Index der Drogen

Prävention von kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten mit Hypertonie und drei zur gleichen Zeit mit einem Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, bei normalen oder leicht erhöhten Cholesterinspiegeln ohne offenkundige koronarer Herzkrankheit, bei denen die kombinierte Anwendung von Amlodipin und Atorvastatin in einer kleinen Dosis wird in Betracht gezogen werden entsprechend den aktuellen therapeutischen Richtlinien geeignet. Das Medikament sollte in Situationen eingesetzt werden, in denen die Ernährung und andere nicht-pharmakologische Maßnahmen unzureichend sind.

1 Tabl powl. Es enthält 5 mg oder 10 mg Amlodipin (in der Form Besylat) und 10 mg Atorvastatin (als Calciumsalz).

Die Kombination von Hypolipämie (Atorvastatin) mit einem Calcium-Antagonisten (Amlodipin). Atorvastatin ist ein selektiver, kompetitiver Inhibitor des HMG-CoA - das Enzym, das für die Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat, eine Vorstufe von Sterinen, einschließlich Cholesterin. Reduzieren des Serumcholesterins und Lipoproteine ​​im Blut durch Inhibieren der HMG-CoA, was wiederum die Synthese von Cholesterin in der Leber reduziert und erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche führt in der Aufnahme und den Katabolismus von LDL erhöht. Verringerung der Produktion von LDL-Teilchen und der Anzahl von LDL induziert schwere und anhaltende Erhöhung der LDL-Rezeptoraktivität, und vorzugsweise auf die Qualität der LDL-Partikel zirkulieren. Reduziert die Konzentration von LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die normalerweise nicht auf die Behandlungen reagieren, die Blutfette senken. Atorvastatin reduziert Plasmagesamtcholesterin (30-46%), LDL-Cholesterin (41-61%), Apolipoprotein B (34-50%) und Triglyceride (14-33%) und erhöhte HDL-Cholesterin und Apolipoprotein A1. Es hat sich gezeigt, dass insgesamt Senkung gezeigt Cholesterin, LDL-Cholesterin und Apolipoprotein B das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse und Mortalität von Herz-Kreislauf-Erkrankungen reduziert. Nach oraler Verabreichung wird Atorvastatin schnell resorbiert und erreicht C_max in czasie1-2 h. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 12%, und die systemische Aktivität der HMG-CoA-Reduktase-Hemmung von etwa 30%. Es ist zu 98% an Plasmaproteine ​​gebunden. Es wird in der Leber durch CYP3A4 metabolisiert ortho- und parahydroxylierten Derivaten und verschiedene Beta-Oxidationsprodukte. Etwa 70% der inhibitorischen Aktivität für HMG-CoA Blut zu aktiven Metaboliten zugeschrieben. Es wird in der Galle ausgeschieden. T_0,5 ist ungefähr 14 Stunden_0,5 HMG-CoA-Reduktase-hemmende Aktivität ist 20-30 h, aufgrund der Wirkung von aktiven Metaboliten. Amlodipin ist ein Calciumantagonist aus der Gruppe der Dihydropyridinderivate. Hemmt den Einstrom von Calciumionen über die Zellmembran in die glatten Muskelzellen der Blutgefäße und der Herzmuskelzellen. Es hat blutdrucksenkende Wirkung durch direkte Relaxation auf die glatte Muskulatur der Gefäße. Bei Angina pectoris hat Zweiweg-Aktion: periphere arterielle ausdehnt, den peripheren Widerstand und kardiale Nachlast verringert und erstreckt große koronaren Arterien und Arteriolen. Nach oraler Verabreichung wird Amlodipin gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht C_max innerhalb von 6-12 Stunden nach der Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. Nahrung beeinflusst nicht die Bioverfügbarkeit von Amlodipin. In 97,5% A bindet es an Plasmaproteine. Amlodipin wird weitgehend in der Leber zu inaktiven Metaboliten verstoffwechselt. Es wird im Urin als Metaboliten (60%) und unverändert (10%) ausgeschieden. Es wird während der Dialyse nicht aus dem Körper entfernt. T_0,5 Amlodipin ist 35-50 h und erlaubt einmal täglich zu dosieren.

