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Behandlung von Hypercholesterinämie. Primärer Hypercholesterinämie (Typ IIa einschließlich heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie) oder gemischter Dyslipidämie (Typ IIb) bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern im Alter von 10 Jahre oder älter sind, als Zusatztherapie zu einer Diät, wenn Diät und andere nicht pharmakologische Behandlungen (z. B. Schulungen körperliche, Gewichtsverlust) ist nicht ausreichend. Homozygote familiäre Hypercholesterinämie, als Zusatztherapie zu einer Diät und anderen lipidsenkenden Behandlungen (z. B. LDL-Apherese) oder wenn solche Behandlungen sind unzureichend.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen. Prävention von schweren kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten mit hohem Risiko für dieses Ereignis zum ersten Mal, zusätzlich zu Maßnahmen zur Verringerung anderer Risikofaktoren.

1 Tabl powl. enthält 10 mg, 20 mg oder 40 mg Rosuvastatin in Form eines Calciumsalzes. Die Tabletten enthalten Lactose.

Rosuvastatin ist ein selektiver, kompetitiver Inhibitor des HMG-CoA-Reduktase-Enzyms der geschwindigkeitsbestimmende Umwandlung von 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A zu Mevalonat, eine Vorstufe von Cholesterin. Rosuvastatin erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen, zu erleichtern LDL-Aufnahme und Katabolismus, hemmt die Produktion von VLDL in der Leber, in der Gesamtmenge an VLDL und LDL zu einer Reduktion führt. Nach oraler Verabreichung erreicht Rosuvastatin C_max nach ca. 5 Stunden Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20%. Es bindet in etwa 90% an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin. Es wird in geringem Umfang metabolisiert (10%). Wie im Fall von anderen HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, ist Rosuvastatin Aufnahme durch Leberzellen durch OATP- C durchgeführt - Transportverbindung in der Membranen von Leberzellen. Ungefähr 90% von Rosuvastatin werden unverändert mit Fäkalien (sowohl absorbiert als auch nicht absorbiert) ausgeschieden. Der restliche Teil wird im Urin ausgeschieden, etwa 5% in unveränderter Form. T_0,5 in der Eliminationsphase sind es ca. 19 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Rosuvastatin oder einen der sonstigen Bestandteile. Aktive Lebererkrankung, einschließlich unklare andauernde Erhöhung der Serum-Transaminasen und mehr als 3-fachen Anstieg über der Obergrenze des Normalbereichs (ULN), um die Aktivität von einem von ihnen. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Myopathie. Gleichzeitige Verwendung von Cyclosporin. Schwangerschaft, Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Methoden zur Schwangerschaftsverhütung anwenden. Die 40-mg-Dosis ist bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse kontraindiziert. Dazu gehört: mäßige Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <60 ml / min), Hypothyreose, erblichen Muskel Patienten oder seine Familienmitglieder, um die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder Arzneimittel mit Fibrate Geschichte Alkoholmissbrauch, Situationen, in denen die Plasmakonzentrationen steigen können, asiatische Patienten, gleichzeitige Anwendung von Fibraten.

