor Beginn der Behandlung sorgfältig abgewogen werden. Seien Sie vorsichtig bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse: mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Schilddrüsenunterfunktion, mit Muskelerkrankungen oder erblichen Muskelerkrankungen in der Familiengeschichte von Muskelschäden mit vorheriger Statin oder Fibrat verbunden ist, mit einer Geschichte von Lebererkrankungen und ( oder) Patienten, die großen Mengen an Alkohol konsumieren, bei älteren Patienten (> 70 Jahre) und in Fällen, in denen die Wirkstoffkonzentration im Plasma erhöht werden kann (zB Wechselwirkungen und Patienten mit Polymorphismus in einem Gen, das für OATP1B1 -. bei diesen Patienten, die Exposition gegen Atorvastatin es kann 2,4 mal erhöht werden). Bei diesen Patientengruppen sollte Kreatinkinase (CK) vor der Behandlung gemessen werden - wenn die Aktivität von CK höher als fünfmal sollte die ULN nicht eingeleitet werden. Bei diesen Patientengruppen sollten der erwartete Nutzen der Behandlung und die damit verbundenen Risiken vor Beginn der Behandlung in Betracht gezogen werden, und klinische Symptome sollten ebenfalls überwacht werden. Verabreichung des Arzneimittels sollte abgesetzt werden, wenn es ein deutlicher Anstieg der CPK-Erhöhungen (> 10-fach ULN) oder im Fall des Auftretens oder vermuteten Rhabdomyolyse ist, und im Fall von Symptomen von Muskel (Muskelschmerzen, Krämpfen oder Schwäche vor allem, wenn durch ein allgemeines Gefühl begleitet Wohlbefinden oder Fieber) und erhöhte CK-Aktivität über 5-faches GGN; wenn die muskulären Symptome schwerwiegend sind und täglich Beschwerden verursachen, muss ein Abbruch der Therapie in Betracht gezogen werden, auch wenn die CK-Werte sind niedriger als 5-fache des ULN. Wenn die Symptome anhalten und CK wieder normal in Betracht gezogen werden Atorvastatin oder anderen Statinen bei der niedrigsten Dosis und eine engmaschige klinische Überwachung wieder zu aktivieren. Das Risiko von Rhabdomyolyse ist bei gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten erhöht kann die Plasmakonzentration von Atorvastatin wie potente Inhibitoren von CYP3A4 oder Transportproteinen erhöhen (z. Cyclosporin, Telithromycin, Clarithromycin, Delavirdin, Stiripentol, Ketoconazol, Voriconazol, Itraconazol, Posaconazol, HIV-Protease-Inhibitoren). Das Risiko einer Myopathie kann auch durch die gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil und anderem fibric-Derivate, Erythromycin, Ezetimib und Niacin erhöht werden. Wann immer möglich, sollten alternative Medikamente in Betracht gezogen werden. In Fällen, in denen die Kombination dieser Arzneimittel mit Atorvastatin erforderlich ist, sollten Nutzen und Risiken der Behandlung sorgfältig abgewogen werden. Wenn der Patient erhält Medikamente, die die Konzentration von Atorvastatin erhöhen, wird empfohlen, eine geringere maximale Dosis von Atorvastatin zu verwenden. Bei starken CYP3A4-Inhibitoren sollte eine niedrigere Anfangsdosis von Atorvastatin in Betracht gezogen und eine entsprechende klinische Beobachtung empfohlen werden. Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin und Fusidinsäure wird nicht empfohlen. Wenn Sie eine interstitielle Lungenerkrankung vermuten, sollte die Statintherapie abgebrochen werden. Es gibt keine Studien über die Auswirkungen des Arzneimittels auf die Entwicklung von Kindern. Einige Befunde sprechen dafür, dass Statine als eine Klasse von Medikamenten, Blutzucker erhöhen und bei einigen Patienten mit hohem Risiko für Diabetes in der Zukunft zu entwickeln, kann es zu Hyperglykämie als richtige Diabetes-Versorgung müssen; Risikopatienten (Nüchternglukosespiegel 5,6 bis 6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m², erhöhte Triglyceride, Bluthochdruck) sollte sowohl unter klinischer als auch biochemischer Kontrolle gemäß den nationalen Richtlinien bleiben. Lactose-Monohydrat - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Die Verabreichung des Präparats während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Frauen im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden.