Überempfindlichkeit gegenüber der Gruppe von Arzneimitteln Dihydropyridin Wirkstoffe, Amlodipin und Atorvastatin oder Bindemittel. Aktive Lebererkrankung oder unklare persistent Anstieg der Serum-Transaminase-Werte über 3-fache der Obergrenze des Normalen (ULN). Schwangerschaft, Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Methoden zur Schwangerschaftsverhütung anwenden.Patienten, die Itraconazol, Ketoconazol und Telithromycin erhielten. Patienten mit schwerer Hypotonie, Schock (einschließlich kardiogener Schock), mit Obstruktion des linken Ventrikels (zB. Ein hohes Maß an Aortenstenose) und hämodynamisch instabilen Herzinsuffizienz nach einem akuten Myokardinfarkt.

Das Produkt wird nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen (Sicherheit und Wirksamkeit wurden nicht nachgewiesen). Vor und während der Behandlung sollten Leberfunktionstests durchgeführt werden. Patienten, die Anzeichen und Symptome einer Leberschädigung entwickeln, sollten Leberfunktionstests unterzogen werden. Patienten mit erhöhten Aminotransferase-Spiegeln sollten überwacht werden, bis diese Anomalien behoben sind. Im Falle einer anhaltenden Erhöhung der Aminotransferase, mehr als 3-fach GGN, wird das Absetzen des Arzneimittels empfohlen. Es sollte darauf geachtet werden, wenn die Behandlung von Patienten, die verbrauchen erhebliche Mengen an Alkohol, Leber- und (oder) mit einer Geschichte von Lebererkrankungen. Bei Patienten mit vor hämorrhagischem Schlaganfall oder Hirnschlag lakunarnym wird der Risiko-Nutzen für die Annahme von Atorvastatin 80 mg nicht angegeben wird, und das potenzielle Risiko von hämorrhagischem Schlaganfall sollte sorgfältig vor Beginn der Behandlung in Betracht gezogen werden. Das Medikament sollte vorsichtig Patienten verschrieben werden, die Bedingungen haben, die Rhabdomyolyse prädisponieren. Betrachten wir die Risikobehandlung in Bezug auf den möglichen Nutzen des Beginnens und vor dem Beginn der Behandlung bestimmt werden sollte, Kreatinkinase (CK) in den folgenden Situationen: Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenunterfunktion, erbliche Muskelerkrankungen in der Anamnese oder der Familie, toxische Wirkung auf Muskel während der frühen Statin-Therapie oder eine Lebererkrankung Fibrat und (oder) den Verzehr von großen Mengen an Alkohol bei älteren Menschen (die Notwendigkeit für eine solche Studie sollte in Abhängigkeit von den anderen prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse in Betracht gezogen werden), und in Situationen, in denen die Konzentration des Arzneimittels in Blut kann erhöht werden, zum Beispiel. Wechselwirkungen und Patienten mit Polymorphismus SLCO1B1 (bei diesen Patienten, die Exposition von Atorvastatin ist 2,4-mal höher und es ist möglich, dass genetisch hepatische Aufnahme von Atorvastatin beeinträchtigt wird, über die möglichen Auswirkungen Skutec die Menge der Droge ist unbekannt). Wenn die CK-Aktivität im ersten Test signifikant erhöht ist (> 5 mal ULN), sollte die Behandlung nicht begonnen werden. Im Fall von Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Krämpfen, Marke CK - wenn es deutlich erhöht ist (> 5-mal ULN), sollte die Behandlung abgebrochen werden. Wenn muskuläre Symptome sind schwere und täglich Beschwerden verursachen, dann auch wenn CK ≤5 mal ULN, sollte eine Beendigung der Behandlung in Betracht gezogen werden. Wenn sich die klinischen Anzeichen auflösen und die CK-Aktivität wieder normal wird, kann eine erneute Einnahme des Arzneimittels in der niedrigsten Dosis und unter strikter Kontrolle erwogen werden. Die Behandlung muss abgebrochen werden, wenn die CK-Werte signifikant ansteigen (> 10-fache ULN) oder wenn Rhabdomyolyse vermutet oder vermutet wird. Wenn der Verdacht besteht, dass der Patient eine interstitielle Lungenerkrankung entwickelt, sollte die Statintherapie abgebrochen werden.

Das Medikament ist für den Einsatz während der Schwangerschaft, Stillzeit und bei Frauen, versuchen, schwanger zu werden oder vermuten sie schwanger sind. Die Behandlung sollte für die Dauer der Schwangerschaft oder bis zur Feststellung, dass die Patientin nicht schwanger ist, beendet werden.