Aufgrund des erhöhten Risikos schwerer Nieren-Nebenwirkungen sollten Patienten, die 40 mg einnehmen, zur Überwachung der Nierenfunktion bei Routineuntersuchungen in Betracht gezogen werden. Patienten mit Rosuvastatin behandelt und insbesondere Dosen> 20 mg, hatten eine höhere Prävalenz der Wirkung auf die Skelettmuskulatur, zum Beispiel. Myalgie, Myopathie und Rhabdomyolyse selten. Vorsicht ist aufgrund der Möglichkeit, sehr seltener Fälle von Rhabdomyolyse bei gleichzeitiger Gabe von Ezetimib und HMG-CoA-Reduktase ausgeübt werden. Die Inzidenz von Rhabdomyolyse ist nach einer Dosis von 40 mg höher. Das Präparat sollte mit prädisponierenden Faktoren für Myopathie oder Rhabdomyolyse, wie Nierenfunktionsstörungen, Schilddrüsenunterfunktion, erblichen Muskel Patient oder seine Familienmitglieder, die Symptome von Muskelschäden nach dem Gebrauch eines anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer oder Fibrate bei Patienten mit Vorsicht angewandt werden Alkoholmissbrauch, Alter über 70 Jahre, Situationen, in denen es möglich ist, die Rosuvastatin-Konzentration im Plasma zu erhöhen, gleichzeitige Verwendung von Fibraten. Bei dieser Patientengruppe sollten das Risiko und der mögliche Nutzen der Behandlung in Betracht gezogen und der Patient während der Behandlung überwacht werden. Vor Beginn der Rosuvastatin-Therapie sollte die Kreatinkinase (CK) gemessen werden; Wenn es signifikant erhöht ist (> 5 x ULN), sollte Follow-up nach 5-7 Tagen durchgeführt werden.Die Behandlung sollte nicht eingeleitet werden, wenn die Kontrolle CK> 5 x ULN. Wenn Sie unerklärliche Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Muskelkrämpfe, besonders wenn durch Unwohlsein oder Fieber begleitet, Marke CK; Die Behandlung soll, wenn die CK-Wert ist deutlich erhöht abgesetzt werden (> 5-mal ULN) oder wenn muskuläre Symptome sind schwere und tägliche Beschwerden (auch wenn CK ≤5 mal ULN). Nach dem Verschwinden der klinischen Symptome und zur Verringerung der CK normal mit genauer Beobachtung des Patienten bei der niedrigsten Dosis Wiederverwendung der Herstellung oder anderen HMG-CoA-Reduktase-Hemmer angesehen werden. Wenn der Patient keine klinischen Symptome hat, ist eine routinemäßige Überwachung der Kreatinkinase-Aktivität nicht erforderlich. Die gleichzeitige Gabe von HMG-CoA Fibrinsäure-Derivate (einschließlich Gemfibrozil), Cyclosporin, Nicotinsäure, Antimykotika wie Azole, Proteaseinhibitoren und Makrolid-Antibiotika erhöht das Auftreten von Entzündung und Muskel Myopathie. Die gleichzeitige Anwendung mit Gemfibrozil wird nicht empfohlen. Sollte die Vorteile beurteilen aus Veränderungen der Lipidwerten und Risiken im Zusammenhang mit der Verwendung von Fibrate oder Nikotinsäure und Rosuvastatin (gleichzeitiger Anwendung von 40 mg und Fibrate ist kontraindiziert). Sollte nicht verwendet werden, wenn der Patient akute hat, schwere Symptome einer Myopathie oder prädisponierenden zur Entwicklung von Nierenversagen aufgrund von Rhabdomyolyse (z. Septikämie, Hypotension, größerer Operation, Trauma, schwerer Stoffwechsel, endokriner und Elektrolytstörungen) . Das Arzneimittel sollte bei Patienten, die Alkohol missbrauchen und / oder eine Lebererkrankung in der Vergangenheit haben, mit Vorsicht angewendet werden. Es wird empfohlen, Leberfunktionstests vor der Behandlung und 3 Monate nach dem Beginn durchzuführen. Das Medikament sollte abgesetzt oder die Dosis reduziert werden, wenn die Aminotransferase-Aktivität mehr als 3-fach größer als ULN ist. Die Inzidenz schwerer hepatischer Nebenwirkungen (hauptsächlich Anstieg der Lebertransaminasen) ist bei einer Dosis von 40 mg höher. Bei Patienten mit sekundärer von Hypothyreose oder nephrotisches Syndrom verursacht Hypercholesterinämie, vor der Behandlung mit Rosuvastatin Behandlung kann die zugrundeliegende Krankheit sein. Die Studien zeigten eine erhöhte Arzneimittelbelastung bei asiatischen Patienten im Vergleich zu den Kaukasiern. Die gleichzeitige Anwendung mit Proteaseinhibitoren wird nicht empfohlen. In seltenen Fällen wurde das Auftreten von interstitiellen Lungenerkrankungen bei Statinen berichtet, insbesondere während einer Langzeitbehandlung. Wenn ein Patient im Verdacht steht, eine interstitielle Lungenerkrankung zu entwickeln, sollte die Behandlung mit Statinen abgesetzt werden. Statine Blutzucker erhöhen und bei einigen Patienten mit hohem Risiko Diabetes in der Zukunft zu entwickeln, kann Hyperglykämie Schwere verursacht richtige Diabetes-Versorgung erfordern. Das Risiko übertrifft das Risiko, an Gefäßerkrankungen zu erkranken. Daher sollten Sie aus diesem Grund nicht auf Statine verzichten. Risikopatienten (mit Nüchternglukose 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m², erhöhte Triglyceride, Bluthochdruck) sollte klinisch und biochemisch in Übereinstimmung mit lokalen Richtlinien überwacht werden. Die Erfahrung bezüglich der Anwendung von Rosuvastatin bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 10 bis 17 Jahren ist auf ein Anwendungsjahr beschränkt; nach 52 Wochen. Behandlung nicht Auswirkungen auf das Wachstum, Körpergewicht, BMI oder Geschlechtsreife nachgewiesen, aber die langfristige Wirkung von Rosuvastatin (> 1 Jahr) in der Pubertät nicht bekannt ist. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Verwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert. Patienten im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden.

