Index der Drogen

Behandlung von Hypercholesterinämie. Primärer Hypercholesterinämie bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern im Alter von 10 Jahren und älter (Typ IIa einschließlich heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie) oder gemischter Dyslipidämie (Typ IIb) als Ergänzung zu Diät, wenn Diät und andere nicht pharmakologische Behandlungen (zB. Körperliche Bewegung , Gewichtsverlust) ist unzureichend. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie als Ergänzung zu Diät und anderen lipidsenkenden Behandlungen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Behandlungen sind unzureichend.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen. Prävention von schweren kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten mit hohem Risiko für dieses Ereignis zum ersten Mal, zusätzlich zu Maßnahmen zur Verringerung anderer Risikofaktoren.

1 Tabl powl. enthält 5 mg, 10 mg, 20 mg oder 40 mg Rosuvastatin in Form eines Calciumsalzes; Tabletten enthalten Lactose.

Rosuvastatin ist ein selektiver, kompetitiver Inhibitor des HMG-CoA-Reduktase-Enzyms der geschwindigkeitsbestimmende Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat, eine Vorstufe von Cholesterin. Medikament erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen, zu erleichtern LDL-Aufnahme und Katabolismus, hemmt die Produktion von VLDL in der Leber, in der Gesamtmenge an VLDL und LDL zu einer Reduktion führt. Nach oraler Verabreichung erreicht Rosuvastatin C_max im Plasma nach 5 Std. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20%. Rosuvastatin bindet zu Plasmaproteinen, hauptsächlich an Albumin, etwa 90%. Es wird in begrenztem Umfang metabolisiert (10%). Wie bei anderen HMG-CoA-Reduktasehemmern wird Rosuvastatin von Leberzellen über die OATP-C - eine Transportverbindung in der Leberzellenmembran - aufgenommen; Dies ist eine wichtige Verbindung bei der Eliminierung von Rosuvastatin in der Leber. Ungefähr 90% von Rosuvastatin werden unverändert mit Fäkalien (sowohl absorbiert als auch nicht absorbiert) ausgeschieden. Der restliche Teil wird im Urin ausgeschieden, etwa 5% in unveränderter Form. T_0,5 in der Eliminationsphase sind es ca. 19 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Aktive Lebererkrankung, einschließlich unklare andauernde Erhöhung der Serum-Transaminasen und mehr als 3-fachen Anstieg über der Obergrenze des Normalbereichs (ULN), um die Aktivität von einem von ihnen. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Myopathie. Gleichzeitige Behandlung mit Cyclosporin. Schwangerschaft. Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden. Darüber hinaus ist die Dosis von 40 mg bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse kontraindiziert; Dazu gehört: mäßige Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), Hypothyreose, erblichen Muskel Patienten oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder ein Medikamente mit einem Fibrat. Alkoholmissbrauch, Situationen, in denen die Blutwerte ansteigen können, asiatischer Ursprung, gleichzeitige Anwendung von Fibraten.

