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Hypercholesterinämie.Es ist als Ergänzung zu einer Diät eingesetzt, um erhöhtes Gesamtcholesterin, 10 Jahre LDL-Cholesterin, Apolipoprotein B und Triglycerid-Spiegel bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kinder im Alter zu reduzieren oder älter mit primärer Hypercholesterinämie, einschließlich heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie oder Hyperlipidämie kombiniert (gemischt ) (entsprechend Hyperlipidämie, Typ IIa und IIb Fredrickson) bei unzureichender Reaktion auf Diät und andere nicht-pharmakologische Behandlungen. Das Medikament wird auch verwendet, Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin bei Erwachsenen mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie als Ergänzung zu anderem lipidsenkenden Behandlungen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn es nicht verfügbar ist zu reduzieren.Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen bei Erwachsenen, bei denen ein hohes Risiko für das erste derartige Ereignis besteht. Gleichzeitig sollten Maßnahmen zur Reduzierung anderer Risikofaktoren ergriffen werden.

1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Atorvastatin in Form eines Calciumsalzes.

Selective, kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, das Enzyms, das für die Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat, eine Vorstufe von Sterinen, einschließlich Cholesterin. Atorvastatin reduziert Plasma-Cholesterin und Lipoprotein Ebenen durch die Aktivität der HMG-CoA-Reduktase-Hemmung, die folglich in die Cholesterinbiosynthese der Leber hemmt und die Erhöhung der Anzahl von LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfläche in der Aufnahme und der Katabolismus von LDL zu erhöhten führt. Verringerung der Produktion von LDL-Partikel und die Menge an LDL verursacht, schwere, nachhaltige Steigerung der LDL-Rezeptoraktivität, und vorzugsweise auf die Qualität von zirkulierendem LDL-Partikel. Reduziert die Konzentration von LDL-Cholesterin bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die normalerweise nicht auf die Behandlungen reagieren, die Blutfette senken. Atorvastatin reduziert Plasmagesamtcholesterin (30-46%), LDL-Cholesterin (41-61%), Apolipoprotein B (34-50%) und Triglyceride (14-33%) und erhöhte HDL-Cholesterin und Apolipoprotein A1. Es hat sich gezeigt, dass insgesamt Senkung gezeigt Cholesterin, LDL-Cholesterin und Apolipoprotein B das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse und Mortalität von Herz-Kreislauf-Erkrankungen reduziert. Nach oraler Gabe Atorvastatin schnell absorbiert wird, Spitzenblutspiegel nach 1-2 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 12%, und die systemische Aktivität der HMG-CoA-Reduktase zu inhibieren beträgt ca. 30%. Plasmaproteine ​​binden mindestens 98%. Es wird in der Leber durch das Cytochrom P-450 3A4 ortho- und parahydroxylierten Derivaten und verschiedener beta-Oxidation metabolisiert. Etwa 70% der inhibitorischen Aktivität für HMG-CoA Blut zu aktiven Metaboliten zugeschrieben. Es wird in der Galle ausgeschieden. T_0,5 ist ungefähr 14 Stunden_0,5 HMG-CoA-Reduktase-hemmende Aktivität ist 20-30 h, aufgrund der Wirkung von aktiven Metaboliten. Nierenversagen hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Atorvastatin und seine aktiven Metaboliten im Blut oder seine Wirksamkeit. Die Konzentration von Atorvastatin und seiner aktiven Metaboliten im Blut ist signifikant erhöht (C_max etwa 16-mal und AUC etwa 11-mal) bei Patienten mit chronischer alkoholbedingter Leberschädigung (Child-Pugh B).

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung oder ungeklärte, anhaltend erhöhte Serum-Transaminasen, die die 3-fache obere Normgrenze (ULN) überschreiten. Schwangerschaft. Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Methoden zur Schwangerschaftsverhütung anwenden.

