Primärer Hypercholesterinämie oder gemischte Dyslipidämie (Typ IIb) als Zusatz zu einer Diät bei der Ernährung und andere nicht-pharmakologische Behandlung (z. B. Bewegung, Reduktion des Körpergewichtes) ausreichend ist. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie als Ergänzung zu Diät und anderen lipidsenkenden Behandlungen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Behandlungen sind unzureichend. Prävention von großen kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten mit hohem Risiko eines solchen Ereignisses zum ersten Mal zusammen mit anderen Maßnahmen zur Risikofaktoren zu reduzieren.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg, 10 mg, 20 mg oder 40 mg Rosuvastatin in Form eines Calciumsalzes. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Rosuvastatin ist ein selektiver, kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, dem geschwindigkeitsbegrenzenden Enzym, das 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat umwandelt, einem Vorläufer von Cholesterin. Erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen, zu erleichtern LDL-Aufnahme und Katabolismus, hemmt es die Produktion von VLDL in der Leber, was zu einer Verringerung der Gesamtmenge an VLDL und LDL. Nach oraler Verabreichung erreicht Rosuvastatin Cmax im Plasma nach ca. 5 Std. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20%. Rosuvastatin bindet in etwa 90% an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin. Es wird zu einem geringen Ausmaß metabolisiert (etwa 10%). Ca.. 90% Rosuvastatin werden unverändert mit dem Stuhl ausgeschieden (sowohl absorbiert als auch nicht absorbiert). Der verbleibende Teil wird im Urin ausgeschieden, ca. 5% in unveränderter Form. T0,5 .. Verbindung Membrantransporter der Leber - Beseitigung ca. 19 h Die Einnahme von Rosuvastatin von den Leberzellen wird durch OATP-C durchgeführt.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung, einschließlich unklare andauernde Erhöhung der Serum-Transaminasen und mehr als 3-fachen Anstieg über der Obergrenze des Normalbereichs (ULN), um die Aktivität von einem von ihnen. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Myopathie. Gleichzeitige Verwendung von Cyclosporin. Schwangerschaft, Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Methoden zur Schwangerschaftsverhütung anwenden. Die Dosis von 40 mg ist bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse kontraindiziert; Dazu gehört: mäßige Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), Hypothyreose, erblichen Muskel Patienten oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach der Anwendung anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder ein Medikamente mit einem Fibrat, Alkoholmissbrauch Situationen, in denen die Blutwerte ansteigen können, Ursprung in Asien, gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln aus der Gruppe der Fibrate.
Vorsichtsmaßnahmen:
Aufgrund des Risikos einer Proteinurie bei Patienten, die mit einer Dosis von 40 mg behandelt wurden, sollte bei Routineuntersuchungen die Nierenfunktion in Betracht gezogen werden. Aufgrund des Risikos einer Rhabdomyolyse (sehr seltene Fälle) sollte bei der Anwendung von Ezetimib Vorsicht walten gelassen werden. Wenn die Kreatinkinase (CK) -Aktivität vor Beginn der Behandlung deutlich erhöht ist (> 5 x ULN), sollte die Behandlung nicht begonnen werden. Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenunterfunktion, erblichen Muskel Patient oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder einem Fibrat: Das Präparat sollte mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse bei Patienten mit Vorsicht angewandt werden , Alkoholmissbrauch, Alter> 70 Jahre, Situationen, welche die Konzentration der aktiven Substanz zu erhöhen, in dem Serum, die gleichzeitige Anwendung von Fibraten auftreten können. Bei dieser Patientengruppe sollten das Risiko und der mögliche Nutzen der Behandlung in Betracht gezogen und der Patient während der Behandlung überwacht werden. Wenn Sie unerklärliche Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Krämpfe auftreten, insbesondere dann, wenn durch Unwohlsein oder Fieber begleitet Test sollte CK durchgeführt werden.Wenn die CK-Spiegel signifikant erhöht (> 5 x ULN) oder wenn muskuläre Symptome schwerwiegend sind und täglich Beschwerden verursachen (auch wenn CK ≤5 x ULN), sollte die Behandlung abgebrochen werden. Nach dem Verschwinden der klinischen Symptome und zur Verringerung der CK normal kann bei der niedrigsten Dosis Wiederverwendung der Herstellung oder einen anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer angesehen werden. Der Patient sollte unter strenger Kontrolle bleiben. Wenn der Patient keine klinischen Symptome hat, ist eine routinemäßige Überwachung der CK-Aktivität nicht erforderlich. Patienten mit der Kombination von anderen behandelt HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, Fibrinsäure-Derivate (einschließlich Gemfibrozil), Cyclosporin, Nicotinsäure, antimykotische Azole, Proteaseinhibitoren und Makrolid-Antibiotika waren eine erhöhte Inzidenz von Myositis und Myopathien. Die gleichzeitige Anwendung von Präparat und Gemfibrozil wird nicht empfohlen. Die Vorteile des Lipidwechsels und die mit der Verwendung von Fibraten oder Nikotinsäure und der Kombination verbundenen Risiken sollten sorgfältig abgewogen werden. Sollten nicht verwendet werden, wenn der Patient akute hat, schwere Symptome Myopathie oder Prädisposition von Nierenversagen zu Rhabdomyolyse darauf hindeutet (zB Sepsis, Hypotension, größeren Operation, Trauma, schweren Stoffwechsel, endokrine und Elektrolytstörungen. ). Das Präparat sollte bei Patienten, die Alkohol missbrauchen und / oder eine Lebererkrankung in der Vergangenheit haben, mit Vorsicht angewendet werden. Es wird empfohlen, Leberfunktionstests