Rosuvastatin sollte mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse, wie Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenunterfunktion, erblichen Muskel Patient oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder Fibrate bei Patienten mit Vorsicht angewandt werden Alkoholmissbrauch, Alter> 70 Jahre, Situationen, in denen die Blutspiegel ansteigen können (z. B. bei asiatischen Patienten mit erhöhter Rosuvastatin-Exposition). (Siehe auch Gegenanzeigen und Wechselwirkungen Wechselwirkungen zur Pharmakokinetik oder Pharmakodynamik) Das Risiko einer Myopathie kann auch mit anderen Medikamenten im Fall von Rosuvastatin Wechselwirkungen erhöht werden. In Gruppen von Patienten mit einem erhöhten Risiko für Myopathie sollte das Risiko und mögliche Nutzen der Behandlung in Betracht gezogen werden und der Patient sollte während der Behandlung überwacht werden.Vor Beginn der Rosuvastatin-Therapie sollte die Kreatinkinase (CK) gemessen werden; Wenn es signifikant erhöht ist (> 5 x ULN), sollte Follow-up nach 5-7 Tagen durchgeführt werden. Die Behandlung sollte nicht eingeleitet werden, wenn die Kontrolle CK> 5 x ULN. Wenn im Laufe der Rosuvastatin-Behandlung Erfahrung unerklärliche Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe, besonders wenn sie von Unwohlsein begleitet oder Fieber, Marke CK. Die Behandlung soll, wenn die CK-Wert ist deutlich erhöht abgesetzt werden (> 5-mal ULN) oder wenn muskuläre Symptome sind schwere und tägliche Beschwerden (auch wenn CK ≤5 mal ULN). Nach dem Verschwinden der klinischen Symptome und zur Verringerung der CK normal kann bei der niedrigsten Dosis und die genauen Beobachtung des Patienten Wiederverwendung von Rosuvastatin oder anderem HMG-CoA-Reduktase-Hemmer angesehen werden. Wenn der Patient keine klinischen Symptome hat, ist eine routinemäßige Überwachung der CK-Aktivität nicht erforderlich. Sehr seltene Fälle von Myopathie nekrotischen einer Immun (ANG. IMNM), die klinisch stabiler Schwäche proximalen Muskels gekennzeichnet ist und ein erhöhte CK während der Behandlung oder nach Absetzen von Rosuvastatin. Sollte nicht verwendet werden, wenn der Patient akute hat, schwere Symptome einer Myopathie oder Prädisposition von Nierenversagen zu Rhabdomyolyse (z. Sepsis, Hypotension, größerer Operation, Trauma, schwerer Stoffwechsel, endokriner und Elektrolytstörungen) . Das Arzneimittel sollte bei Patienten, die Alkohol missbrauchen und / oder eine Lebererkrankung in der Vergangenheit haben, mit Vorsicht angewendet werden. Es wird empfohlen, Leberfunktionstests vor der Behandlung und 3 Monate nach dem Beginn durchzuführen. Das Medikament sollte abgesetzt oder die Dosis reduziert werden, wenn die Aminotransferase-Aktivität mehr als 3-fach größer als ULN ist. Bei Patienten mit sekundärer von Hypothyreose oder nephrotisches Syndrom vor der Behandlung verursacht Hypercholesterinämie sollte die zugrunde liegende Krankheit behandelt werden. Aufgrund des erhöhten Risikos für eine Proteinurie sollten Patienten, die 40 mg einnehmen, bei Routineuntersuchungen zur Überwachung der Nierenfunktion in Betracht gezogen werden. Wenn ein Patient von interstitieller Lungenerkrankung vermutet wird (manifestiert sich als Atemnot, trockener Husten, allgemeine Verschlechterung des Gesundheitszustands - Müdigkeit, Gewichtsverlust, Fieber) sollte Statin-Therapie abgebrochen werden. Statine können einen Anstieg der Blutglucose verursachen und bei einigen Patienten mit einem Risiko für die Entwicklung von Diabetes kann Hyperglykämie verursachen, die eine angemessene Diabetes-Versorgung erfordert. Dieses Risiko sollte jedoch kein Grund für einen Abbruch der Statintherapie sein, da die Vorteile einer Verringerung des Risikos für Gefäßerkrankungen aufgrund der Verwendung von Statinen größer sind. Risikopatienten (Nüchternblutzuckerspiegel von 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m², erhöhte Triglyzeride, Bluthochdruck) sollten sowohl klinisch als auch biochemisch gemäß den nationalen Richtlinien überwacht werden. Erfahrungen mit dem Einsatz von Rosuvastatin bei Kindern im Alter von <10 Jahren sind begrenzt auf eine kleine Zahl von Patienten (im Alter zwischen 8 und 10 Jahren) mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, weshalb das Medikament nicht für die Anwendung bei Kindern im Alter von empfohlen <10 Jahre. Die Erfahrung bezüglich der Anwendung von Rosuvastatin bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 10 bis 17 Jahren ist auf ein Anwendungsjahr beschränkt; . Nach 52 Wochen Behandlung wurde Auswirkungen auf das Wachstum, Körpergewicht, BMI oder Geschlechtsreife nicht erkannt, aber die langfristige Wirkung von Rosuvastatin (> 1 Jahr) in der Pubertät ist nicht bekannt; Anstieg der Kreatininkinase> 10 x ULN und Muskelsymptome nach körperlicher Belastung oder erhöhter körperlicher Aktivität wurden bei Kindern und Jugendlichen häufiger beobachtet als bei erwachsenen Patienten. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, sollte das Medikament nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Patienten im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden.

