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Hinweise:
Behandlung von primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie, kombiniert mit einer Diät, wenn die Antwort auf die Ernährung und nicht-pharmakologische Behandlungen (z. B. Bewegung, Reduktion des Körpergewichts) ausreichend ist. Die Behandlung der homozygoten familiärer Hypercholesterinämie, kombiniert mit Diät und anderen Behandlungen zu niedrigeren Lipiden führen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn andere Behandlungen nicht verwendet werden können. Die Verringerung der Morbidität und Mortalität der Erkrankung des kardiovaskulären Systems bei Patienten mit manifester koronarer Herz Arteriosklerose oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegel, mit einer Korrektur anderer Risikofaktoren und anderen kardioprotektiven Behandlungen kombiniert.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 20 mg oder 40 mg Simvastatin. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Aktiver Metabolit Simvastatin (beta-hydroxysäure) ist ein Inhibitor von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) -Reduktase. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat, d. H. Das frühe Stadium der Cholesterin-Biosynthese. Simvastatin reduziert sowohl das normale als auch das erhöhte LDL-Cholesterin. Der Mechanismus der Verringerung der LDL-Cholesterin um Simvastatin kann sowohl eine Verringerung der VLDL-Cholesterin-Konzentration und die Induktion des LDL-Rezeptors beinhaltet, zu verringerter Produktion und erhöhte Katabolismus von LDL-Cholesterin führt. Es gibt auch eine signifikante Verringerung der Apolipoprotein-B-Spiegel.Außerdem verursacht Simvastatin einen geringen Anstieg des HDL-Cholesterins und erniedrigtdie Serumtriglyceride. Nach oraler Verabreichung betrug die Absorption von beta-Hydroxysäure in den systemischen Kreislauf weniger als 5% der Dosis. Die maximale Konzentration des aktiven Inhibitors im Plasma wird innerhalb von 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Das Medikament und seine Metaboliten binden zu über 95% an Plasmaproteine. Simvastatin ist ein Substrat für CYP3A4, die Hauptmetaboliten sind: beta-Hydroxysäure und 4 andere aktive Metaboliten. 13% der Dosis wird im Urin, 60% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung oder ungeklärter, anhaltender Anstieg der Serum-Transaminasen. Schwangerschaft und Stillzeit. Die gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, HIV-Protease-Inhibitoren (z. B. Nelfinavir), Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon). Die gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil, Cyclosporin oder Danazol.
Vorsichtsmaßnahmen:
Aufgrund dosisabhängigen Risiko einer Myopathie und (oder) Rhabdomyolyse vor der Einnahme oder wenn die Dosis zu erhöhen, sollten Sie alle Patienten das Risiko von Myopathie zu informieren und beraten unverzüglich Ihren Arzt zu melden, wenn Sie unerklärliche Muskelschmerzen fühlen, ihre übermäßige Empfindlichkeit gegenüber Berührung oder Schwäche. Bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Rhabdomyolyse sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden. Um einen Referenzausgangswert, der CK zu etablieren soll vor Beginn der Behandlung in den folgenden Fällen gemessen werden: ältere Patienten (> 65 Jahre), Frauen, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Patienten mit refraktärer oder unbehandelter Schilddrüsenunterfunktion, Patienten mit einem persönlichen oder familiären ein Interview, das Erbkrankheiten der Muskulatur beweist, Patienten, die eine toxische Wirkung von Statinen oder Muskelfasern hatten, alkoholabhängige Patienten. In diesen Fällen sollten die erwarteten Vorteile der Behandlung und die damit verbundenen Risiken berücksichtigt werden. Es wird empfohlen, die Gesundheit des Patienten zu überwachen. Wenn der Patient in der Vergangenheit eine schädigende Wirkung von Statinen oder Fibraten auf den Muskel hatte, sollte die Behandlung sehr sorgfältig begonnen werden. Liegt die CK-Aktivität signifikant über der ULN (5-fach über ULN), sollte die Simvastatin-Therapie nicht eingeleitet werden. Wenn während der Behandlung Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Krämpfe auftreten, sollte die CK-Aktivität bestimmt werden.Die Verabreichung eines Statins sollte abgebrochen werden, wenn die CK-Aktivität, die bei einem Patienten untersucht wurde, der nicht anstrengend trainiert wurde, signifikant erhöht ist (mehr als das 5-fache über der ULN). Das Absetzen von Simvastatin sollte in Betracht gezogen werden, auch wenn die CK-Aktivität die 5-fache ULN nicht überschreitet, aber unerwünschte Muskelsymptome verschlimmern und tägliche Beschwerden verursachen. Wenn