Vor Beginn der Behandlung sowie regelmäßig während der Anwendung des Arzneimittels sollte eine Überprüfung der Leberfunktion durchgeführt werden. Patienten, die Anzeichen und Symptome einer Leberschädigung entwickeln, sollten Leberfunktionstests unterzogen werden.Patienten mit erhöhten Aminotransferase-Spiegeln sollten überwacht werden, bis die Störung behoben ist. Im Falle einer persistierenden Erhöhung der Aminotransferasen, mehr als 3-fache GGN, wird eine Dosisreduktion oder ein Absetzen des Arzneimittels empfohlen. Vorsicht ist geboten bei Patienten, die erheblichen Mengen an Alkohol konsumieren Atorvastatin und (oder) mit einer Geschichte von Lebererkrankungen. Bei Patienten ohne koronare Herzkrankheit, mit einer aktuellen Folge von Schlaganfall oder TIA (transitorische ischämische Attacke), hatte es eine höhere Inzidenz von hämorrhagischen Schlaganfällen bei Patienten mit Atorvastatin 80 mg im Vergleich zu Placebo behandelt. Das erhöhte Risiko wurde festgestellt, insbesondere bei Patienten, die eine Geschichte von vor hämorrhagischem Schlaganfall oder Myokardinfarkt lacunar zu Beginn der Studie hatten - bei diesen Patienten, die Balance von Risiken und Nutzen von Atorvastatin 80 mg nicht klar ist, so vor Beginn der Behandlung Sie sorgfältig das potenzielle Risiko berücksichtigen sollte hämorrhagischer Schlaganfall. Atorvastatin sollte mit Vorsicht bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für eine Rhabdomyolyse verschrieben werden; vor der Behandlung mit Statinen ist notwendig, um die Aktivität der Creatinkinase (CK) der folgenden zu untersuchen: Nierenerkrankungen; Hypothyreose; Muskelerkrankungen oder das Auftreten von erblichen Muskelerkrankungen in einer Familiengeschichte; vorheriges Auftreten muskelschädigender Wirkungen nach der Verwendung von Statinen oder Fibraten; Lebererkrankungen und / oder große Mengen Alkohol; bei älteren Menschen (über 70 Jahren), im Zusammenhang mit anderen Risikofaktoren für eine Rhabdomyolyse in Betracht gezogen wurde die Notwendigkeit einer solchen Messung sollte; in Situationen, in denen die Plasmakonzentration erhöht werden kann, zum Beispiel. Wechselwirkungen und spezielle Gruppe von Patienten in dieser Untergruppe genetischen (bei Patienten mit einem Polymorphismus in OATP1B1 Belichtungs codierende Genen Atorvastatin kann 2,4-fache erhöht werden). In solchen Situationen sollte das Risiko eines Behandlungsbeginns im Hinblick auf mögliche Vorteile in Betracht gezogen und die klinischen Symptome überwacht werden. Wenn CPK im Anfang Test ist signifikant erhöht (> 5-mal ULN) sollte nicht eingeleitet werden. Während der Behandlung sollten die Patienten das Auftreten von Muskelschmerzen berichten, Krämpfe oder Schwäche besonders in Begleitung von Unwohlsein oder Fieber. Wenn diese Symptome Atorvastatin bei Patienten auftreten, markieren CK. Wenn es deutlich erhöht ist (> 5-mal ULN), sollte die Behandlung abgebrochen werden. Wenn muskuläre Symptome schwerwiegend sind und täglich Beschwerden verursachen, dann sollten Sie ein Absetzen der Therapie berücksichtigt werden, auch wenn die CK-Werte sind <5-mal ULN. Wenn die Symptome anhalten und CK wieder normal in Betracht gezogen werden Atorvastatin oder anderen Statinen bei der niedrigsten Dosis und eine engmaschige klinische Überwachung wieder zu aktivieren. Die Behandlung mit Atorvastatin sollte abgesetzt werden, wenn es ein signifikanter Anstieg der CPK Erhebungen (> 10-fach ULN), oder wenn es, oder Rhabdomyolyse vermutet. Das Risiko von Rhabdomyolyse erhöht wird, wenn Atorvastatin in Kombination mit Medikamenten verabreicht wird, die die Konzentration von Atorvastatin wie potente Inhibitoren von CYP3A4 Inhibitoren oder Transportproteinen (z. B. Cyclosporin, Telithromycin, Clarithromycin, Delavirdin, Stiripentol, Ketoconazol, Voriconazol, Itraconazol, Posaconazol, erhöhen kann und HIV-Protease-Inhibitoren, einschließlich Ritonavir, Lopinavir, Atazanavir, Indinavir, Darunavir, etc.). Das Risiko einer Myopathie kann auch durch die gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil und anderem fibric-Derivate, Erythromycin, Ezetimib und Niacin erhöht werden. Wenn möglich, sollten diese Medikamente alternative ersetzen (nicht für die Interaktion in Eingriff) die Methode der Behandlung. In Fällen, in denen die Kombination dieser Arzneimittel mit Atorvastatin erforderlich ist, sollten Nutzen und Risiken der Behandlung sorgfältig abgewogen werden. Wenn der Patient erhält Medikamente, die die Konzentration von Atorvastatin erhöhen, empfiehlt es sich, eine niedrigere Dosis von Atorvastatin zu verwenden. Bei starken CYP3A4-Inhibitoren sollte eine niedrigere Anfangsdosis von Atorvastatin in Betracht gezogen und eine entsprechende klinische Beobachtung empfohlen werden. Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin und Fusidinsäure wird nicht empfohlen. Im Fall eines Verdachts von interstitieller Lungenerkrankung sollte Statin-Therapie abgebrochen werden.Statin-Medikamente erhöhen den Blutzuckerspiegel und bei einigen Patienten mit einem hohen Risiko, in der Zukunft Diabetes zu entwickeln, können sie Hyperglykämie einer Intensität verursachen, die eine angemessene Diabetes-Versorgung erfordert. Dieses Risiko wird jedoch durch den Vorteil der Verringerung des Risikos der Entwicklung von Gefäßerkrankungen aufgewogen, weshalb die Statintherapie nicht unterbrochen werden sollte. Risikopatienten (Patienten mit Nüchternglukose 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m²mit erhöhten Triglyceriden, Bluthochdruck) sollte klinischen und biochemischen Überwachung in Übereinstimmung mit nationalen Richtlinien unterzogen werden. Es gibt keine Studien über die Auswirkungen des Arzneimittels auf die Entwicklung von Kindern. Atorvastatin sollte nicht bei Kindern unter 10 Jahren angewendet werden.