Nebenwirkungen, die bei einer separaten Verabreichung von Atorvastatin oder Amlodipin beobachtet wurden, können potenzielle Nebenwirkungen des Kombinationspräparats sein.Atorvastatin - häufig: Entzündung der Schleimhaut der Nase und Rachen, allergische Reaktionen, Hyperglykämie, Kopfschmerzen, Halsschmerzen und Larynx, Nasenbluten, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Durchfall, Verstopfung, Blähungen, Schmerzen in Muskeln, Gelenken, Gliedmaßen, Muskelkrämpfe, Krämpfe, Schwellungen Gelenke, Rückenschmerzen, erhöhte Leberenzyme ALAT, AST (in der Regel aufgrund von Cholestase), Erhöhung der Blut-Kreatinkinase; Gelegentlich: Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Appetitlosigkeit, Schlaflosigkeit, Alpträume, Schwindel, Parästhesien, Atrophie des Gefühls, Amnesie, abnorme Geschmack, Sehstörungen, Tinnitus, Erbrechen,Schmerzen im Oberbauch und Unterbauch, Aufstoßen, Pankreatitis, Hepatitis, Urtikaria, Alopezie, Hautausschlag, Juckreiz, Nackenschmerzen, Muskelermüdung, Unwohlsein, Müdigkeit, Schmerzen in der Brust, periphere Ödeme, Müdigkeit, Fieber, Impotenz, Gegenwart weiße Blutzellen in dem Urin; selten: Thrombozytopenie, Cholestase, Angioödem, Ausschlag mit Bläschen (Erythema multiforme einschließlich), Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse epidermale Nekrolyse, Myopathie, Rhabdomyolyse, Myositis, manchmal pathologischen Veränderungen in der Sehne durch Bruch, periphere Neuropathie, Sehstörungen kompliziert (einschließlich von Doppelbildern); Sehr selten: Leberversagen, Gynäkomastie, Anaphylaxie, Hörverlust; Nicht bekannt: Depression, interstitielle Lungenerkrankung.Amlodipin - häufig: Somnolenz, Kopfschmerzen, Schwindel, Hitzewallungen, Schmerzen im Oberbauch und Unterbauch, Übelkeit, Anschwellen der Gelenke (einschließlich Würfel), periphere Ödeme, Müdigkeit; Gelegentlich: Gewichtszunahme, Gewichtsverlust, Schlaflosigkeit, Stimmungsschwankungen (einschließlich Angst), Zittern, Aussetzer Gefühl, Parästhesien, Geschmacksstörungen, Sehstörungen (einschließlich Doppeltsehen), Tinnitus, Herzklopfen, Ohnmacht, Hypotension , Dyspnoe, Rhinitis, Erbrechen, Dyspepsie, Veränderungen in der Darmfunktion (einschließlich Durchfall, Verstopfung), trockenen Mund, Alopezie, Purpura, Verfärbung der Haut, übermäßiges Schwitzen, Juckreiz, Hautausschlag, Hautausschlag, Gelenkschmerzen, Muskelkrämpfe Muskeln, Rückenschmerzen, abnormale Miktion, Nykturie, häufiges Urinieren, Impotenz, Gynäkomastie, Brustschmerzen, Schwäche, Schmerzen, Unwohlsein; selten: Verwirrung, Schmerzen in der Brust; Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie, allergische Reaktionen, Hyperglykämie, erhöhte Muskelspannung, periphere Neuropathie, Myokardinfarkt, Arrhythmie (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern), Vaskulitis, Husten, Pankreatitis, Gastritis, gingivalen Hyperplasie, Entzündungen Leber, angioneurotisches Ödem, Erythema multiforme, Urtikaria, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, angioneurotisches Ödem, Überempfindlichkeit gegen Licht, Erhöhung der Leberenzyme (hauptsächlich entsprechende Cholestase); Nicht bekannt: extrapyramidale Symptome.

Oral verabreicht werden. Erwachsene: übliche Anfangsdosis beträgt 1 Tablette. 5 mg Amlodipin + Atorvastatin 10 mg einmal täglich. Wenn der Blutdruck nicht richtig gesteuert wird, können Sie 1 Tablette verwenden. 10 mg + 10 mg Amlodipin von Atorvastatin. Es kann allein oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva verwendet werden, sollte jedoch nicht gleichzeitig mit einem anderen Calciumantagonisten oder mit anderer Statin verabreicht werden. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Cyclosporin, sollte Atorvastatin-Dosis nicht mehr als 10 mg.
Das Medikament kann zu jeder Tageszeit eingenommen werden, mit oder ohne Nahrung.