Häufig: Entzündung der Schleimhaut der Nase und Rachen, allergische Reaktionen, Hyperglykämie, Kopfschmerzen, Halsschmerzen, Larynx, Nasenbluten, Verstopfung, Blähungen, Dyspepsie, Übelkeit, Durchfall, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Muskelkrämpfe geschwollene Gelenke, Rückenschmerzen, anormale Leberfunktionstests, Erhöhung der Blutkreatinkinase. Gelegentlich: Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Appetitlosigkeit, Alpträume, Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Hypästhesie, Dysgeusie, Amnesie, Sehstörungen, Tinnitus, Erbrechen, Schmerzen in den oberen und unteren Abdomen, Aufstoßen von Mageninhalt , Pankreatitis, Hepatitis, Nesselsucht, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Nackenschmerzen, Muskelermüdung, Unwohlsein, Schwäche, Brustschmerzen, periphere Ödeme, Müdigkeit, Fieber, das Vorhandensein von weißen Blutkörperchen im Urin. Selten: Thrombozytopenie, periphere Neuropathie, Sehstörungen, Cholestase, Angioödem, Blasenbildung Hautausschlag, einschließlich Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse epidermale Nekrolyse, Myopathie, Myositis, Rhabdomyolyse, Sehnenprobleme manchmal durch Ruptur kompliziert die Sehne. Sehr selten: Anaphylaxie, Hörverlust, Leberversagen, Gynäkomastie. Während Atorvastatin, (waren diese Veränderungen im Allgemeinen leicht und vorübergehend und nicht Abbruch der Therapie erforderlich ist) eine Erhöhung der Serum-Transaminasen. Eine klinisch wichtige (> 3-fache ULN) Erhöhung der Bluttransaminasen trat bei 0,8% der Patienten auf (sie war dosisabhängig und bei allen Patienten reversibel). Bei 2,5% der Patienten wurde eine erhöhte CK-Aktivität im Blut (> 3-fach über ULN) festgestellt. Eine 10-fache Zunahme der CK-Aktivität trat bei 0,4% der Patienten auf. Während der Behandlung werden einige Statine berichten folgende Nebenwirkungen: sexuelle Dysfunktion, Depression, einzelner Fall von interstitieller Lungenerkrankung, insbesondere bei der Langzeitbehandlung, Diabetes. Bei Kindern traten Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, erhöhte Alanin-Aminotransferase, Erhöhung der Kreatinphosphokinase im Blut auf. Basierend auf den verfügbaren Daten kann erwartet werden, dass die Häufigkeit, Art und Schwere der Nebenwirkungen bei Kindern die gleiche ist wie bei erwachsenen Patienten. Daten zur Langzeitsicherheit bei Kindern sind begrenzt.

Oral verabreicht werden. Die Dosis sollte individuell angepasst werden, abhängig vom Behandlungszweck, dem LDL-Cholesterin vor der Behandlung und dem Ansprechen des Patienten auf die Behandlung. Erwachsene. Die übliche Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich. Dosisänderungen sollten alle 4 Wochen oder seltener durchgeführt werden. Die maximale Dosis beträgt 80 mg einmal täglich.Primäre Hypercholesterinämie und gemischte Hyperlipidämie: 10 mg einmal täglich; Wirksamkeit wird innerhalb von 2 Wochen beobachtet und die maximale Reaktion wird in der Regel innerhalb von 4 Wochen erreicht und bleibt während der Langzeitbehandlung erhalten.Heterozygote familiäre Hypercholesterinämie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich; Dosisänderungen sollten alle 4 Wochen vorgenommen werden, um einmal täglich eine Dosis von 40 mg zu erhalten; dann kann die Dosis entweder auf eine maximale Dosis von 80 mg einmal täglich oder auf Atorvastatin 40 mg einmal täglich in Kombination mit Gallensäurekomplexbildnern erhöht werden.Homozygote familiäre Hypercholesterinämie: 10-80 mg einmal täglich als Zusatztherapie für andere lipidsenkende Therapien (z. B. LDL-Cholesterin-Apherese) oder wenn solche Behandlungen nicht verfügbar sind.Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen: 10 mg einmal täglich; Um den empfohlenen LDL-Cholesterinspiegel zu erhalten, können höhere Dosen erforderlich sein. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei älteren Menschen zu ändern.Kinder ab 10 Jahren. Hypercholesterinämie.Die Verwendung des Präparats sollte unter der Kontrolle von Fachärzten stehen, die in der Behandlung von Hyperlipidämie bei Kindern erfahren sind; Überprüfen Sie regelmäßig die Gesundheit der Patienten in Bezug auf die Wirksamkeit der Behandlung. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg pro Tag, die Dosis kann abhängig vom Ansprechen auf die Behandlung und Verträglichkeit auf 20 mg pro Tag erhöht werden. Daten zur Sicherheit von Kindern bei Dosen über 20 mg (entsprechend etwa 0,5 mg / kg) sind begrenzt.
Die Droge kann zu jeder Tageszeit unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.