Die Verabreichung des Präparats während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Frauen im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden.

Häufig: Entzündung der Schleimhaut der Nase und des Rachens, allergische Reaktionen, Hyperglykämie, Kopfschmerzen, Pharyngolaryngealschmerzen, Nasenbluten, Verstopfung, Blähungen, Dyspepsie, Übelkeit, Durchfall, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Muskelkrämpfe, Gelenkschwellung , Rückenschmerzen, anormale Leberfunktionstests, Erhöhung der Kreatinkinase im Blut. Gelegentlich: Hypoglykämie, Gewichtszunahme, Appetitlosigkeit, Alpträume, Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Hypästhesie, Dysgeusie, Amnesie, Sehstörungen, Tinnitus, Erbrechen, Schmerzen in den oberen und unteren Abdomen, Aufstoßen von Mageninhalt , Pankreatitis, Hepatitis, Nesselsucht, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Nackenschmerzen, Muskelermüdung, Unwohlsein, Schwäche, Brustschmerzen, periphere Ödeme, Müdigkeit, Fieber, das Vorhandensein von weißen Blutkörperchen im Urin. Selten: Thrombozytopenie, periphere Neuropathie, Sehstörungen, Cholestase, Angioödem, Blasenbildung Hautausschlag (einschließlich Erythema multiforme), Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse epidermale Nekrolyse, Myopathie, Myositis, Rhabdomyolyse, Störung Sehnen manchmal durch Ruptur der Sehne kompliziert. Sehr selten: Anaphylaxie, Hörverlust, Leberversagen, Gynäkomastie. Während Atorvastatin, (waren diese Veränderungen im Allgemeinen leicht und vorübergehend und nicht Abbruch der Therapie erforderlich ist) eine Erhöhung der Serum-Transaminasen. Klinisch wichtig ist (> 3 mal ULN) Anstieg des Serum-Transaminasen traten bei 0,8% der Patienten (es war dosisabhängig und reversibler, und alle Patienten). Bei 2,5% der Patienten wurde eine erhöhte Serum-CK (> 3-fache ULN) berichtet. Erhöhte CK (> 10 mal ULN) trat bei 0,4% der Patienten auf. Nebenwirkungen charakteristisch für Statine: sexuelle Dysfunktion, Depression, einzelne interstitieller Lungenerkrankung (insbesondere bei Langzeitbehandlung), Diabetes (Frequenz hängt von dem Vorhandensein oder Fehlen von Risikofaktoren: Nüchtern-Plasma-Glukose ≥5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m², erhöhte Triglyzeridspiegel, eine Geschichte von Bluthochdruck).Kinder. Häufig: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, erhöhte ALT, erhöhte Kreatinphosphokinase im Blut. Basierend auf den verfügbaren Daten kann erwartet werden, dass die Häufigkeit, Art und Schwere der Nebenwirkungen bei Kindern die gleiche ist wie bei erwachsenen Patienten. Daten zur Langzeitsicherheit bei Kindern sind begrenzt.