Häufig: Diabetes (Prävalenz abhängig von Risikofaktoren: Nüchternglukosespiegel ≥5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m²Erhöhte Triglyzeride, Hypertonie in der Anamnese), Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Muskelschmerzen, Schwäche. Gelegentlich: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria.Selten: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Angioödem), Pankreatitis, einer erhöhten Aktivität der Leber-Transaminasen, Myopathie (einschließlich Entzündung der Augenmuskeln) und Rhabdomyolyse. Sehr selten: Polyneuropathie, Gedächtnisverlust, Gelbsucht, Hepatitis, Arthralgie, Hämaturie, Gynäkomastie. Nicht bekannt: Depression, Schlafstörungen (einschließlich Schlaflosigkeit und Albträume), Husten, Atemnot, Durchfall, Stevens-Johnson-Syndrom, Ödeme. Patienten, die mit Rosuvastatin mit Proteinurie beobachtet (vorwiegend rohrförmigen, wurden prädiktive von akuten und progressiven Proteinurie einer Nierenerkrankung ist nicht gezeigt); Kreatinkinase (im Fall eines Anstiegs der Kreatinkinase (> 5 x ULN), sollte die Behandlung abgebrochen werden). Einige Statine wurden berichtet: sexuelle Dysfunktion, Einzelfälle von interstitieller Lungenerkrankung (insbesondere bei Langzeitanwendung) und Sehnenerkrankungen, die manchmal durch Ruptur der Sehne kompliziert. Die Häufigkeit von Rhabdomyolyse, schweren Nebenwirkungen von Nieren und Leber ist nach einer Dosis von 40 mg höher. Eine Erhöhung der Konzentration von Kreatin-Kinase> 10 x ULN und Muskelbeschwerden, die nach dem Training oder erhöhter körperlicher Aktivität auftreten wurden häufiger bei Kindern und Jugendlichen beobachtet, im Vergleich zu Erwachsenen.

Oral verabreicht werden. Die Dosierung sollte individuell in Übereinstimmung mit den aktuellen Empfehlungen bestimmt werden, abhängig vom Zweck der Therapie und der Reaktion des Patienten auf die Behandlung. Vor und während der Behandlung sollte der Patient eine Diät zur Senkung des Cholesterinspiegels verwenden.Behandlung von HypercholesterinämieZunächst 5-10 mg einmal täglich, sowohl bei Patienten, die mit Statinen nicht zuvor behandelt wurden, sowie bei Patienten, deren Behandlung mit Schaltern von anderen Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase. Bei der Bestimmung der anfänglichen Dosis für jeden Patienten muss berücksichtigt Cholesterin Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingenommen werden, sowie das Risiko von Nebenwirkungen. Falls erforderlich, kann die Dosis nach 4 Wochen der Behandlung erhöht werden. Aufgrund der erhöhten Inzidenz von Nebenwirkungen bei der Dosis von 40 mg, die Dosierung sollte nur für Patienten mit schweren Hypercholesterinämie sind mit einem hohen Risiko von Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (vor allem bei Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie), der den erwarteten Zweck der Therapie zu erreichen, gescheitert betrachtet werden nach 20 mg. Die Behandlung mit einer Dosis von 40 mg sollte unter routinemäßiger Aufsicht eines Spezialisten erfolgen. Es wird empfohlen, dass die Einführung einer Dosis von 40 mg unter der Kontrolle eines Spezialisten steht.Prävention von kardiovaskulären Ereignissen20 mg täglich.Kinder. Die Verwendung des Medikaments bei Kindern sollte von einem Spezialisten durchgeführt werden. Kinder und Jugendliche von 10 bis 17 Jahren (Jungen in Phase II und die folgenden von Tanner und Mädchen mindestens ein Jahr nach der Menarche) übliche Anfangsdosis beträgt 5 mg pro Tag; der übliche Dosisbereich ist 5-20 mg einmal täglich; die Wirksamkeit und Sicherheit von Dosen> 20 mg in dieser Altersgruppe wurde nicht untersucht; Verwenden Sie keine 40-mg-Dosis. Vor Beginn der Behandlung sollten Kinder und Jugendliche eine cholesterinsenkende Standarddiät einhalten. Die Anwendung der Diät sollte während der Behandlung mit Rosuvastatin fortgesetzt werden. Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern <10 Jahren empfohlen.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten> 70 Jahren bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <60 ml / min) bei Patienten mit Faktoren für Myopathie prädisponieren, und Patienten asiatischer Herkunft empfohlenen Dosis beginnen beträgt 5 mg. Die 40-mg-Dosis ist bei Patienten mit mäßigen Leberinsuffizienz Patienten asiatischen und bei Patienten mit Risikofaktoren für eine Myopathie oder Rhabdomyolyse kontra. Verwenden Sie das Präparat nicht bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder aktiver Lebererkrankung. Es gab keine Zunahme der systemischen Exposition gegenüber Rosuvastatin bei Patienten mit ≤7 Punkten im Child-Pugh-Score; Bei Patienten mit 8 oder 9 Punkten auf einer Skala Child-Pugh Erhöhung der systemische Exposition von Rosuvastatin beobachtet - bei diesen Patienten in Betracht gezogen Beurteilung der Nierenfunktion werden sollte; keine Erfahrung bei Patienten in der Child-Pugh-Gruppe> 9 Punkte.Art der Verabreichung. Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten zu jeder Tageszeit eingenommen werden.