Häufig: Diabetes (Prävalenz abhängig von Risikofaktoren: Nüchternglukosespiegel ≥5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m²Triglyceride, Erhöhte, Hypertonie in der Anamnese), Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, Schwäche. Gelegentlich: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria. Selten: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Angioödem), Pankreatitis, eine erhöhte Aktivität von Leber-Transaminasen, Myopathie und Rhabdomyolyse. Sehr selten: Polyneuropathie, Gedächtnisverlust, Ikterus, Hepatitis, Arthritis Schmerzen, Hämaturie, Gynäkomastie. Nicht bekannt: Depression, Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und Albträume), Husten, Atemnot, Durchfall, Stevens-Johnson-Syndrom, Immun abhängige nekrotischen Myopathie, Ödeme. Patienten mit Rosuvastatin behandelt mit Proteinurie beobachtet (vorwiegend rohrförmige, insbesondere bei Patienten mit hohen Dosen behandelt und nicht auf Proteinurie prädiktiven von akuter oder progressiver Nierenerkrankung gefunden); Erhöhung der Kreatinkinase-Aktivität. Einige Statine haben auch sexuelle Dysfunktion und interstitielle Lungenerkrankung (insbesondere bei Langzeitanwendung), Erkrankungen der Sehnen (manchmal kompliziert durch Bruch) berichtet. Die Häufigkeit von Rhabdomyolyse, schweren Nebenwirkungen von Nieren und Leber ist nach einer Dosis von 40 mg höher.

Oral verabreicht werden. Die Dosierung sollte individuell in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen bestimmt werden, abhängig vom Zweck der Therapie und der Reaktion des Patienten auf die Behandlung. Vor und während der Behandlung sollte der Patient eine Diät zur Senkung des Cholesterinspiegels verwenden.Behandlung von HypercholesterinämieZunächst 5-10 mg einmal täglich, sowohl bei Patienten, die mit anderen Medikamenten mit Statinen nicht zuvor behandelt wurden, sowie bei den behandelten andere Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase. Falls erforderlich, kann die Dosis nach 4 Wochen der Behandlung erhöht werden. Aufgrund der erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen bei der Dosis von 40 mg, eine Dosis, das nur für Patienten mit schweren Hypercholesterinämie sind mit einem hohen Risiko von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (vor allem bei Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie) in Betracht gezogen werden sollte, der den erwarteten Zweck der Therapie zu erreichen gescheitert nach 20 mg. Die Behandlung mit einer Dosis von 40 mg sollte unter Aufsicht eines Spezialisten durchgeführt werden.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen20 mg täglich.Kinder. Die Verwendung des Medikaments bei Kindern sollte von einem Spezialisten durchgeführt werden. (Mindestens ein Jahr nach dem Menarche Jungen in Phase II und anschließender von Tanner und Mädchen) Kinder und Jugendliche im Alter von 10 bis 17 Jahren: Anfangsdosis von 5 mg einmal täglich; eine Reihe von üblichen Dosen von 5-20 mg einmal täglich; die Wirksamkeit und Sicherheit von Dosen> 20 mg in dieser Altersgruppe wurde nicht untersucht; Verwenden Sie keine 40-mg-Dosis. Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern <10 Jahren empfohlen.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren (> 70 Jahren) Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min) bei Patienten mit Faktoren für Myopathie prädisponieren, und Patienten asiatischer Rennen empfohlenen Dosis beginnen beträgt 5 mg. Patienten, die mit Medikamenten, die die Menge an Rosuvastatin in Blut (aufgrund von Wechselwirkungen mit Transporterproteinen OATP1B1 und BCR), wie Cyclosporin, und einige der Proteaseinhibitoren erhöhen, einschließlich Kombinationen von Ritonavir und Atazanavir, Lopinavir und (oder), Tipranavir, in Situationen, in denen die Verwendung von diesen Drogen gleichzeitig mit Rosuvastatin zu vermeiden unmöglich ist, sollten Sie sorgfältig die Vorteile und Risiken von Rosuvastatin Dosisanpassungen und gleichzeitiger Therapie in Betracht ziehen. Einzelne Polymorphismen SLC01B1 c.521CC und ABCG2 c.421 AA sind mit einem höheren Belastung durch Rosuvastatin assoziiert im Vergleich zu den Genotypen SLC01B1 c.521TT oder ABCG2 c.421CC - bei Patienten, die bekannt sind, diese Art von Polymorphismus haben, wird empfohlen, eine niedrigere Dosis zu verwenden, täglich Rosuvastatin.Art der Verabreichung. Die Zubereitung kann zu jeder Tageszeit mit oder ohne Essen eingenommen werden.