Myopathie aus irgendeinem Grund vermutet wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Wenn die Muskelsymptome verschwunden sind und sich der CK-Wert wieder normalisiert hat, kann die erneute Verabreichung des Statins bei der niedrigsten wirksamen Dosis unter genauer Beobachtung des Gesundheitszustands des Patienten in Betracht gezogen werden. Die höhere Inzidenz von Myopathie wurde bei Patienten beobachtet, bei denen die Simvastatin-Dosis auf 80 mg / Tag erhöht wurde. Eine periodische CPK-Überwachung wird empfohlen, da diese Untersuchung bei der Diagnose von subklinischen Myopathiefällen hilfreich sein kann. Es gibt jedoch keine Gewissheit, dass solche Kontrollen Myopathie verhindern können. Die Behandlung mit Simvastatin sollte einige Tage vor der geplanten größeren Operation abgebrochen werden oder wenn eine internistische oder chirurgische Behandlung erforderlich ist. Wegen des erhöhten Risikos für eine Myopathie sollte Simvastatin aus China (vor allem bei einer Dosis von 40 mg oder höher), in Kombination mit Niacin oder Niacin Zubereitungen, die lipidsenkenden Dosen (≥ 1 g / Tag) mit Vorsicht angewandt wird bei Patienten unter; Die Anwendung von Simvastatin 80 mg in dieser Kombination wird bei chinesischen Patienten nicht empfohlen (es ist nicht bekannt, ob das erhöhte Risiko einer Myopathie andere Patienten asiatischer Herkunft betrifft). Statine können den Blutzuckerspiegel erhöhen und bei einigen Patienten mit einem hohen Risiko, in der Zukunft Diabetes zu entwickeln, können sie eine Hyperglykämie mit einer Intensität verursachen, die eine angemessene Diabetesversorgung erfordert. Dieses Risiko wird jedoch durch den Vorteil der Verringerung des Risikos der Entwicklung von Gefäßerkrankungen aufgewogen, weshalb die Statintherapie nicht unterbrochen werden sollte. Risikopatienten (Patienten mit Nüchternglukose 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, mit erhöhten Triglyceriden, Bluthochdruck) sollte einer klinischen und biochemischen Überwachung nach lokalen Richtlinien unterzogen werden. Es wird empfohlen, Leberfunktionstests bei allen Patienten vor Beginn der Behandlung und dann bei klinischer Indikation durchzuführen. Patienten, die 80 mg Simvastatin erfordern durchführen zusätzliche Prüfung vor der Dosierung, 3 Monate. Nach Titration bis 80 mg, und dann in regelmäßigen Abständen (z. B. alle sechs Monate) im ersten Jahr der Behandlung. Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten gewidmet werden, die erhöhte Aminotransferasen haben. Bei diesen Patienten sollten die Tests sofort wiederholt und dann häufiger durchgeführt werden. Wenn die Aminotransferasen weiter ansteigen, insbesondere bis zu 3-mal höher als ULN und persistieren, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Das Medikament sollte bei Personen, die erhebliche Mengen Alkohol konsumieren, mit Vorsicht angewendet werden. Wenn während der Behandlung der Verdacht besteht, dass der Patient eine interstitielle Lungenerkrankung entwickelt hat, sollte die Statinbehandlung beendet werden. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Simvastatin bei Patienten 10-17 Jahre alt, mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie in einer kontrollierten klinischen Studie mit den Jungen aus der zweiten Phase bewertet worden. Tanner und Mädchen, die seit mindestens einem Jahr menstruieren. Das Profil der Nebenwirkungen bei Patienten, die mit Simvastatin behandelt wurden, war im Allgemeinen ähnlich wie in der Placebogruppe. In dieser Population wurden die Wirkungen von Dosen über 40 mg / Tag nicht untersucht. In dieser begrenzten, kontrollierten Studie wurden keine messbaren Auswirkungen auf das Wachstum oder die sexuelle Reifung von Jungen oder Mädchen im Teenageralter oder irgendeine Auswirkung auf die Länge des Menstruationszyklus bei Mädchen nachgewiesen. Teenager sollten über die Notwendigkeit informiert werden, während der Behandlung mit Simvastatin geeignete Verhütungsmaßnahmen zu treffen. Bei Patienten unter 18 Jahren wurde die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels nicht länger als 48 Wochen untersucht, daher ist die Langzeitwirkung der Behandlung auf körperliche, intellektuelle und sexuelle Reifung nicht bekannt. Simvastatin wurde bei Patienten unter 10 Jahren, vorpubertären Kindern oder Mädchen vor der ersten Menstruation nicht untersucht.Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Produkt sollte nicht bei schwangeren Frauen, bei Frauen, die schwanger werden möchten oder bei denen der Verdacht auf eine Schwangerschaft besteht, angewendet werden. Frauen, die Simvastatin einnehmen, dürfen wegen der Möglichkeit schwerer Nebenwirkungen beim Kind nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Selten: Anämie, Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel, periphere Neuropathie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis, Gelbsucht, Hautausschlag, Juckreiz, Haarausfall, Myopathie (in Myositis) - häufiger bei Patienten mit 80 mg / Tag behandeln im Vergleich zu Patienten mit 20 mg / Tag, Rhabdomyolyse mit oder ohne akutes Nierenversagen, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelentzündung, Polymyositis, Asthenie, erhöhte Transaminasen (ALAT, AST, GGT), erhöhte alkalische Phosphatase, erhöhte Serum-CK-Aktivität. Sehr selten: Schlaflosigkeit, Gedächtnisstörungen, Leberversagen. Nicht bekannt: Depression, interstitielle Lungenerkrankung, Tendinitis (Sehnenriss manchmal kompliziert), erektile Dysfunktion. In seltenen Fällen, die Anzeichen und Symptome einer Überempfindlichkeits Syndrom, mit einem oder mehreren der Symptome, wie Angioödem, Myalgie Typ der rheumatoiden Entzündung der Muskeln und Haut, Vaskulitis, Thrombozytopenie, Eosinophilie, erhöhte ESR, Arthritis, Arthralgie, Urtikaria Lauf Überempfindlichkeit gegen Licht, Fieber, Hitzewallungen, Kurzatmigkeit, Unwohlsein. Schlafstörungen (einschließlich Alpträume), Gedächtnisverlust, sexuelle Dysfunktion, Diabetes: Häufigkeit hängt von dem Vorhandensein oder Fehlen von Risikofaktoren (Blutzucker, Nüchtern ≥5,6 mmol / in Gebrauch haben einige Statine auch Nebenwirkungen berichtet L, BMI> 30 kg / m2, erhöhte Triglyzeridspiegel, eine Geschichte von Bluthochdruck).
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Der Dosisbereich beträgt 5-80 mg pro Tag. Änderungen in der Dosierung können, falls erforderlich, sollten in Abständen von nicht weniger durchgeführt werden als alle 4 Wochen. Die Dosis kann bis zu einer maximalen Dosis von 80 mg erhöht wird einmal täglich am Abend. 80-mg-Dosis wird nur bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und hohem Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen empfohlen, die die Ziele der Behandlung mit niedrigeren Dosen nicht erreicht haben, bei denen die zu erwartenden Vorteile die potenziellen Risiken überwiegen.HypercholesterinämieEine typische Anfangsdosis ist 10-20 mg einmal täglich, abends. Patienten, die eine große Reduktion des LDL-Cholesterins erfordern (über 45%) kann die Behandlung mit einer Dosis von 20 bis 40 mg einmal täglich am Abend verabreicht werden gestartet.Homozygote familiäre Hypercholesterinämie: 40 mg täglich am Abend. Simvastatin bei diesen Patienten auf andere Behandlungsmethoden unteren Lipid (z. B. LDL-Apherese) oder wenn die anderen Behandlungsverfahren zusätzlich verwendet werden, nicht verfügbar sind.Prävention von Ereignissen aus dem Herz-Kreislauf-System: Eine typische Dosis von 20-40 mg täglich täglich in einer Einzeldosis Simvastatin, am Abend, bei Patienten mit hohem Risiko für eine koronare Herzkrankheit (mit oder ohne Hyperlipidämie). Die pharmakologische Behandlung kann gleichzeitig mit Diät und Sport begonnen werden.Gleichzeitige Verwendung mit anderen Drogen. Simvastatin ist wirksam in Monotherapie oder in Kombinationstherapie mit Gallensäure Sequestriermittel. Simvastatin sollte entweder> 2 Stunden vor oder> 4 Stunden nach der Behandlung mit Gallensäuremaskierungsmitteln verabreicht werden. Bei Patienten, die als Gemfibrozil oder fenofibraty gleichzeitig mit Fibrate anderer Simvastatin nehmen, soll die Dosis von Simvastatin nicht mehr als 10 mg pro Tag. Bei Patienten Simvastatin Amiodaron, Amlodipin, Verapamil oder Diltiazem, Simvastatin-Dosis nicht überschreiten soll nicht mehr als 20 mg pro Tag erhalten. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung zu modifizieren. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) müssen Dosen sorgfältig abgewogen wird von mehr als 10 mg pro Tag. Wenn diese Dosen notwendig sind, sollten sie mit Vorsicht verwendet werden.Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei älteren Patienten zu ändern.Kinder und Jugendliche (10-17 Jahre). Für Kinder und Jugendliche (Jungs aus der zweiten Phase durch. Tanner und Mädchen mindestens ein Jahr nach der Menarche, 10-17 Jahren) mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich am Abend. Vor Beginn der Behandlung mit Simvastatin sollten Kinder und Jugendliche auf einer cholesterinsenkenden Standarddiät bleiben; Die Diät sollte während der gesamten Therapie beibehalten werden. Der empfohlene Dosisbereich beträgt 10-40 mg / Tag; Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 40 mg. Die Dosierungen sollten individuell ausgewählt werden, entsprechend dem empfohlenen therapeutischen Ziel, das in den pädiatrischen Leitlinien festgelegt ist. Die Dosisanpassung sollte in Abständen von mindestens 4 Wochen erfolgen.