Oral verabreicht werden. Die Dosen sollten in Abhängigkeit von der Konzentration des LDL-Cholesterin vor der Behandlung individualisiert werden und ein Ziel erreicht und die Reaktion des Patienten auf die Behandlung. Die übliche Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich. Dosisänderungen sollten alle 4 Wochen oder seltener durchgeführt werden. Die maximale Dosis beträgt 80 mg einmal täglich.Primäre Hypercholesterinämie und gemischte Hyperlipidämie: Die Mehrheit der Patienten erhält einmal täglich eine Dosis von 10 mg. Die therapeutische Reaktion wird innerhalb von 2 Wochen beobachtet, und die maximale Reaktion wird normalerweise innerhalb von 4 Wochen erreicht und während der Langzeitbehandlung aufrechterhalten.Heterozygote familiäre HypercholesterinämieDie empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg täglich. Die Dosierung sollte individuell bestimmt werden, und die Veränderungen sollten alle 4 Wochen bis zu einer Dosis von 40 mg pro Tag erfolgen. Sie können dann entweder erhöhen, die Dosierung zu einem Maximum von 80 mg oder 40 mg Atorvastatin täglich in Kombination mit gallensäurebindenden Mitteln verabreicht.Homozygote familiäre Hypercholesterinämie10-80 mg täglich. Atorvastatin sollte bei diesen Patienten als Zusatztherapie zu anderen lipidsenkenden Therapien (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Behandlungen nicht verfügbar sind, angewendet werden.Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen: 10 mg täglich. Um LDL-C zu erhalten, können höhere Dosen für die aktuellen Richtlinien erforderlich sein. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.Kinder und Jugendliche. Hypercholesterinämie: Die Verwendung des Medikaments sollte unter der Kontrolle von Fachärzten stehen, die in der Behandlung von Hyperlipidämie bei Kindern erfahren sind. Überprüfen Sie regelmäßig die Gesundheit der Patienten in Bezug auf die Wirksamkeit der Behandlung. In der Bevölkerung von Patienten im Alter von 10 Jahren oder älter beträgt die empfohlene Anfangsdosis 10 mg pro Tag. Die Dosis kann abhängig von der Reaktion auf die Behandlung und Verträglichkeit auf 20 mg pro Tag erhöht werden. Sicherheitsdaten für Kinder, die Dosen über 20 mg erhalten, was etwa 0,5 mg / kg entspricht, sind begrenzt. Daten über die Verwendung der Droge bei Kindern im Alter von 6-10 sind begrenzt; Atorvastatin sollte nicht bei Kindern unter 10 Jahren angewendet werden. Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten zu jeder Tageszeit eingenommen werden. Tabelle. Sie können alles kauen oder schlucken.