vor der Behandlung und 3 Monate nach dem Beginn durchzuführen. Die Behandlung sollte abgebrochen oder die Dosis reduziert werden, wenn Serum-Aminotransferasen mehr als 3-fach höher als ULN sind. Die Inzidenz schwerer Lebernebenwirkungen ist bei einer Dosis von 40 mg höher. Bei Patienten mit sekundärer Hypercholesterinämie verursacht durch Hypothyreose oder nephrotisches Syndrom, vor der Behandlung der zugrundeliegenden Krankheit, die behandelt werden soll. Pharmakokinetische Studien haben eine erhöhte Arzneimittelexposition bei Patienten aus Asien im Vergleich zu Kaukasiern gezeigt. Die gleichzeitige Anwendung von Rosuvastatin mit Proteaseinhibitoren wird nicht empfohlen. Bei Verdacht auf eine interstitielle Pneumonitis sollte die Statintherapie abgebrochen werden. Statine erhöhen den Blutzuckerspiegel und bei manchen Patienten, die ein Risiko für Diabetes haben, können sie Hyperglykämie verursachen, die nach offiziellen Empfehlungen behandelt werden sollte. Allerdings ist das oben genannte Risiko überwiegt Nutzen das Risiko von vaskulären Komplikationen bei Menschen reduzieren Statine, und es sollten nicht dazu führen, zum Abbruch der Statin-Therapie. Risikopatienten (Nüchternblutzucker 5,6-6,9 mmol / L, BMI> 30 kg / m2, erhöhte Triglyzeridspiegel im Blut, Hypertonie in der Anamnese) sollten sowohl der klinischen als auch der biochemischen Diagnostik gemäß den nationalen Richtlinien unterzogen werden. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung mit 8 oder 9 Child-Pugh-Score wurde eine Zunahme der Rosuvastatin-Exposition beobachtet; keine Daten zur Verwendung bei Patienten aus der Gruppe von mehr als 9 Punkten auf der Child-Pugh-Skala. Nicht für die Verwendung von Rosuvastatin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren aufgrund des Fehlens von Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Gruppe. Die Erfahrung bei der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern ist auf eine kleine Anzahl von Patienten (im Alter von 8 Jahren oder älter) mit familiärer homozygoter Hypercholesterinämie beschränkt. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden. Das Produkt enthält Chinolingelb, das allergische Reaktionen hervorrufen kann.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Patienten im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden. Wenn die Patientin während der Schwangerschaft schwanger wird, sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Diabetes - Häufigkeit hängt von Risikofaktoren ab (Nüchternblutzucker ≥5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m)2, Erhöhte Blutspiegel von Triglyceriden, Hypertonie in der Anamnese), Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, Schwäche. Gelegentlich: Juckreiz, Rötung, Nesselsucht.Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich angioneurotisches Ödem), Pankreatitis, Myopathie (einschließlich Myositis), Rhabdomyolyse. Sehr selten: Gynäkomastie. Rosacea wurde bei Patienten beobachtet, die mit Rosuvastatin, hauptsächlich röhrenförmigen Ursprungs, behandelt wurden. In den meisten Fällen nimmt die Proteinurie ab oder verschwindet während der Behandlung. Es wurde keine Proteinurie gefunden, die dem Beginn einer akuten oder fortschreitenden Nierenerkrankung vorausging. Bei Patienten, die mit Rosuvastatin behandelt wurden, wurde eine Hämaturie beobachtet (die Inzidenz ist niedrig). Die Inzidenz von Rhabdomyolyse, schweren renalen und hepatischen Nebenwirkungen (hauptsächlich Anstieg der Transaminasen) ist nach einer Dosis von 40 mg höher. Es gab seltene Berichte über Erfahrungen nach Markteinführung: Erhöhung der Lebertransaminasen; sehr selten: Polyneuropathie, Gedächtnisverlust, Gelbsucht, Hepatitis, Arthralgie, Hämaturie; Häufigkeit unbekannt: Husten, Dyspnoe, Durchfall, Stevens-Johnson-Syndrom, Ödeme. Die Nebenwirkungen beobachtet, die mit einigen Statinen: Depression, Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und Albträume), sexuelle Dysfunktion, in Ausnahmefällen von interstitieller Pneumonie, vor allem bei Langzeittherapie.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Die Dosierung sollte individuell in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen in Abhängigkeit von dem Zweck der Therapie und der Reaktion des Patienten auf die Behandlung bestimmt werden.Behandlung von Hypercholesterinämie. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 5-10 mg einmal täglich sowohl bei Patienten, die mit anderen Mitteln des Statins sowie bei der Behandlung von anderer HMG-CoA-Reduktase zuvor nicht behandelt wurden. Die Cholesterinkonzentration, Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen sowie das Risiko von Nebenwirkungen sollten bei der Bestimmung der Anfangsdosis für jeden Patienten berücksichtigt werden. Falls erforderlich, kann die Dosis nach 4 Wochen der Behandlung erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg. Eine Erhöhung die Dosis auf 40 mg sollte nur bei Patienten mit schweren Hypercholesterinämie sind mit einem hohen Risiko von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (vor allem bei Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie) in Betracht gezogen werden, die nicht die Behandlung mit einer Dosis von 20 mg erreicht. Patienten, die mit 40 mg behandelt werden, sollten routinemäßig kontrolliert bleiben. Es wird empfohlen, dass die Einführung einer Dosis von 40 mg unter der Kontrolle eines Spezialisten steht.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen. In den Studien wurde eine Dosis von 20 mg pro Tag verwendet. Bei älteren (> 70 Jahren) Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), asiatischen Patienten und Patienten mit Faktoren für Myopathie empfohlene Anfangsdosis prädisponiert ist 5 mg. Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten zu jeder Tageszeit eingenommen werden.